Нестероидни противовъзпалителни средства: списък, ново поколение

Групата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) е най-честото фармакологично средство за лечение на болка и потискане на възпалителните реакции в организма по различни причини..

НСПВС се срещат в голямо разнообразие от форми на освобождаване: таблетки, капсули, инжекции, гелове, мехлеми, пластири, свещички и др. Широка гама от разработени лекарства с различна степен на активност и нежелани реакции изисква внимателно предписване, като се вземат предвид съпътстващите заболявания.

Механизъм на действие

Лечебната активност на нестероидните противовъзпалителни средства се основава на инхибирането на активността на специално вещество - циклооксигеназа (СОХ). Има 1 и 2 вида му, докато COX-2 се произвежда само с развитието на възпалителен отговор в организма, докато COX-1 (съставен) е физиологичен и постоянен.

С блокирането на дейността на СОХ-1 лекарствата причиняват:

  • Стесняване на лумена на бронхите.
  • Стесняване на съдовото легло.
  • Когнитивна депресия.
  • Намалени защитни функции на стомашната лигавица.
  • Потискане на сперматогенезата и овулаторните процеси.
  • Потискане на производството на тромбоксан А2 (потискане на кръвни съсиреци).

Ако блокирате активността на COX-2, общият възпалителен процес намалява и защитата на стомашно-чревния тракт от въздействието на киселинен стомашен сок също се инхибира.

Анестетичните нестероидни лекарства, като действат върху циклооксигеназата, както и върху производството на простагландини, брадикинин, липиден пероксид, могат да постигнат следните ефекти:

  1. противовъзпалително;
  2. обезболяващо (обезболяващо);
  3. антипиретични;
  4. антитромботична.

Тези ефекти със сигурност са положителни, когато се прилагат в клиничната практика. Въпреки това, много от нежеланите странични ефекти на НСПВС имат същия ефект върху COX..

Също така, действието на противовъзпалителните лекарства е описано за ставите:

  • Оказват отрицателно влияние върху ставния хрущял - индометацин, пироксикам.
  • Неутрален - ибупрофен, диклофенак.
  • Положителни (стимулиране на възстановяването на структурата на хрущяла) - кетопрофен, мелоксикам. Поради това свойство е за предпочитане да се предписват при пациенти с дегенеративно-дистрофични заболявания на ставите на краката, ръцете, гръбначния стълб..

класификация

Списъкът на нестероидните противовъзпалителни средства е разделен в съответствие с принципа на тяхната химическа структура, както и принадлежността към определен механизъм на действие (способността да блокират един или друг вид циклооксигеназа):

Селективни COX-1 инхибитори:

Тази група включва само ацетилсалицилова киселина в ниски дози (100-200 mg х 1 път на ден вечер), която осъществява антитромботичен ефект - предотвратява образуването на тромботични маси поради блокирането на производството на тромбоксан А2 чрез инхибиране на COX-1 активността. Основни лекарства:

  • Тромботичен ACC (таблетки 50, 100 mg). 40-160 рубли.
  • Аспирин Кардио (таблетки от 100 mg). 150-300 търкайте.
  • Ацекардол (таблетки 50, 100 mg). 20-30 търкайте.

Неселективни COX-2 инхибитори:

Списъкът с лекарства от тази група включва всички най-разпространени лекарства от миналия век. Много от тях имат изразен противовъзпалителен ефект, а също така са добри за облекчаване на болката. Големите рискове от нежелани реакции, за разлика от селективните COX-2 инхибитори, представляват ограничения в предписанието им за много пациенти.

Ацетилсалицилова киселина

Характеристика: противопоказан за бременни и кърмещи пациенти, деца под 2 години

Phenylbutazone

Характеристика: повишено внимание при бременни и кърмещи пациенти

Метамизол натрий

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти

индометацин

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти

Кеторолак

Характеристика: противопоказан при бременни жени (в 3-ти триместър) и кърмещи пациенти, деца под 16 години

диклофенак

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 1 година

Кетопрофен

Характеристика: противопоказан при бременни жени (3-ти триместър) и кърмещи пациенти, деца под 18 години

Ибупрофен

Характеристика: противопоказан при бременни жени (3 триместър) и кърмещи

Парацетамолът

Характеристика: противопоказан при бременни жени (1 триместър) и кърмещи пациенти, бебета до 1 месец

