Клинични и фармакологични характеристики на НСПВС

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) заемат водеща позиция по отношение на консумацията в света, което се обяснява на първо място с високата им ефективност при синдром на болка с възпалителен произход..

Уникалността на НСПВС като клас лекарства се дължи на комбинацията от противовъзпалителни, аналгетични, антипиретични и антитромботични ефекти. При болка с умерена и висока интензивност, аналгетичният ефект на НСПВС е по-силен от този на прости аналгетици (парацетамол), а при някои лекарства силата е сравнима с опиатите.

Поради големия брой НСПВС на пазара, терапевтът и неврологът често са изправени пред въпроса за рационалния избор на конкретно лекарство при състояния, придружени от болка, особено при патология на ставите и опорно-двигателния апарат като цяло..

Изборът на лекарството трябва да се извърши, като се вземе предвид рискът от усложнения на фармакотерапията и да се направи в полза на лекарствата с най-благоприятна поносимост..

Класификация и механизъм на действие на НСПВС

Има няколко класификации на НСПВС, най-трудната от които е класификацията по химична структура, отразяваща хетерогенността в молекулната структура на различни НСПВС..

В клиничната практика разделянето на НСПВС според селективността на действието върху циклооксигеназата (СОХ), което катализира един от етапите на синтеза на простагландин и по този начин е отговорно за развитието на възпалителната реакция, е от основно значение..

Потискането на СОХ води до повишено използване на арахидоновата киселина по липоксигеназния път, т.е. до повишено образуване на левкотриени, които свиват кръвоносните съдове и ограничават ексудацията..

В човешкото тяло има два подвида (изоензими) на COX: COX-1 и COX-2.

COX-1 присъства в почти всички органи и е изоензимът, който работи не само при условия на възпаление, но и при липса на такива и осигурява нормални физиологични процеси (синтез на защитна стомашна слуз, някои етапи на хематопоеза, филтрация и реабсорбция в бъбреците). При патологични състояния COX-1 участва в развитието на възпаление..

COX-2 във високи концентрации се намира в мозъка, костите, органите на женската репродуктивна система, бъбреците; неговият синтез е силно активиран при условия на възпаление. Смята се, че именно COX-2 участва в синтеза на противовъзпалителни простагландини, потенциращи активността на възпалителните медиатори (хистамин, серотонин, брадикинин), дразнещи рецептори на болката във фокуса на възпалението, участващи в контрола върху активността на центъра на термичната регулация, насърчавайки пролиферацията на клетките, мутагенезата и разрушаването.

Високата активност на COX-2 се открива в епителните ракови клетки и атеросклеротичните плаки, където съответно ензимът инхибира естествените процеси на апоптоза и насърчава атерогенезата.

Инхибирането на COX-1 и COX-2 под въздействието на неселективни НСПВС допринася за развитието на странични ефекти, свързани с инхибирането на физиологичната роля на COX, предимно на гастропатии (ерозии и язви на стомаха), което е особено важно в случай на нужда от редовна и продължителна употреба на НСПВС (като правило, за ревматични заболявания). Ето защо са разработени селективни COX-2 инхибитори - нимесулид, целекоксиб и други, което значително намалява риска от такива усложнения..

И така, потискането на COX активността дава противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти. Антитромбоцитният ефект се обяснява със способността на НСПВС да инхибират СОХ-1 в тромбоцитите, нарушавайки образуването на тромбоксан А2. Само ацетилсалицилова киселина се използва като антитромбоцитно средство в медицинската практика..

Някои COX-2 инхибитори (нимезулид, мелоксикам, целекоксиб) в клинични проучвания показват противотуморен ефект срещу полипозни образувания на дебелото черво, някои анти-атеросклеротичен ефект, както и благоприятен терапевтичен ефект при болестта на Алцхаймер, но тези свойства изискват допълнително изследване.

Фармакокинетика на НСПВС

По-голямата част от НСПВС са слаби органични киселини, поради което те се абсорбират в киселата среда на стомаха. Таблица 3 показва фармакокинетичните параметри на най-популярните НСПВС..

Повечето НСПВС имат малък обем на разпределение и полуживот, но продължителността на ефекта не винаги зависи от тези параметри, тъй като способността за проникване и натрупване във фокуса на възпалението е от ключово значение..

Краткият полуживот намалява риска от усложнения с лекарства. По принцип скоростта на настъпване на ефекта зависи от тропизма на определени лекарства за органи и тъкани..

Приложения на НСПВС

Поради уникалната комбинация от фармакологични ефекти, НСПВС се използват широко в медицината, основните показания за предписване са обобщени в табл. 4.

Нежелани странични реакции

Поради значителната популярност на НСПВС в клиничната практика, както и поради високото ниво на самолечение с тази група лекарства, клиницистът трябва да помни за най-честите усложнения на терапията с НСПВС..

Най-честите нежелани реакции включват увреждане на лигавицата на стомашно-чревния тракт (ерозия, язви), което възниква в резултат на инхибиране на синтеза на защитна слуз. В тази връзка рискът от увреждане на лигавицата от храносмилателни сокове, особено стомашни.

НСПВС могат да доведат до развитие на така наречените „тихи“ язви, тоест язви, които се появяват без типичния синдром на болка поради наличието на аналгетична активност в лекарствата. Такива язви, след продължително асимптоматично съществуване, могат да се проявят като стомашно-чревно кървене..

Рискът от развитие на "тихи" язви е висок при пациенти в напреднала възраст, поради което при тази група пациенти с продължителна употреба на НСПВС се изисква редовно ендоскопско наблюдение..

Следващото усложнение е "аспиринова астма" (синдром на Видал) - комбинация от астматични пристъпи с уртикария, ринит и полипоза на носната лигавица. Тъй като СОХ се потиска под въздействието на НСПВС, арахидоновата киселина се използва по пътя на образуване на левкотриени, които причиняват подобно усложнение..

Трябва да се отбележи, че много НСПВС (най-често неселективни COX инхибитори) могат да причинят частична бронхоконстрикция или бронхоспазъм, поради което на пациенти с бронхиална астма или бронхоспазъм при НСПВС в историята се предписват тези лекарства с голяма предпазливост или изобщо не се използват..

Неселективните НСПВС блокират СОХ-1 в бъбреците, което води до нарушена филтрация и реабсорбция, провокира задържане на вода и електролити в организма и провокира оток. Задържането на течности е опасно при пациенти с артериална хипертония и хронична сърдечна недостатъчност, поради което при използване на НСПВС се нуждаят от по-внимателно наблюдение на хемодинамичните параметри, а понякога и от корекция на дозите сърдечни лекарства. Някои НСПВС (напр. Диклофенак) имат тежка нефротоксичност.