Лорноксикам

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 18 години

напроксен

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 16 години

представителиТърговско наименованиеНачин на приложение, цена (руб.)
Аспирин кардиоТаблетки (100 mg): 1000-3000 mg на ден през устата. 200-250
ButadionМехлем 5%: нанасяне на тънък слой върху засегнатите участъци от кожата х 2-3 пъти на ден. 160-300
АналгинХапчета (500 mg): 500 mg х 2-3 пъти на ден през устата след хранене; максимум 3000 mg на ден (6 таблетки); не приемайте повече от седмица без да се консултирате с лекар и да наблюдавате общ кръвен тест; за деца, назначаването на 5-10 mg на 1 kg телесно тегло x 3-4 пъти на ден за курс не повече от 3 дни. 10-150
Разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение: прилагайте 250-500 mg х 2-3 пъти на ден; максимум 2000 mg на ден; деца се прилагат в размер на 50-100 mg на 10 kg телесно тегло. 50-90
Ректални супозитории: 250-500 mg x 2-3 пъти на ден ректално. 20-70
BaralginТаблетки (500 mg): 500-1000 mg х 4 пъти на ден през устата след хранене; максимум 3000 mg на ден. 100-900
Разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение: инжектирайте 2-5 ml х 1-2 пъти; максимум 10 мл на ден; въвеждане на деца въз основа на телесно тегло; интравенозното приложение трябва да е бавно със скорост 1 ml в минута. 200-400
Индометацин СофармаТаблетки (25 mg): 25-50 mg x 2-3 пъти на ден през устата. 50-120
Ректални супозитории (100 mg): 100 mg х 1 път на ден ректално. 100-190
мехлем 10%: нанасяне с тънък слой върху болезнени кожни участъци х 3-4 (възрастни) и 2-3 (деца над 14 години) пъти на ден; втривайте с леки движения; курс до 10 дни. 50-110
KetorolРазтвор за мускулно инжектиране: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ампула) x 3-4 пъти; организиране на инжекции за не повече от 2 дни подред с прехода към друга форма на освобождаване. 100-160
Таблетки (10 mg): 10 mg до 4 пъти на ден; курсът на лечение е не повече от 5-7 дни. 50-90
гел 2%: нанасяне с тънък слой върху болезнени кожни участъци х 3-4 пъти на ден; втривайте с леки движения. 200-400
KetanovРазтвор за мускулно инжектиране: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ампула) x 3-4 пъти на ден; организиране на инжекции за не повече от 2 дни подред с прехода към друга форма на освобождаване. 100-130
Таблетки (10 mg): 10 mg до 4 пъти на ден; курсът на лечение е не повече от 5-7 дни. 60-250
VoltarenРазтвор за мускулно инжектиране: 3 ml (1 ампула) x 1 път; парентерален курс за не повече от 2 дни, след това - преминаване към друга форма на освобождаване на лекарството. 200-250
Ректални супозитории (25, 50, 100 mg): 100-150 mg x 2-3 пъти на ден ректално. 300-400
Таблетки (25, 50 mg): 75-150 mg x 2-3 пъти на ден през устата. 260-400
Трансдермален пластир: 15-30 mg на ден, пластирът се залепва в областта на кожата над болезненото място за един ден; курс не повече от 7 дни. 340-400
диклофенакРазтвор за интрамускулна инжекция: инжектирайте 3 ml (3 ампули) x 1 път; парентерален курс за не повече от 2 дни, след това - преминаване към друга форма на освобождаване на лекарството. 50-130
Таблетки (100 mg): 100 mg x 1 път на ден през устата. 17-90
Мехлем 1%: нанасяне на тънък слой върху болезнени кожни участъци 3-4 пъти на ден, последвано от втриване. 30-150
Гел 1%: нанасяне на тънък слой върху болезнени кожни участъци 3-4 пъти на ден, последвано от втриване. 100-200
DiklovitГел 1%: нанасяне на тънък слой върху болезнени кожни участъци х 1-2 пъти на ден в продължение на не повече от 2 седмици. 150-180
Волтарен ЕмулгелГел 1%: нанасяне на тънък слой върху болезнени кожни участъци х 2 пъти на ден. 230-500
KetonalРазтвор за интрамускулна инжекция: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ампула) x 3-4 пъти; организиране на инжекции за не повече от 2 дни подред с прехода към друга форма на освобождаване. 120-150
Крем 5%: нанасяне на тънък слой от 3-5 см върху болезнени кожни участъци х 2-3 пъти на ден в продължение на не повече от 2 седмици. 400-590
Гел 2.5%: нанасяне на тънък слой от 3-5 см върху болезнени кожни участъци х 2-3 пъти на ден в продължение на не повече от 2 седмици. 350-450
Капсули (50 mg): 1-2 капсули х 2-3 пъти вътре, поглъщайки цели по време на или след хранене, препоръчително е капсулата да се измие с вода. 110-250
Таблетки (100 mg): 1 таблетка x 2-3 пъти на ден през устата, поглъщайки цели по време или след хранене, препоръчително е да се пие вода. 200-270
BystrumgelГел 2.5%: нанасяне на тънък слой от 3-5 см върху болезнени кожни участъци х 2-3 пъти на ден в продължение на не повече от 2 седмици. 110-450
NurofenТаблетки (200 mg): 1 таблетка х 2-4 пъти дневно през устата с вода; използвайте до максимум 3 дни, ако симптомите продължават, консултирайте се с лекар. 90-150
DolgitГел 5%: приложение с ивица 5-10 см върху болезнени кожни участъци х 3-4 пъти на ден в продължение на не повече от 2 седмици. 150-200
Крем 5%: нанасяне с лента от 4-10 см върху болезнени кожни участъци х 3-4 пъти на ден в продължение на не повече от 2 седмици. 120-190
ПарацетамолТаблетки (200, 500 mg): 1 таблетка до 4 пъти на ден през устата, за деца под 6 години - в размер на 10 mg на 1 kg телесно тегло. 4-20
KsefokamТаблетки (4, 8 mg): 1-2 таблетки х 2-4 пъти перорално преди хранене; максимум 16 mg на ден. 250-550
NalgezinТаблетки (275 mg): 550-1100 mg на ден през устата, курсът е не повече от 14 дни. 240-350

Натриевите препарати с метамизол имат краткосрочен ефект и то само при синдром на остра болка. Те обаче не могат да се приемат многократно поради риска от токсичност за хематопоетичната система. Агранулоцитозата (критично намаляване на броя на основните кръвни клетки) като най-сериозното усложнение на терапията с аналгин може да доведе до по-лесно заразяване с инфекциозни заболявания, обостряне на хронични огнища на инфекция в организма.

Парацетамолът комбинира аналгетични и антипиретични ефекти без противовъзпалително действие. Той също може да доведе до токсични ефекти върху черния дроб, почти нервната система, така че трябва да внимавате за назначаването му при пациенти, страдащи от техните заболявания.

Лекарства от ново поколение (селективни COX-2 инхибитори):

Тези нови нестероидни лекарства са най-селективни по отношение на ефекта си върху COX. В същото време мелоксикамът и нимезулидът все още имат някакъв ефект върху COX-1, докато целекоксиб и еторикоксиб блокират само COX-2, което ги прави силно селективни, с най-нисък риск от нежелани реакции и най-добрите нестероидни лекарства..

Meloxicam

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 12 годиниMovalisРазтвор за мускулно инжектиране: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ампула) x 1 път на ден, инжектиране не повече от 2 дни подред с прехода към друга форма на освобождаване. 500-1000Таблетки (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg на ден през устата по време на хранене с вода. 550-800Ректални супозитории (15 mg): 15 mg (1 супозитория) х 1 път на ден ректално. 400-510AmelotexРазтвор за мускулно инжектиране: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ампула) x 1 път на ден, инжектиране не повече от 2 дни подред с прехода към друга форма на освобождаване. 200-550Таблетки (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg на ден през устата по време на хранене с вода. 150-260Гел 1%: нанасяне с ивица от 4 см върху кожните участъци в областта на болезненост х 2 пъти на ден, втриване, с курс не повече от 2 седмици. 200-260Ректални супозитории (15 mg): 15 mg (1 супозитория) х 1 път на ден ректално. 180-290MovasinРазтвор за мускулно инжектиране: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ампула) x 1 път на ден, инжектиране не повече от 2 дни подред с прехода към друга форма на освобождаване. 140-200Таблетки (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg на ден през устата по време на хранене с вода. 60-130

нимезулид

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 12 годиниNimulidГел 1%: нанасяне с ивица от 4 см върху кожните участъци в областта на болезненост х 3-4 пъти на ден, втриване, с курс не повече от 2 седмици. 210-250Таблетки (100 mg): 100 mg х 2 пъти на ден вътре. 180-300NiseГел 1%: нанасяне с лента от 3 см върху кожата в областта на болезненост х 3-4 пъти на ден, втриване, с курс не повече от 10 дни. 210-500Таблетки (100 mg): 100 mg х 2 пъти на ден вътре. 170-300

Целекоксиб

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 18 годиниCelebrexКапсули (100, 200, 400 mg): 100-200 mg x 20 пъти на ден през устата, не дъвчете. 180-1300

Etoricoxib

Характеристика: противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, деца под 16 годиниArcoxiaТаблетки (60, 90, 120 mg): 1 таблетка х 1 път на ден. 450-1400

Противовъзпалителните лекарства могат да бъдат разделени според тежестта на противовъзпалителния ефект на:

  1. Тежка активност (фенилбутазон, индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам, нимезулид, еторикоксиб, целекоксиб).
  2. Слаба активност (метамизол натрий, кеторолак, ацетаминофен).

Кой път на приложение да изберете

За да се постигне максимален терапевтичен ефект, трябва да се даде предпочитание не само на безопасни нестероидни лекарства, но и да се избере правилния начин на приложение на лекарството..

  • Интрамускулните инжекции в сравнение с таблетките дават по-бърз ефект, но дългосрочното им приложение не се счита за подходящо.
  • Таблетките и капсулите могат да се приемат за дълъг период от време, докато тяхната ефективност е не по-малко висока от тази на инжекциите.
  • Супозитории (ректални свещички) помагат при невъзможност за орално приложение, но могат да причинят локално увреждане на ректалната лигавица.
  • Локалните форми (гелове, мехлеми, кремове) са по-малко ефективни от системните форми, въпреки че са безопасни и представляват най-малък риск от странични ефекти.

Показания за назначаване

  1. Възпалителни заболявания на ставния апарат (ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит - анкилозиращ спондилит, подагра).
  2. Дегенеративно-дистрофични заболявания на опорно-двигателния апарат (деформиращ остеоартрит, с остеохондроза на различни части на гръбначния стълб със синдром на радикуларна болка).
  3. Лезия на меките тъкани (миозит, тендинит, тендовагинит, бурсит).
  4. Алгодисменорея (болезнена менструация при жени).
  5. Периодът след травматично излагане.
  6. Болка в следоперативния период.
  7. главоболие.
  8. Сърдечно-съдова патология (коронарна болест на сърцето, вторична профилактика на мозъчен исхемичен инсулт, състояние след байпас на коронарна артерия и съдово стентиране).