Хеморагичният синдром най-често се наблюдава при употребата на ацетилсалицилова киселина, тъй като лекарството необратимо инхибира агрегацията на тромбоцитите и има антикоагулантни свойства. Трябва обаче да се помни, че при комбинираното назначаване на НСПВС и антитромботични средства рискът от кървене нараства..

Хепатотоксичните реакции (от леко повишаване на нивото на чернодробните ензими до по-тежки форми) могат да се наблюдават при употребата на лекарства, които се метаболизират в черния дроб. Рискови фактори са злоупотребата с алкохол, наличието на чернодробно заболяване и едновременната употреба на хепатотоксични лекарства.

Сериозно усложнение е синдромът на Reye, който представлява остра токсична енцефалопатия с мозъчен оток и мастна дегенерация на вътрешните органи, предимно на черния дроб. В този случай явленията на възпалителното мозъчно заболяване отсъстват..

Нежелана реакция възниква, когато ацетилсалициловата киселина се предписва на фона на вирусна инфекция (грип, варицела, морбили). Симптомите могат да се развият на всяка възраст, но в по-голямата част от случаите страдат деца под 15 години. Заболяването може да спре в началния етап, но най-често се влошава до прекоматозно или кома състояние.

Броят на случаите на синдром на Reye в развитите страни е много малък поради забраната за предписване на ацетилсалицилова киселина на деца с грипна треска.

НСПВС могат да намалят фертилитета и да имат отрицателен ефект върху плода, следователно употребата им при бременни жени и жени, планиращи бременност, е нежелателна.

заключение

НСПВС имат уникална комбинация от противовъзпалителни, аналгетични, антипиретични и антитромботични ефекти, което дава възможност да се контролира протичането на много заболявания.

Успехът на фармакотерапията до голяма степен зависи от познаването на характеристиките на действието на отделните НСПВС, което осигурява индивидуален подход при избора на лекарство за конкретен пациент. Тези характеристики на първо място включват степента на проникване в тъканите, което трябва да бъде повлияно фармакологично, както и профила на толерантност, който е важен за предотвратяване на развитието на лечебни усложнения, особено от стомашно-чревния тракт по време на дългосрочно лечение..

Какво се лекува и как действат нестероидните противовъзпалителни средства: класификация, списък

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) и нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), въпреки разликата във формулировката на името и абревиатурата, предполагат същия тип лекарство.

Тези лекарства се използват за невъобразимо голям брой патологични процеси, тяхната задача е симптоматично да лекуват остри и хронични заболявания. В тази статия ще говорим за това какво представляват тези лекарства, в кои случаи и как се използват, ще разгледаме НСПВС списък с лекарства, като ще дадем най-често срещаните като пример.

Какво представляват НСПВС

НСПВС са група лекарства, предназначени главно за симптоматично лечение на различни видове патологии. Съкращението NSAID, както бе споменато по-рано, означава нестероидни противовъзпалителни средства. Тези средства се използват широко в целия свят, като са не само ефективен, но и сравнително безопасен метод за борба с болестите..

Нестероидните противовъзпалителни средства се считат за относително безопасни, защото имат минимално токсично въздействие върху човешкото тяло. Особено внимание трябва да се обърне на думата "нестероидни", което означава, че химическият състав на тези лекарства не съдържа стероидни хормони, които са ефективно, но много по-малко безопасно средство за борба с активните възпалителни процеси.

В медицината НСПВС също са популярни поради комбинирания си метод на действие. Задачата на тези лекарства е да намалят болезнените усещания (те действат сходно с аналгетиците), да гасят възпалението, те имат антипиретичен ефект.

Най-популярните лекарства от тази група се считат за известни на мнозина "Ибупрофен", "Диклофенка" и, разбира се, "Аспирин".

В какви случаи се използват

Използването на НСПВС е оправдано в повечето случаи, когато остро или хронично заболяване е придружено от болезнени усещания и възпалителен процес. Най-ефективните нестероидни лекарства са за патологии на мускулно-скелетната система. Това са различни заболявания на ставите, гръбначния стълб, НСПВС се използват за лечение на вертеброгенна болка, но лекарят може да я предпише от и за борба с други заболявания.

За да разберете по-добре в какви случаи се предписват тези лекарства, помислете за списък на основните патологични процеси:

  • Остеохондроза на различни части на гръбначния стълб (цервикален, гръден, лумбален). При остеохондроза болката и възпалението се облекчават с назначаването на НСПВС.
  • Въпросният вид лекарство се предписва при подагра, особено в остра форма.
  • Доказано при повечето видове лумбаго, тоест помагат за облекчаване на болката в гърба или намаляване на неговата интензивност.
  • Тези лекарства се предписват при невралгия с различна етиология, например, интеркостална невралгия и други видове болка с неврологичен произход.
  • Чернодробни и бъбречни заболявания, например с бъбречни или чернодробни колики.
  • НСПВС могат да премахнат или намалят болката при болестта на Паркинсон.
  • Използва се за лечение и след това възстановяване след наранявания (синини, фрактури, навяхвания, нарушения и др.). Освен това можете да облекчите болката след операция, да намалите възпалението и да намалите локалната температура..
  • Препаратите от тази група са необходими при ставни заболявания, артроза, ревматоиден артрит и др..

Този списък съдържа само най-често срещаните случаи и заболявания, за които се използват НСПВС. Но винаги трябва да помните, че въпреки цялата безопасност на лекарствата от тази група и желанието на лекарите да ги направят все по-безопасни, само лекар трябва да ги предписва. Важно е да се спазва това правило, тъй като дори НСПВС имат противопоказания, но за тях ще говорим по-късно..

Механизъм на действие

Механизмът на действие на НСПВС се основава на блокиране на специален тип ензими, произвеждани от човешкото тяло - циклооксигеназа или СОХ. Ензимите от тази група участват в синтеза на един от видовете простаноиди, които във фармакологията се наричат ​​простагландини..

Простагландините са химично съединение, което се произвежда от организма по време на развитието на патологичен процес. Именно поради това вещество започва възпалителният процес, температурата се повишава, на мястото на локализация на патологията се развива синдром на болката.

Таблетките и мехлемите от групата на НСПВС имат изразена противовъзпалителна активност, понижават температурата и имат обезболяващ ефект. Описаният комплексен ефект се постига именно благодарение на циклооксигеназата, той действа на простагландини, те се блокират и се постига желаният ефект.

Класификация на НСПВС

Важно е също да се разбере, че в групата на НСПВС има разделение на лекарствата, което се различава по химична структура и механизъм на действие. Основната отличителна черта е видовете селективни инхибитори на циклооксигеназата. Класификацията на НСПВС по отношение на селективността е следната:

  • COX 1 - защитни ензими. Отличителна черта на ефекта върху COX 1 е по-вредният ефект върху организма.
  • COX 2 - ензими на възпаление, които често се предписват от лекарите и се славят с по-малко изразен "удар" върху тялото. Например, те са по-малко вредни за функционирането на стомашно-чревния тракт..