За лечение на обостряния на остеохондроза, НСПВС се комбинират с назначаването на мускулни релаксанти, витамини от група В и подходящ режим на упражнения. При използване на противовъзпалителни таблетки за ставите ефектът може да се постигне чрез препоръчване на физическа терапия на пациента върху засегнатите стави, обездвижване на крайника, предписване на препарати с хиалуронова киселина (хондропротектори).

Противопоказания

  • Декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
  • Алергични реакции, включително т. Нар. Триада "аспирин" (бронхиална астма в комбинация с наличието на повтаряща се полипоза на носната кухина и прилежащите дихателни пътища и свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина).
  • Активен стадий на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт.
  • Тежко чернодробно или бъбречно увреждане.
  • Хеморагичен инсулт.

Страничен ефект

В съответствие с това какъв вид СОХ инхибира лекарството, могат да се разграничат няколко групи от най-честите странични ефекти от употребата на нестероидни лекарства:

  1. Стомашно-чревни (гадене, повръщане, язвени лезии на стомашната лигавица и дванадесетопръстника с риск от кървене и перфорация на органи).
  2. Чернодробна (индуциран от лекарства хепатит, чернодробна недостатъчност).
  3. Бъбречна (интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност).
  4. Сърдечно-съдови (артериална хипертония, задържане на течности с риск от оток).
  5. Тромбоцит (намаляване на кръвосъсирването поради тромбоцитния компонент с риск от кървене).

Кое безопасно лекарство да изберете

Като се вземат предвид особеностите на нежеланите реакции на нестероидните лекарства, е необходим техният правилен подбор. На първо място, пациентът трябва да бъде причислен към един или друг вид риск от стомашно-чревни усложнения, съдейки по наличието на анамнестични фактори:

рискКритерии
нискоНикакви фактори, изброени по-долу
умерен
  • Възраст над 65 години.
  • Гадене, повръщане.
  • пушене.
  • Хеликобактер пилори инфекция.
  • Прием на глюкокортикостероиди.
Висок
  • Анамнеза на язви.
  • Приемане на ниска доза ацетилсалицилова киселина като антитромбоцитно средство или друг антиагрегант / антикоагулант.

В допълнение, сърдечно-съдовият риск се оценява с помощта на скалата SCORE, която се разделя на ниска, умерена, висока и много висока..

Всички НСПВС причиняват повишаване на кръвното налягане средно с 5 mm Hg. и намаляват ефекта на антихипертензивните лекарства (по-специално, АСЕ инхибитори, бета-блокери и диуретици), но напроксенът е най-неутрален от тази гледна точка. Диклофенак, нимезулид, мелоксикам са максимално токсични за черния дроб и бъбреците, докато парацетамолът е по-малко токсичен. За стомашно-чревния тракт най-токсични са индометацин, кеторолак, кетопрофен.

Таблицата обобщава комбинираната информация за препоръчителните безопасни НСПВС, като взема предвид комбинираните критерии за риск от нежелани реакции:

Стомашно-чревен рискСърдечно-съдов риск
нискоУмерен, високМного висок
нискоПредписване на всеки НСПВСНапроксен, целекоксиб или кетопрофенИзбягвайте предписването на НСПВС
умеренНеселективни НСПВС в комбинация с омепразол / пантопразол (20 mg х 2 пъти през устата) или селективни COX-2 инхибиториНапроксен в комбинация с омепразол / пантопразол или целекоксиб / еторикоксиб
ВисокЦелекоксиб / еторикоксиб в комбинация с омепразол / пантопразолЦелекоксиб / еторикоксиб в комбинация с омепразол / пантопразол

Разбира се, само лекарства от ново поколение помагат за намаляване на страничните ефекти, особено за пациенти с висок риск от стомашно-чревни реакции..

Нестероидните лекарства за болка са незаменими. Най-често се предписват за лечение на долната част на гърба и за лечение на шията като компонент на лечението на обостряне на остеохондроза на гръбначния стълб, както и за пациенти със стави. Но си струва да се помни за вероятността от сериозни нежелани реакции, за оценката на които е по-добре да се консултирате с терапевт.

Какво е

След изолирането на салицилова киселина от кората на върба през 1829 г., НСПВС твърдо заемат своето място в лекарствената терапия на различни заболявания, които се проявяват като болка или възпаление. Широката им употреба беше осигурена от липсата на странични ефекти, присъщи на опиатите: седация, респираторна депресия и пристрастяване. Повечето от тези лекарства се считат за разумно безопасни и се предлагат без рецепта..

Механизъм на действие

Повечето от лекарствата от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, потискащи действието на двете му разновидности COX-1 и COX-2. Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която от своя страна се получава от фосфолипиди на клетъчната стена от ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, медиират и регулират развитието на възпалението. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който впоследствие получи Нобеловата награда за откритието си..

Класификация на НСПВС

В зависимост от химическата структура и естеството на дейността, НСПВС се класифицират, както следва [1]:

киселина

  • Салицилати: ацетилсалицилова киселина (аспирин), дифлунисал, лизин моноацетилсалицилат.
  • Пиразолидини: фенилбутазон.
  • Производни на индолеоцетна киселина: индометацин, сулиндак, етодолак.
  • Производни на фенилоцетна киселина: диклофенак.
  • Оксиками: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
  • Производни на пропионова киселина: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофенова киселина.
Некисели производни
  • Алканони: набуметон.
  • Сулфонамидни производни: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб.