Има селективни и неселективни НСПВС, има обаче трети тип, смесен. Това е блокер или неселективен инхибитор, който комбинира COX 1 и COX 2. Той блокира и двете групи ензими, но такива лекарства имат повече странични ефекти и влияят негативно на храносмилателния тракт..

В допълнение към разделянето на типове, според COX факторите, селективните НСПВС имат по-тясна класификация. Сега разделението зависи от наличието на кисели и некисели производни в техния състав.

Видовете киселинни препарати могат да бъдат разделени според вида на киселината в техния състав:

  • Oxycams - "Piroxicam".
  • Индооцетна (производни на оцетната киселина) - "Индометацин".
  • Фенилоцетик - "Диклофенак", "Ацеклофенак".
  • Propionic - "Кетопрофен".
  • Салицилова - ацетилсалицилова киселина включва "Дифлунисал", "Аспирин".
  • Пиразолон - "Analgin".

Съществуват значително по-малко некисели НСПВС:

  • алканони.
  • Вариации на производни на сулфонамид.

Говорейки за класификацията, отличителна черта на нестероидните противовъзпалителни средства е специфичността на ефекта, някои имат по-изразен аналгетичен ефект, други ефективно намаляват възпалението, трети комбинират двата вида, представляващи вид златна средна стойност.

Накратко за фармакокинетиката

Нестероидните противовъзпалителни средства се предлагат в различни лекарствени форми, има мехлеми с НСПВС, таблетки, ректални супозитории, инжекции. В зависимост от формата на освобождаване, методите за използване на лекарството и болестта, с която се цели борба, се различават..

Има обаче функция, която ги обединява - висока степен на усвояване. Нестероидните мехлеми перфектно проникват в ставните тъкани, бързо осигурявайки лечебен ефект. Ако пациентът е принуден да използва супозитории, противовъзпалителни супозитории, те също много бързо се абсорбират в областта на ректума. Същото важи и за таблетките, които се разтварят бързо в стомашно-чревния тракт..

Но НСПВС също могат да повлияят неблагоприятно на лечението, поради високото ниво на абсорбция. Това се проявява във факта, че те изместват други лекарства и това трябва да се помни.

Какъв е НСПВС от следващото поколение

Предимството на НСПВС от ново поколение е фактът, че тези лекарства са по-селективни по отношение на принципа на действие върху човешкото тяло..

Това означава, че съвременните средства са по-добре развити и те могат да се използват в зависимост от ефекта, който лекарят иска да постигне. Повечето от тях се основават на принципа на работа на COX 2, тоест можете да изберете лекарство, което ще потиска повече болката, като минимално ще повлияе на възпалителния процес в тъканите.

Възможността за избор на конкретна форма на НСПВС ви позволява да причините минимална вреда на тялото. Използването на лекарства от ново поколение ефективно намалява броя на страничните ефекти до стойности, близки до нулата. Разбира се, при условие че пациентът няма отрицателна реакция или непоносимост към компонентите на лекарството.

Ако дадете списък с лекарства от НСПВС от ново поколение, най-популярните са:

  • Xefocam - ефективно потиска болката.
  • "Nimesulide" е комбиниран препарат, противовъзпалителните и аналгетичните ефекти са добре комбинирани с антипиретици.
  • "Movalis" - има силно противовъзпалително действие.
  • "Celecoxib" - облекчава болката, е особено ефективен при артроза и остеохондроза.

Подбор на дозата

Назначаването и прилагането на НСПВС винаги зависи от характера на патологичния процес и степента на неговото прогресиране. В допълнение, всяко лекарство се предписва от лекар въз основа на диагностични данни, определянето на честотата, продължителността и дозировката на лекарствата също пада върху раменете на лекаря..

Все пак е възможно да се идентифицират общите тенденции в принципите за определяне на оптималната дозировка:

  • В първите дни се препоръчва приема на лекарството в минимални дози. Това се прави, за да се установи толерантността на пациента към лекарството, да се идентифицират възможните странични ефекти. На този етап се взема решение дали си струва да вземете лекарството допълнително или да го изоставите, като го замените с друг.
  • След това дневната доза постепенно се увеличава, като продължава да следи страничните ефекти още 2-3 дни..
  • Ако агентът се понася добре, той се използва дълго време, понякога до пълно възстановяване. В този случай дневната доза може дори да надвиши нормата, посочена в инструкциите. Такова решение се взема само от лекар, то се изисква в онези случаи, когато е необходимо рязко и бързо намаляване на възпалението или успокояване на особено тежки болезнени прояви.

Също така си струва да се отбележи, че през последните години в медицината се появи нова тенденция, дозите на НСПВС се увеличават, ако е необходимо. Може би това се дължи на по-голямото търсене на още по-малко токсични лекарства от ново поколение..

Използване при бременност

Приемът на НСПВС по време на бременност е едно от противопоказанията за употребата на лекарства от тази група. Това отчита лекарствата под каквато и да е форма на освобождаване, таблетки, супозитории, инжекции и мехлеми. Има обаче едно НО - някои лекари не изключват използването на мехлеми в областта на колянните и лакътните стави.

По отношение на опасностите от употребата на НСПВС по време на бременност, особено противопоказание се прилага за третия триместър. През този период на гестация лекарствата могат да причинят бъбречни усложнения в плода, провокирани от запушването на Боталов канал.

Според някои статистики употребата на нестероидни противовъзпалителни средства преди третия триместър увеличава вероятността от спонтанен аборт..

Противопоказания

Въпреки споменатата по-горе висока безопасност, дори НСПВС от ново поколение имат противопоказания за употреба. Помислете за ситуациите, когато употребата на такива лекарства не е препоръчителна или дори забранена:

  • Индивидуална непоносимост към лекарствени компоненти. Това обаче не означава, че НСПВС изобщо не могат да се използват; в такива ситуации лекарят може да избере лекарство, на което човек няма да има отрицателна реакция.
  • При патологии на стомашно-чревния тракт използването на нестероидни лекарства е нежелателно. Строга индикация е язва на стомаха или дванадесетопръстника.
  • Нарушения на кръвосъсирването, по-специално левкопения и тромбопения.
  • Сериозни патологии на черния дроб и бъбреците, ярък пример е цирозата.
  • НСПВС също е нежелателно да се използва по време на бременност и кърмене..

Странични ефекти

Нестероидните противовъзпалителни средства могат да доведат до някои усложнения, особено ако дозировката е превишена или се използва твърде дълго.