Показания

Лекарствата от тази група обикновено се използват при остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. В момента се провеждат проучвания, насочени към възможността за повлияване на колоректалния рак, както и тяхната ефективност при лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Най-често НСПВС се предписват при следните състояния:

Странични ефекти

Широкото използване на НСПВС привлече вниманието към страничните ефекти на тези относително безопасни лекарства. Най-честите ефекти, свързани с храносмилателния тракт и бъбреците.

Всички ефекти са зависими от дозата и са достатъчно тежки, за да ограничат употребата на тази група лекарства. В Съединените щати 43% от всички хоспитализации, свързани с наркотици, са за НСПВС, повечето от които биха могли да бъдат избегнати.

Нежеланите реакции се отбелязват при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в увреждане на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника с образуване на язви и кървене. Тази липса на безразборни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само COX-2 (ензим на възпаление) и не влияят върху работата на COX-1 (защитен ензим). По този начин лекарствата от ново поколение практически са лишени от основните странични ефекти (увреждане на лигавицата на органите на храносмилателния тракт), свързани с дългосрочна употреба на неселективни НСПВС..

От стомашно-чревния тракт

Повечето от тези ефекти са свързани с пряко или косвено дразнене на стомашно-чревната лигавица. Бидейки предимно киселини, те имат директен дразнещ ефект върху стомашната лигавица. Инхибирането на СОХ-1 води до намаляване на простагландините и в резултат на това до намаляване на защитните свойства на париеталната слуз.

Най-честите прояви:

Рискът от улцерация е пряко свързан с дозата и продължителността на лечението. За да се намали вероятността от язва, е необходимо да се използва минималната ефективна доза от лекарството за минимален период от време. Тези препоръки обикновено се игнорират..

Факторът, който влияе върху областта и степента на увреждане на стомашната лигавица, е вътрегастралното pH. Колкото по-високо е рН, толкова по-малка е площта на лигавичното кървене [2]. Следователно, при продължителна употреба на НСПВС, се налага провеждането на интрагастрален pH тест..

Също така честотата на нежеланите ефекти от стомашно-чревния тракт зависи от лекарството: смята се, че Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам най-често причиняват странични ефекти, докато ибупрофен (малки дози) и диклофенак са сравнително редки.

Някои лекарства се произвеждат в специални мембрани, които се разтварят в червата и преминават непроменени през стомаха. Смята се, че това намалява риска от странични ефекти. В същото време, предвид механизма на развитие на страничните ефекти, е невъзможно да се твърди със сигурност за такива свойства..

Страничните ефекти от стомашно-чревния тракт могат да бъдат намалени чрез използване на лекарства от групата на блокерите на протонната помпа, като омепразол. Въпреки ефективността на тази техника, дългосрочната терапия според тази схема ще бъде икономически неизгодна..

От бъбреците

Механизмът на тези странични ефекти най-вероятно е свързан с модифицирането на бъбречния кръвен поток, регулиран от простагландини, които са засегнати от НСПВС..

Странични ефекти, свързани с нарушена бъбречна функция:

НСПВС, особено когато се комбинират с други нефротоксични лекарства, могат да причинят бъбречна недостатъчност.

Следните усложнения са сравнително редки:

бременност

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата с НСПВС по време на бременност, особено в третия триместър. Въпреки че не са установени директни тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС причиняват преждевременно затваряне на артериоза на дуктуса (протока на Боталов) и бъбречни усложнения в плода. Има информация и за преждевременно раждане. Въпреки това аспиринът в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром..

Вярва се, че парацетамолът [от кого?] Е безопасен и се понася добре по време на бременност. Необходимо е стриктно спазване на режима на дозиране поради повишения риск от чернодробна недостатъчност.

фотосенсибилизация

Фотодерматитът е често наблюдаван страничен ефект от много НСПВС (Moore, 2002).

Други усложнения

Следват и следните усложнения: повишени чернодробни ензими, главоболие, замаяност.

Не типично, но често: сърдечна недостатъчност, хиперкалиемия, объркване, бронхоспазъм, обрив.

Нестероидни противовъзпалителни средства: списък с лекарства, защо се предписват, за какви заболявания

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) - лекарства, чието наименование указва техния състав, предназначение и функция.

Нестероидни - не съдържат ядрото на циклопентанперхидрофенантрен, който е част от хормони и биологично активни вещества.

Противовъзпалително - имат изразен ефект върху възпалителните процеси в жив организъм, прекъсвайки химическия процес на възпаление.

История на лекарства от групата с НСПВС

Противовъзпалителните свойства на върбата са известни от V в. Пр. Н. Е. През 1827 г. от кората на това растение са изолирани 30 грама салицин. През 1869 г. на базата на салицин се получава активно вещество - салицилова киселина.

Противовъзпалителните свойства на салициловата киселина са известни отдавна, но изразеният улцерогенен ефект ограничава употребата му в медицината. Добавянето на ацетил група към молекулата значително намалява риска от язви в храносмилателния тракт..

Първият медицински продукт от групата на НСПВС е синтезиран през 1897 г. от компанията Bayer. Получава се чрез ацетилиране на салицилова киселина. Той получи патентованото име - "Аспирин". Само лекарството на тази фармакологична компания има право да се нарича аспирин..

До 1950 г. аспиринът остава единственото нестероидно противовъзпалително лекарство. Тогава активната работа започна да създава по-ефективни средства.

Значението на ацетилсалициловата киселина в медицината обаче все още е голямо..

Механизмът на действие на НСПВС

Основната точка на приложение на НСПВС са биологично активни вещества - простагландини. Първите от тях са открити в секрецията на простатната жлеза, откъдето идва и името им. Два основни типа са по-проучени:

  • Циклооксигеназа от първи тип (COX-1), която е отговорна за синтеза на защитни фактори на стомашно-чревния тракт и процесите на образуване на тромби.
  • Циклооксигеназа от втори тип (COX-2), участваща в основните механизми на възпалителния процес.

Чрез блокиране на ензимите се постигат ефектите от намаляване на болката, намаляване на възпалението и понижаване на телесната температура.

Има лекарства със селективно и неселективно действие. Селективните агенти блокират в по-голяма степен ензима СОХ-2. Намалява възпалението, без да засяга процесите в храносмилателния тракт.

Действието на втория тип циклооксигеназа е насочено:

  • за увеличаване на съдовата пропускливост;
  • освобождаване на възпалителни медиатори в увредената зона;
  • увеличен оток в областта на възпалението;
  • миграция на фагоцити, мастоцити, фибробласти;
  • повишаване на общата телесна температура, чрез центровете на терморегулация в централната нервна система.

възпаление

Процесът на възпаление е универсална реакция на организма към всеки вреден ефект и има няколко етапа:

  • етапът на промяна се развива в първите минути на излагане на вреден фактор. Агентите за увреждане могат да бъдат физични, химични или биологични. Биологично активните вещества се освобождават от унищожените клетки, започвайки следващите етапи;
  • ексудация (накисване), характеризираща се с въздействието върху мастоцитите на вещества от мъртви клетки. Активираните базофили отделят хистамин и серотонин в лезията, причинявайки повишаване на съдовата пропускливост за течната част на кръвта и макрофагите. Появява се оток, локалната температура се повишава. Ензимите се освобождават в кръвта, привличайки още по-голям брой имунокомпетентни клетки, започвайки каскада от биохимични и защитни процеси. Реакцията става прекомерна. Възниква болка. Именно на този етап нестероидните противовъзпалителни средства са ефективни;
  • етап на пролиферация, настъпва в момента на разрешаване на втория етап. Основните клетки са фибробласти, които формират матрицата на съединителната тъкан, за да възстановят разрушената структура.

Етапите нямат ясна времева рамка и по-често се включват в комбинация. При ясно изразен стадий на ексудация, продължавайки с хиперергичен компонент, етапът на пролиферация се забавя. Предписването на лекарства с НСПВС насърчава ранното възстановяване и улеснява общото състояние на пациента.

Основните групи нестероидни противовъзпалителни средства

Има много класификации. Най-популярните от тях се основават на химическата структура и биологичните ефекти на веществата..

Salicylates

Най-изследваното вещество е ацетилсалициловата киселина. Аналгетичният ефект е много умерен. Използва се като лекарство за понижаване на температурата при фебрилни условия и като средство за подобряване на микроциркулацията в кардиологията (в малки дози намалява вискозитета на кръвта, като блокира циклооксигеназа тип I).

пропионати

Солите на пропионовата киселина имат умерено обезболяващо и изразено антипиретично действие. Най-известният е ибупрофен. Поради ниската си токсичност и висока бионаличност той се използва широко в педиатричната практика.

ацетати

Производни на оцетната киселина са добре известни и широко използвани в медицината. Те имат изразен противовъзпалителен ефект и силен аналгетичен ефект. Поради голямото влияние върху първия тип циклооксигеназа, те се използват с повишено внимание в случай на пептична язва и риск от кървене. Най-известните представители: Диклофенак, Кеторолак, Индометацин.

Селективни COX-2 инхибитори

Целекоксиб и Рофекоксиб се считат за най-модерните селективни лекарства днес. Те са регистрирани на руския пазар.

Други лекарства

Парацетамол, нимезулид, мелоксикам. Те работят основно на ЦОГ-2. Имат изразен обезболяващ и антипиретичен ефект от централно действие.

Най-популярните лекарства за НСПВС и тяхната цена

  • Ацетилсалицилова киселина.

Ефективно и евтино лекарство. Предлага се в доза от 500 милиграма и 100 mg. Средната цена на пазара е 8-10 рубли за 10 таблетки. Включен в списъка с жизненоважни.

Безопасно и евтино лекарство. Цената зависи от формата на освобождаване и производителя. Има изразен антипиретичен ефект. Широко използван в педиатрията.

Филмирани таблетки от 400 милиграма, произведени от Русия, струват от 50-100 рубли за 30 таблетки.

Популярно лекарство в цял свят. Отпуска се в европейските страни без лекарско предписание. Най-популярни форми: 500 милиграма таблетки и сироп.

Той е част от комбинираните лекарства като обезболяващ и антипиретичен компонент. Има централен механизъм на действие, без да засяга хематопоезата и стомашно-чревния тракт.

Цената зависи от марката. Таблетките, произведени в Русия, струват около 10 рубли.