Страничните ефекти са следните:

  • Влошаване на работата и увреждане на органите на стомашно-чревния тракт и храносмилателната система. Неправилната употреба на НСПВС води до развитие на гастрит, пептична язва, провокира вътрешно кървене в стомашно-чревния тракт и др..
  • В някои случаи има повишено натоварване върху сърдечно-съдовата система с риск от повишено кръвно налягане, аритмии и оток..
  • Страничен ефект на някои лекарства от групата на НСПВС е ефектът върху нервната система. Медикаментите провокират главоболие, замаяност, шум в ушите, промени в настроението и дори апатия.
  • Ако има непоносимост към отделните компоненти на лекарството, се провокира алергична реакция. Това може да бъде обрив, ангиоедем или анафилактичен шок.
  • Някои лекари също твърдят, че злоупотребата с наркотици може да причини еректилна дисфункция при мъжете..

Описание на НСПВС

Лекарствата от групата на НСПВС се предлагат в различни лекарствени форми, те се използват широко за лечение на различни патологични процеси. Не е изненадващо, че в съвременната медицина броят на тези лекарства в момента достига няколко десетки възможности..

Вземете например формулярите за издаване:

  • Интрамускулни инжекции или инжекции за постигане на очакваните резултати, намаляване на болката и намаляване на възпалението в рекордно кратко време.
  • Нестероидни противовъзпалителни мехлеми, гелове и балсами, които се използват широко за лечение на патологии на мускулно-скелетната система, с наранявания и др..
  • Перорални таблетки.
  • Свещи.

Сравнителните характеристики на всеки от тези средства ще се различават, тъй като всички те се използват за различни патологични процеси. Освен това разнообразието от нестероидни лекарства е предимство не само поради разнообразието на лечение. Плюсът е, че е възможно да се избере продукт индивидуално за всеки пациент.

И за да се ориентирате по-добре в сегмента и да разберете в кои случаи кой медикамент е най-подходящ, помислете за списък на най-популярните нестероидни противовъзпалителни средства с кратко описание на всяко.

Meloxicam

Противовъзпалително средство с подчертан аналгетичен ефект, което също помага за намаляване на телесната температура. Това лекарство има две неоспорими ползи:

  • Предлага се под формата на таблетки, мехлеми, супозитории и разтвори за мускулни инжекции..
  • При липса на противопоказания и при постоянни медицински съвети, може да се приема за дълъг период от време.

В допълнение, "Мелоксикам" е известен с добрата си продължителност на действието, достатъчно е да приемате 1 таблетка на ден или да правите 1 инжекция с чук, ефектът продължава повече от 10 часа.

Rofecoxib

Това е решение за мускулно инжектиране или таблетки. Принадлежи към групата на лекарствата COX 2, има високи антипиретични, противовъзпалителни и аналгетични свойства. Предимството на това лекарство е, че има минимален ефект върху работата на стомашно-чревния тракт и не засяга бъбреците..

Това лекарство обаче не се предписва на бременни и кърмещи жени и освен това има противопоказания за употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност и астматици..

Кетопрофен

Едно от най-универсалните устройства поради своята универсална форма на освобождаване, която включва:

  • Хапчета.
  • Гелове и мехлеми.
  • Аерозолите.
  • Разтвор за външна употреба.
  • инжектиране.
  • Ректални супозитории.

"Кетопрофен" принадлежи към групата на неселективни нестероидни противовъзпалителни лекарства COX 1. Както и други, той намалява възпалението, треската, премахва болката.

колхицин

Друг пример за лекарствената група на НСПВС, която също принадлежи към редица алкалоиди. Лекарството е създадено на базата на естествени растителни компоненти, основната активна съставка е отрова, така че използването му изисква най-стриктното спазване на инструкциите на лекаря.

Колхицинът, предлаган в таблетки, е едно от най-добрите средства за борба с различни прояви на подагра. Лекарството има изразен противовъзпалителен ефект, който се постига чрез блокиране на динамиката на левкоцитите до фокуса на възпалението.

диклофенак

Това нестероидно противовъзпалително лекарство е едно от най-популярните и търсени, което се използва от 60-те години на миналия век. Лекарството се предлага под формата на мехлеми, таблетки и капсули, интрамускулни инжекции, супозитории.

"Диклофенка" се използва за лечение на остри възпалителни процеси, ефективно облекчава болката и ви позволява да се отървете от синдрома на болката с маса от патологични процеси, лумбаго и др. Най-често лекарството се предписва под формата на мехлем или за мускулни инжекции.

индометацин

Бюджетно и много ефективно нестероидно лекарство. Предлага се под формата на таблетки, мехлеми и гелове, както и ректални супозитории. "Андометацин" има изразен противовъзпалителен ефект, ефективно премахва болката и дори ви позволява да облекчите подпухналостта, например при артрит.

Въпреки това, за ниска цена, която трябва да платите с голям брой противопоказания и странични ефекти, използвайте лекарството внимателно и само с разрешение на лекаря.

Целекоксиб

Скъпо, но ефективно нестероидно противовъзпалително лекарство. Активно се назначава от лекарите за борба с остеохондрозата, артрозата и други патологии, включително тези, които не засягат мускулно-скелетната система..

Основните задачи на лекарството, с което той се справя изключително ефективно, са насочени към намаляване на болката и борба с възпалителните процеси.

Ибупрофен

Ибупрофен е друго популярно лекарство от НСПВС, което често се използва от лекарите..

В допълнение към противовъзпалителния и обезболяващ ефект, това лекарство показва най-добрите резултати сред всички НСПВС в борбата с треската. "Ибупрофен" дори се предписва на деца, включително новородени, като антипиретично средство.

нимезулид

Лечебен метод за лечение на гръбначна болка в гърба, предписан при остеохондроза, артроза, артрит и редица други патологии.

С помощта на Nimesulide се постига противовъзпалителен и обезболяващ ефект, с негова помощ те понижават температурата и дори облекчават хиперемията в местата на локализация на патологичния процес.

Лекарството се използва като перорална таблетка или мехлем. Поради бързото намаляване на синдрома на болката от НСПВС "Nimesil" се възстановява подвижността върху засегнатата област на тялото.

Кеторолак

Уникалността на това лекарство се постига не толкова поради неговите противовъзпалителни свойства, колкото поради обезболяващото му действие. Кеторолак се бори с болката толкова ефективно, че може да се сравни с наркотични аналгетици.

За такава висока ефективност обаче трябва да заплатите вероятността от тежки странични ефекти, включително сериозна заплаха за храносмилателния тракт, до вътрешно кървене, развитие на пептична язва.

Препоръки за правилна употреба

Всички препоръки относно правилната и оптимална употреба на нестероидни противовъзпалителни средства се отнасят до употребата им в различни форми на освобождаване. За да избегнете негативни ефекти и да ускорите действията, следвайте тези указания:

  • Таблетките се приемат строго според инструкциите или препоръките на лекаря, в зависимост от приема на храна, време и др. Ако лекарството е в капсули, трябва да се измие обилно с вода, без да се повреди мембраната.
  • Мехлемите се прилагат на мястото на локализация на патологичния процес и се втриват с масажиращи движения. Не бързайте да се обличате или да се къпете след втриване, мехлемът трябва да се абсорбира максимално.
  • За по-бърз ефект и за да се избегне отрицателен ефект върху стомаха, е по-добре да използвате супозитории..
  • Особено внимание се обръща на мускулните и венозните инжекции.

Желателно е инжекцията да бъде поставена от здравен работник, но интрамускулните инжекции с подходящо умение могат да се дават от човек без медицинско образование или практика.
Нестероидните противовъзпалителни средства са един от най-ефективните методи за елиминиране на възпалението, болката и понижаване на температурата с маса патологии. Но не забравяйте, че само лекуващият лекар трябва да предпише лекарството, самолечението с употребата на тези лекарства може да бъде опасно.

Тема: Нестероидни противовъзпалителни средства

План на лекцията:

1. Нестероидни противовъзпалителни средства - определение, механизъм на действие, класификация.

2. Общи характеристики на нестероидните противовъзпалителни средства (основни терапевтични ефекти).

3. Характеристики на фармакокинетиката на нестероидните противовъзпалителни средства.

4. Показания за назначаване на нестероидни противовъзпалителни средства.

5. Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства.

6. Клинични и фармакологични характеристики на отделните лекарства.

Болестите на ставите засягат 355 милиона души в света, от които 10 милиона души в Русия. Обикновено тези пациенти се лекуват с нестероидни противовъзпалителни средства. Нестероидни противовъзпалителни средства се използват от над 300 милиона души по света всяка година, като само 100 милиона пациенти се предписват от лекар, а останалите като лекарства без рецепта..

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) - тази група включва лекарства, които нямат хормоналната активност на глюкокортикостероидите, но предотвратяват развитието на патофизиологични механизми на възпалението и премахват симптомите му, като същевременно не влияят на причината за възпалителната реакция.

Основният елемент на механизма на действие на нестероидните противовъзпалителни средства е инхибирането (инхибирането) на синтеза на простагландини - медиатори на възпалението. Ензим, който инхибира синтеза на простагландини, се нарича циклооксигеназа (COX); има две изоформи на този ензим. COX-1 присъства в нормални условия и контролира образуването на простагландини, които изпълняват защитна функция (простагландини, които регулират целостта на лигавицата на стомашно-чревния тракт, тромбоцитната функция, бъбречния кръвоток). Инхибирането на СОХ-1 намалява възпалението и осигурява нежелани реакции на вътрешните органи. COX-2 липсва при нормални условия и се образува от COX-1 само в областта на възпалението. Ензимът COX-2 инхибира синтеза на простагландини, които поддържат дългосрочен възпалителен отговор. Така се приема, че противовъзпалителният ефект на нестероидните противовъзпалителни средства се дължи на инхибирането на ензима COX-2, а техните нежелани реакции се дължат на инхибирането на COX-1.

И така, нестероидните противовъзпалителни средства по своя механизъм на действие са предназначени да блокират COX ензима, но тъй като има два вида COX, естествено е лекарствата с противовъзпалително действие да проявяват афинитет към тях, изразен в различна степен. Следователно, всички нестероидни противовъзпалителни средства се разделят на две групи - неселективни инхибитори на COX-1 и COX-2 и селективни инхибитори на COX-2.

Нестероидните противовъзпалителни средства - неселективните инхибитори на COX-1 и COX-2 включват две подгрупи лекарства.

I подгрупа - нестероидни противовъзпалителни средства с изразена противовъзпалителна активност:

а) салицилати: ацетилсалицилова киселина (аспирин), лизин моноацетилсалицилат (аспизол);

б) пиразолидини: фенилбутазон;

в) производни на индолеоцетна киселина: индометацин (метиндол), сулиндак (сулинда, клинорил);

г) производни на фенилоцетна киселина: диклофенак (ортофен, волтарен);

д) производни на пропионова киселина: ибупрофен (бруфен, нурофен), напроксен (напросин), флурбипрофен (флугалин), кетопрофен (кнавон), тиапрофенова киселина (сургам);

е) оксиками: пироксикам (фелден).

II подгрупа - нестероидни противовъзпалителни средства със слаба противовъзпалителна активност (аналгетици - антипиретици):

а) производни на антранилова киселина: мефенаминова киселина (понстел) 4

б) пиразолони: метамизол (аналгин);

в) производни на парааминофенол: парацетамол (ацетаминофен);

г) производни на хетероарилоцетна киселина: кеторолак (кетани).

Нестероидни противовъзпалителни средства - селективни COX-2 инхибитори включват следните лекарства:

От клинична гледна точка нестероидните противовъзпалителни средства имат редица общи черти:

1) неспецифичност на противовъзпалителното действие, т.е. инхибира всеки възпалителен процес, независимо от неговите етиологични и нозологични характеристики;

2) комбинация от противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти;

3) сравнително добра поносимост, свързана с бързото им отделяне от тялото;

4) инхибиращ ефект върху агрегацията на тромбоцитите.

Противовъзпалителен ефект. Нестероидните противовъзпалителни средства предимно потискат ексудационната фаза на възпалението. Най-мощните лекарства (индометацин, диклофенак, фенилбутазон) също действат на фазата на пролиферация (намаляват синтеза на колаген и свързаното втвърдяване на тъканите), но по-слабо, отколкото на фазата на ексудация. Според тежестта на противовъзпалителния ефект лекарствата могат да бъдат подредени в следната последователност: индометацин> диклофенак> пироксикам> фенилбутазон> напроксен> ибупрофен> аналгин> аспирин. Парацетамолът практически няма противовъзпалителен ефект, поради което не всички автори го причисляват към групата на нестероидните противовъзпалителни средства. по отношение на противовъзпалителната активност, всички нестероидни противовъзпалителни средства са по-ниски от глюкокортикостероидите.

Аналгетичен ефект. Потискат главно лека до умерена болка, в произхода на която простагландините играят водеща роля. Нестероидните противовъзпалителни средства проникват в централната нервна система и потискат активността на ензимите COX-1 и COX-2 в нея, което от своя страна потиска таламичните центрове на чувствителност към болка. Аналгетичният ефект е свързан и с намаляване на ексудацията и отслабване на механичното налягане върху рецепторите за болка в тъканите..