Комбиниран препарат, съдържащ противовъзпалителни и психостимулиращи компоненти. Кофеинът повишава чувствителността на мозъчните рецептори тропик към парацетамол, засилвайки ефекта на противовъзпалителния компонент.

Предлага се в таблетки от 500 милиграма. Средна цена 10-20 рубли.

Произвежда се в различни лекарствени форми, но най-търсеното е под формата на инжекции и локални форми (мехлеми и мазилки).

Цената за пакет от три ампули е от 50 до 100 рубли.

Селективно лекарство, което има блокиращ ефект върху втория тип циклооксигеназа. Има добър обезболяващ и антипиретичен ефект. Широко използван в стоматологията и следоперативния период.

Предлага се под формата на таблетки, гелове и суспензии. Средна цена на пазара от 100-200 рубли за 20 таблетки.

Лекарството се характеризира с изразен аналгетичен ефект, съпоставим с действието на ненаркотични аналгетици. Има силно улцерогенен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт. Използва се внимателно.

Трябва да се отпуска строго по лекарско предписание. Формите за освобождаване са различни. Таблетките от 10 милиграма струват от сто рубли на опаковка.

Основните показания за употребата на НСПВС

Най-честите причини за прием на този клас вещества са заболявания, свързани с възпаление, болка и треска. Трябва да се помни, че лекарствата рядко се използват за монотерапия. Лечението трябва да бъде цялостно.

Важно. Използвайте информацията в този параграф само ако аварийната ситуация не ви позволява да се свържете скоро с квалифициран техник. Всички въпроси за лечение трябва да бъдат обсъдени с Вашия лекар..

Артроза

Болест, която причинява промяна в анатомичната структура на ставната повърхност. Активното движение е изключително болезнено поради подуване на ставите и увеличен излив на синовиална течност.

В тежки случаи лечението се свежда до подмяна на ставите.

НСПВС са показани за умерена или умерена тежест на процеса. При синдрома на болката се предписват 100-200 милиграма нимезулид. Не повече от 500 mg на ден. Приема се в 2-3 дози. Пийте с малко вода.

Ревматоиден артрит

Ревматоидният артрит е възпалителен процес на автоимунна етиология. В различни тъкани протичат множество възпалителни процеси. Засегнати са главно ставите и ендокардиалните тъкани. НСПВС са лекарствата по избор, когато се комбинират със стероидна терапия. Увреждането на ендокарда винаги води до отлагане на кръвни съсиреци по повърхността на клапите и камерите на сърцето. Приемът на ацетилсалицилова киселина 500 милиграма на ден намалява риска от тромбоза 5 пъти.

Болка при наранявания на меките тъкани

Свързан с оток в мястото на прилагане на травматичния фактор и околните тъкани. В резултат на ексудацията се компресират малки венозни съдове и нервни окончания.

Има застой на венозна кръв в увредения орган, което допълнително засилва метаболитните нарушения. Развива се порочен кръг, влошаващ условията за регенерация.

При синдром на средна болка е възможно да се използват локални форми на диклофенак.

Нанасяйте върху зоната на нараняване или навяхване три пъти на ден. Повреденият орган се нуждае от почивка и обездвижване в продължение на няколко дни.

Остеохондроза

При този патологичен процес се получава компресия на корените на гръбначните нерви между горните и долните прешлени, които образуват каналите на изхода на гръбначните нерви.

С намаляване на лумена на канала нервните корени, инервиращите органи и мускули изпитват компресия. Това води до развитие на възпалителни процеси и оток на самите нерви, което допълнително нарушава трофичните процеси.

За да се прекъсне порочният кръг, се използват локални мехлеми и гелове, съдържащи Диклофенак в комбинация с инжекционни форми на лекарството. Три милилитра разтвор на Диклофенак се инжектират интрамускулно веднъж на ден.

Курсът на лечение е най-малко 5 дни. Предвид високата улцерогенност на лекарството, трябва да се приемат блокери на протонната помпа и антиациди (Омепразол 2 капсули два пъти на ден и Алмагел по една или две лъжички три пъти на ден).

Болки в лумбалната област

При тази локализация най-често се засяга седалищният нерв. Болезнените усещания са доста интензивни. Седалищният нерв се формира от гръбначните корени, които изплуват в междупрешленните отвори на сакрума, оставяйки в ограничена област в плитките тъкани на глутеалната област. Това предразполага към възпалението му, с хипотермия.

Използват се мехлеми с НСПВС, съдържащи Диклофенак или Нимесулид. При силна болка се извършва блокада на мястото на изход на нерв с анестетично лекарство. Прилага се локална суха топлина. Важно е да се избягва хипотермия.

главоболие

Цефалалгията се причинява от различни патологични процеси. Най-честата причина е мозъчният вазоспазъм. Самият мозък няма рецептори за болка. Болезнените усещания се предават от неговите мембрани и рецептори в съдовете.

Нестероидните противовъзпалителни средства имат пряк ефект върху простагландините, които регулират болката в центъра на таламуса. Болката причинява вазоспазъм, обменните процеси намаляват и болковите усещания се увеличават. НСПВС, облекчаване на болката, облекчаване на спазъм, прекъсване на патологичния процес. Препаратите от ибупрофен са най-ефективни в доза от 400 милиграма.