Според тежестта на аналгетичния ефект лекарствата могат да бъдат подредени в следната последователност: кеторолак> диклофенак> индометацин> аналгин> пироксикам> напроксен> ибупрофен> парацетамол> фенилбутазон> аспирин. Изброените лекарства обаче силно се различават по своята поносимост и разликите в аналгетичния ефект могат до голяма степен да се компенсират от дозировките..

Предимството на нестероидните противовъзпалителни средства пред наркотичните аналгетици е, че те не потискат дихателния център, не предизвикват еуфория и зависимост от лекарства.

При силен болков синдром, свързан с травма, инфаркт на миокарда, нестероидните противовъзпалителни средства не могат да се считат сериозно за спешни лекарства, въпреки че понякога се назначава тяхното приложение (интравенозен аналгин, баралгин). В такива ситуации, за засилване на аналгетичния ефект, лекарствата обикновено се комбинират с транквиланти (сибазон) или антихистамини (дифенхидрамин), но дори и в такива комбинации аналгетиците-антипиретици (с изключение на кеторол) са по-ниски по надеждност на опиоидните аналгетици.

Антипиретичен ефект. Дължи се на инхибирането на синтеза на простагландини в централната нервна система и намаляването на ефекта им върху центъра на терморегулацията. Частично антипиретичният ефект на нестероидните противовъзпалителни средства е свързан с потискането на синтеза на ендогенни пирогени в неутрофили, моноцити и ретикулоцити. Нестероидните противовъзпалителни средства действат само в случай на треска, те не влияят на нормалната температура, поради което се различават от "хипотермичните" лекарства (например: хлорпромазин). Според тежестта на антипиретичния ефект, лекарствата могат да бъдат подредени в следната последователност: диклофенак> пироксикам аналгин >> индометацин> напроксен> ибупрофен> парацетамол> фенилбутазон> аспирин.

Антитромбоцитен ефект. В резултат на инхибирането на СОХ в тромбоцитите се потиска синтезът на ендогенен тромбоксан. Най-мощната и дълготрайна антитромбоцитна способност се притежава от аспирин, който необратимо инхибира способността на тромбоцит да се агрегира за целия период на живота му (5-7 дни). Антитромбоцитният ефект на други нестероидни противовъзпалителни средства е по-слаб и обратим.

Характеристики на фармакокинетиката на нестероидните противовъзпалителни средства:

● всичко се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт;

● почти 100% се свързват с плазмен албумин, замествайки други лекарства, а при новородени те изместват билирубин, което може да доведе до развитие на билирубинова енцефалопатия. Най-опасни в това отношение са аспиринът и фенилбутазонът;

● най-много проникват в синовиалната течност на ставите;

● метаболизира се в черния дроб;

● се екскретира през бъбреците.

Нестероидните противовъзпалителни средства са ефективни:

● за ревматологични заболявания: ревматизъм, ревматоиден артрит, подагра и псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит, реактивен артрит. Трябва да се помни, че при ревматоиден артрит нестероидните противовъзпалителни средства имат само симптоматичен ефект, без да влияят на хода на заболяването..

● с неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат: деформиращ остеоартрит, миозит, тендовагинит, битови и спортни наранявания. Често при тези условия е ефективно използването на локални лекарствени форми на нестероидни противовъзпалителни средства под формата на мехлеми, кремове, гелове..

● при неврологични заболявания: неврит, полиневрит, невралгия, радикулит, лумбаго.

● с бъбречна и чернодробна колика (в комбинация с спазмолитици).

● със синдром на болка с различна етиология (включително главоболие, зъбна и следоперативна болка).

● с дисменорея (най-често с първична дисменорея, първична дисменорея - болезнена менструация, свързана с повишаване на тонуса на матката поради хиперпродукция на простагландини, честотата на възникване е от 60 до 92%, пиковата поява на дисменорея пада на 17 - 18 години).

● с висока температура (като правило, ако телесната температура надвишава 38 - 38,5 ° C).

● В профилактиката на артериалната тромбоза.

Всички нестероидни противовъзпалителни средства имат нежелани ефекти, подобни по проявления. Дори краткосрочната употреба на малки дози нестероидни противовъзпалителни средства може да причини нежелани ефекти. Американските изследователи изчисляват, че нестероидните противовъзпалителни лекарства причиняват около 16,5 хиляди смъртни случая годишно. Приблизително същия брой пациенти в Съединените щати умират от СПИН всяка година. За сравнение: тази смъртност е три пъти по-висока, отколкото от бронхиална астма и почти 4 пъти по-висока, отколкото от рак на шийката на матката.

Противовъзпалителни лекарства

съдържание

Противовъзпалителни лекарства [редактиране | редактиране на код]

Лекарствата, които потискат развитието на възпалителния процес, се наричат ​​противовъзпалителни лекарства. Възпалителният процес е универсална реакция на организма към действието на увреждащи фактори на околната среда: инфекциозни, химични, физически и др. В много случаи възпалението играе защитна роля, помага за ограничаване на фокуса на увреждане и унищожаване на инфекциозния причинител. Но при генерализирани форми такъв процес може да доведе до значително увреждане на органите и тъканите с нарушение на тяхната функция. В случаите, когато етиотропното лечение е възможно, то спомага за намаляване и премахване на възпалението и не е необходимо да се използват противовъзпалителни лекарства, докато при системни възпалителни заболявания на съединителната тъкан, характеризиращи се с хроничен прогресиращ курс, което на определен етап може да доведе до увреждане на пациентите, ранното използване на средствата противовъзпалителното действие е задължителен компонент на лечението.

Класификация на противовъзпалителните лекарства

  • нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);
  • стероидни противовъзпалителни средства (SPVS);
  • бавнодействащи противовъзпалителни средства или "основна" терапия.

Нестероидни противовъзпалителни средства [редактиране | редактиране на код]

При възпалителни процеси на мускулите, ставите, костната тъкан (ревматоидни заболявания) по-често се използват НСПВС, които имат противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Историята на откриването на тези вещества започва с употребата на салицилати (1864). Всички лекарства се характеризират с неспецифичност на действието, т.е. противовъзпалителният ефект се изразява в възпаление на всеки генезис и локализация на процеса. В днешно време НСПВС, включително инхибиторите, са най-често използваните класове лекарства в света. Годишните продажби на тези лекарства, както по рецепти, така и за самолечение (няколко пъти повече), надвишават сумата от 6 милиарда долара.

Класификация на НСПВС по химична структура

1. Производни на салицилова киселина - ацетилсалицилова киселина (аспирин), лизин ацетил салицилат, бен-гей (комбиниран препарат).

2. Производни на пиразолон - аналгин, фенилбутазон (бутадион, прекратен в Украйна).

3. Производни на антраниловата киселина - мефенамични и флуфенаминови киселини, натриев мефенаминат.

4. Производни на пропионова киселина - ибупрофен, напроксен, кетотифен, сургам, флурбипрофен.