мигрена

Причинява се от локален спазъм на съдовете на мозъка.По-често главата боли от едната страна. Има обширна неврологична фокусна симптоматика. Опитът показва, че нестероидните аналгетици са най-ефективни в комбинация с спазмолитици..

Петдесет процентен разтвор на метамизол натрий (аналгин) в количество от два милилитра и два милилитра дротаверин в една спринцовка интрамускулно или интравенозно. Повръщането се появява след инжектиране. След известно време болката напълно спира..

Остър пристъп на подагра

Заболяването се причинява от нарушен метаболизъм на пикочната киселина. Солите му се отлагат в различни органи и тъкани на тялото, причинявайки широко разпространена болка. НСПВС помагат да се контролират симптомите на подагра. Препаратите ибупрофен се използват в доза 400-800 милиграма.

Лечението на подагра е сложно. Включва диета с ниско съдържание на пуринови и пиримидинови бази. В острия период животинските продукти, бульони, алкохол, кафе и шоколад са напълно изключени.

Показани са продукти от растителен произход, с изключение на гъбите, и големи обеми вода (до три до четири литра на ден). Когато състоянието се подобри, можете да добавите извара с ниско съдържание на мазнини..

Дисменорея

Болезнените периоди или болката в долната част на корема пред тях са често срещани при жени във фертилна възраст. Причинява се от спазми в гладките мускули на матката с отхвърляне на лигавицата. Продължителността на болката и нейната интензивност са индивидуални..

За облекчение препарати Ибупрофен в доза 400-800 милиграма или селективни НСПВС (Nimesulide, Meloxicam).

Не се препоръчват ацетилсалицилова киселина и препарати Кеторолак, които намаляват съсирването на кръвта.

Лечението на болезнени периоди може да включва използването на двуфазни естрогенни лекарства, които нормализират хормоните на организма..

Треска

Повишаването на телесната температура е неспецифичен патологичен процес, който придружава много болезнени състояния. Нормалната телесна температура е между 35 и 37 градуса по Целзий. При хипертермия над 41 градуса настъпва денатурация на протеини и може да настъпи смърт.

При нормална телесна температура протича по-голямата част от биохимичните процеси в организма. Механизмите на терморегулация на висшите организми са от неврохуморален характер. За поддържане на температурната хомеостаза, малка част от хипоталамуса, наречена фуния, играе главна роля..

Анатомично той свързва хипоталамуса и таламуса на кръстовището на зрителните нерви.

Веществата - пирогени - са отговорни за активирането на хипертермичната реакция. Един от пирогените е простагландин, произведен от имунните клетки..

Синтезът му се регулира от циклооксигеназа. Нестероидните противовъзпалителни средства могат да повлияят на синтеза на простагландин, косвено понижавайки телесната температура. Парацетамолът действа на COX-1 в центъра на терморегулацията, като осигурява бърз, но краткотраен антипиретичен ефект.

При треска най-голямата антипиретична активност проявява Ибупрофен, действайки индиректно. За намаляване на треската у дома е гарантирано режим с двете лекарства.

500 милиграма парацетамол и 800 милиграма ибупрофен. Първият бързо намалява температурата до приемливи стойности, вторият бавно и дълго време поддържа ефекта.

Треска за зъби при деца

То е следствие от разрушаването на костната тъкан по време на бързия растеж на зъба. От унищожените клетки се отделят биологично активни вещества, които имат пряк ефект върху центровете на хипоталамуса. Макрофагите допринасят за възпалението.

Най-ефективното лекарство, което елиминира възпалението и понижава температурата, е Nimesulide в доза 25-30 милиграма, приета веднъж или два пъти, напълно спира явлението в 90-95 процента от случаите.

Рискове при използване на НСПВС

Проучванията показват, че дългосрочната употреба на неселективни лекарства влияе неблагоприятно върху лигавицата на стомаха и червата. Улцерогенният ефект на ацетилсалициловата киселина е потвърден. Дългосрочната употреба на неселективни лекарства, препоръчва се да се извършва заедно с блокери на протонната помпа (омепразол).

Селективните НСПВС увеличават риска от коронарна болест на сърцето и инсулт десетократно при продължителна употреба. Аспиринът е единственото изключение от този списък. Антитромбоцитните свойства на ацетилсалициловата киселина се използват за предотвратяване на тромбоза, предотвратяване на инфаркти и запушване на големи съдове.

Кардиолозите предупреждават, че пациентите, наскоро преживели инфаркт, трябва да спрат да приемат НСПВС. Според данните от научните изследвания Naproxen се счита за най-малко опасен от тази гледна точка..

Публикувани са проучвания, че дългосрочната употреба на НСПВС може да причини еректилна дисфункция. Тези проучвания обаче се основават повече на чувствата на самите пациенти. Не бяха предоставени обективни данни за нивата на тестостерон, изследвания на спермата и методи за физическо изследване..

заключение

Преди сто години населението в света е малко над милиард души. През изминалия двадесети век човечеството направи огромен пробив във всички области на своята дейност. Медицината се е превърнала в доказателство, ефективна и прогресивна наука.

Днес има повече от седем милиарда от нас. Наричат ​​се трите основни открития, които са повлияли на оцеляването на човешката раса:

  • ваксини;
  • антибиотици;
  • нестероидни противовъзпалителни средства.

За Повече Информация Относно Бурсит