5. Производни на оцетната киселина - диклофенак натрий, индометацин, сулиндак, набуметон.

6. Производни на оксикамите - пироксикам, лорноксикам, мелоксикам.

7. Производни на изоникотинова киселина - амизон.

8. Производни на коксибите - целекоксиб, рофекоксиб.

9. Производни на други химични групи - етодолак, набуметон, мезулид.

10. Комбинирани лекарства - реопирин, копацил, диклокаин.

Класификация на НСПВС по механизъм на действие

1. Селективни COX-1 инхибитори - ацетилсалицилова киселина в малки дози.

2. Неселективни инхибитори на COX-1 и COX-2 - повечето НСПВС.

3. Лекарства с преобладаващ ефект върху COX-2 - мелоксикам, нимезулид.

4. Силно селективни COX-2 инхибитори - целекоксиб, рофекоксиб.

Фармакодинамика. Основният механизъм на противовъзпалително действие на НСПВС, както и аналгетици-антипиретици, е инхибирането на циклооксигеназа (СОХ), ключов ензим, участващ в превръщането на арахидоновата киселина в ендопероксиди, от които се синтезират простагландини и тромбоксан..

Във фокуса на възпалението, под въздействието на различни увреждащи фактори, се активира ензимът фосфолипаза А (PLA,), под въздействието на който арахидоновата киселина се освобождава от фосфолипидите на клетъчните мембрани. Простагландините (PG) са медиатори и модулатори на възпаление, болка и треска.

Инхибирането на COX драстично намалява нивото на PG, отговорни за основните симптоми на възпаление: оток, вазодилатация, треска, болка, т.е. терапевтичната цел на противовъзпалителните лекарства е COX ензим: COX-1, COX-2 и COX-3. Първият участва в най-важните физиологични процеси, по-специално в синтеза на простациклин и други простагландини, които регулират целостта на лигавицата на стомашно-чревния тракт, функцията на тромбоцитите и кръвообращението в бъбреците. Нивото на COX-2 е ниско при нормални условия и се повишава под въздействието на цитокини и други противовъзпалителни средства. Този ензим участва в синтеза на простаноиди, които са необходими за развитието и поддържането на възпалението, следователно противовъзпалителният ефект на нестероидните противовъзпалителни средства се дължи на инхибирането на COX-2, а страничните реакции са COX-1, COX-3 функции в структурите на централната нервна система.

За лекарства от ново поколение (мелоксикам, мезулид, теноксикам, лориоксикам, бъздин, солпафлекс, набуметон и др.) Механизмът на действие, който се различава от традиционните НСПВС, е селективно инхибиране на ПГ, което води до изразена противовъзпалителна активност на нови лекарства и в същото време до ниска степен на развитие. усложнения при дългосрочната им употреба.

Целекоксиб е силно селективен специфичен инхибитор на COX-2, той има много нисък афинитет към COX-1, следователно не влияе върху синтеза на тези ПГ, които са отговорни за физиологичните процеси в стомашната лигавица и тромбоцитите.

Механизмът на действие на НСПВС също е свързан с много връзки в патогенезата на възпалението, болката и треската и включва редица процеси.

По този начин, потискането на ексудативната фаза на възпалението от противовъзпалителни лекарства е следствие от намаляване на активността на възпалителните медиатори - PG, брадикинин, хистамин, серотонин, което води до намаляване на пропускливостта на съдовата стена. При възникване на възпаление настъпва освобождаването и взаимодействието на PG и други медиатори на възпалението.

Простагландините сенсибилизират ноцирецепторите, съдовете, тъканите и повишават реактивността към действието на неспецифични възпалителни медиатори (хистамин, серотонин, кинини, комплемент, микросомни ензими). От своя страна, хистаминът играе ролята на задействащ механизъм на възпалението, разширява микросъдовете, повишава тяхната пропускливост.

Серотонинът също увеличава съдовата пропускливост. Кинините могат да причинят основните прояви на възпаление - вазодилатация, болка, да засилят съответните ефекти на хистамин и серотонин, биосинтеза на PGE и PGE2. Наред с ролята на медиатора, PG могат да бъдат модулатори на възпалението, засягащи агрегацията на тромбоцитите (инхибират биосинтеза на тромбоксан). В по-късните етапи във възпалението участват комплемент, лизозомални ензими и други медиатори (кинини, левкотриени). Важен компонент на механизма на действие е локалният ефект: те предотвратяват отделянето на лизозомни ензими от клетката и намаляват развитието на възпалителния процес.

Антихиалуронинидазната активност на НСПВС също допринася за намаляване на пропускливостта (антиедемен ефект) на кръвоносните съдове и клетъчните мембрани във фокуса на възпалението.

Нестероидните противовъзпалителни средства инхибират окислителното фосфорилиране, което нарушава синтеза на гликозаминогликани и това инхибира процесите на пролиферация; потиска развитието на фиброзната фаза на възпаление при ревматизъм.

Чрез инхибиране на реакциите на свободните радикали, НСПВС по този начин намаляват нивото на свободните кислородни радикали, които увреждат клетъчните мембрани на мястото на възпалението и насърчават разпространението му..

Тези противовъзпалителни лекарства блокират образуването на АТФ и по този начин намаляват енергийното снабдяване на възпалителния отговор..

Намаляване на интензивността на възпалителната реакция, оток на тъканите под въздействието на НСПВС се придружава от намаляване на болката. Чрез намаляване на образуването на PGE и PGE2, НСПВС намаляват потенциращия си ефект върху рецепторите на болката и доставката на болкови импулси към централната нервна система. В допълнение, лекарствата от тази група ограничават натрупването на PG в мозъчните структури, участващи във възприятието на болка. Това води до намаляване на болката, особено свързана с възпалителен отговор, централен механизъм. Значението на противовъзпалителните свойства на НСПВС за намаляване на болката се дължи и на чисто механични фактори. Намаляването на отока намалява натиска върху барорецепторите, помага за облекчаване на болката - периферен механизъм.

Антипиретичният ефект на НСПВС е свързан с тяхната способност да инхибират синтеза на PG и други пирогени, които причиняват хипертермична реакция, както и депресиращ ефект върху централните механизми на температурната реакция. НСПВС намаляват съдържанието на PG в цереброспиналната течност и намаляват активиращия ефект на пирогените върху терморегулаторния център в хипоталамуса. Това води до увеличаване на преноса на топлина и повишено изпотяване поради намаляване на телесната температура..

Амизон има имуномодулиращ ефект, засилва хуморалния и клетъчния имунитет, влияе върху факторите на естествена антимикробна резистентност (ниво на лизозими). Amizon е активен орален индуктор на ендогенен интерферон. Мефенаминовата киселина също има имуномодулиращи свойства..

Нестероидните противовъзпалителни средства (ацетилсалицилова киселина, лизин ацетилсалицилат, кетопрофен, диклофенак натрий, нифедипинова киселина, индометацин, артротек, анапирин) също имат антитромбоцитен ефект. Десенсибилизиращият ефект е характерен за индометацин, диклофенак натрий, ацетилсалицилова киселина.

Според степента на противовъзпалителна активност, НСПВС могат да бъдат подредени, както следва: индометацин = диклофенак> мелоксикам> нимесулид> пироксикам> кетопрофен> напроксен> ибупрофен> ацетилсалицилова киселина.

Ненаркотичният аналгетик парацетамол (параацетаминофен) има високо обезболяващо и антипиретично действие, но практически няма противовъзпалителен ефект. Вече в малки дози, той инхибира изоформата на СОХ-3 в структурите на централната нервна система и не влияе на този ензим в периферните тъкани.

Ние даваме допълнителни сравнителни характеристики на лекарствата.

Салицилати [редактиране | редактиране на код]

Ацетилсалициловата киселина (аспирин) е НСПВС, използван в клиниката над 100 години. В наши дни около 50 хиляди тона аспирин се произвеждат годишно.

Фармакокинетика. Ацетилсалициловата киселина (ASA) се абсорбира в стомаха и горното тънко черво. Латентният период е 30 минути, максималното съдържание в кръвната плазма се наблюдава след 2 часа, продължителността на действието е 4-6 ч. Като противовъзпалително средство се предписва ASA в дневна доза от 3-4 g (до 6 g). Кинетиката на ASA зависи от дозата: когато се използва в доза от 300-400 mg, нивото му в плазмата се повишава пропорционално, с увеличаване на единична доза от лекарството до 1-2 g, концентрацията му в кръвната плазма се увеличава непропорционално бързо, което може да доведе до развитие на интоксикация, следователно еднократна доза не трябва да надвишава 1 g.

Използва се при ревматизъм, инфекциозно-алергичен миокардит, ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус и др. Производните на салицилова киселина се използват главно при възпалителни процеси и умерени синдроми на болка (миозит, миалгия, артралгия, невралгия, зъбобол, главоболие, дисменорея). Като антитромбоцитно средство, ASA действа на началната фаза на образуване на тромби в малки дози - 0,08-0,3 g на ден или на всеки друг ден. В такива дози лекарството нарушава синтеза на тромбоксан А чрез ацетилиране на СОХ. Антитромбоцитният ефект се запазва в продължение на 4-7 дни, тъй като инхибиращият ефект върху тромбоцитния COX е необратим. В посочените дози ASA се предписва за предотвратяване на следоперативни кръвни съсиреци, при наличие на тромбофлебит, ретиласкуларна съдова тромбоза, мозъчносъдови инциденти, както и за предотвратяване на тромбозни усложнения при стенокардия и инфаркт на миокарда.

Лизин ацетилсалицилат - водоразтворима форма на ASA - използва се за парентерално приложение.

Бен-гей е комбиниран препарат от групата на салицилат, който включва метил салицилат и ментол и проявява изразен обезболяващ и затоплящ ефект. Използва се локално при мускулни и ставни болки. Под формата на мехлем, спортен балсам, той се използва за облекчаване на мускулното напрежение преди и след тренировка, както и за облекчаване на болката при миалгия и артралгия.

Странични ефекти: усложненията от терапията със салицилат са свързани с дразнене на лигавицата. Блокадата на PG на лигавицата, която инхибира секрецията на солна киселина и повишава секрецията на слуз, води до обостряне на стомашна язва. Възможно е развитието на алергични реакции под формата на обрив, атаки на бронхиална астма, анафилактичен шок. При бременни жени Moiyr салицилатите забавят началото на раждането; в края на бременността те могат да допринесат за преждевременна инфекция на боталния канал, което води до раждането на дете със съответна сърдечна патология. В случаи на продължителна употреба се развива хронично отравяне - салицизъм, характеризиращ се с главоболие, загуба на слуха, нарушено съзнание, депресия, сънливост, гадене, повръщане, диария и респираторна алкалоза. Тези негативни явления изчезват след оттеглянето на ASA. Острото отравяне с ASA може да се развие, ако една доза надвишава 2 g (при деца - 1 g). Описаните симптоми са придружени от повишаване на телесната температура, тревожност, халюцинации, мания, конвулсии, кома. Развиват се дехидратация и кетоза, метаболитна ацидоза, кръвоизливи. Такива пациенти подлежат на болнично лечение, за да се премахнат дехидратацията, нарушенията на киселинно-алкалния баланс. За да се отстрани ASA от тялото, стомахът се промива с разтвор на натриев бикарбонат, предписват се адсорбенти, принуждава се диуреза, перитонеална диализа или хемодиализа. Интравенозно приложение на викасол, разтвор на натриев бикарбонат, глюкоза, калиев хлорид; извършват кръвопреливане, покриват пациента с компрес с лед.

Фенилбутазон (бутадион) се различава от другите пиразолони по по-изразена противовъзпалителна активност от салицилатите, обаче аналгетичните и антипиретичните ефекти на бутадион са по-слаби от техните. Основните усложнения при употреба на лекарството са хематопоетични разстройства: апластична анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения.

При приемане на бутадион и други НСПВС се нарушава възстановяването на хрущяла на ставите и субхондриалните участъци на костната тъкан, което може да доведе до образуване на огнища на разрушаване и кисти. В същото време НСПВС намаляват болката и синовит, но не забавят дегенеративно-дистрофичните промени в тъканите на ставите, поради което се препоръчва да се използват само в периода на обостряне на възпалителния процес.

Предвид големия брой странични ефекти, понастоящем бутадион се използва за външна употреба под формата на 5% маз.

Мефенаминовата киселина надминава ASA по аналгетичния си ефект. Нифлуфенова киселина в гел и крем е по-активна от мефенаминовата киселина.

Индометацинът има изразено противовъзпалително, обезболяващо и антипиретично действие, прилага се перорално при 25-50 mg 2-3 пъти на ден. Бързо и почти напълно се абсорбира от червата. Максималният ефект се развива след 2 часа, полуживотът е 7 ч. Индометацинът е едно от най-активните противовъзпалителни средства за ревматоиден артрит, периартрит, анкилостомозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), остеоартрит, подагра, възпалителни заболявания на съединителната тъкан, опорно-двигателния апарат, тромбофлебит. Използва се дълго време, при рязко оттегляне на лекарството, патологичният процес може да се влоши.

Странични ефекти: възникват при 25-50% от пациентите дори при употреба на лекарството в малки дози, особено при деца под 7 години. Диспептичните разстройства са характерни, той има улцерогенен ефект. За да се предотврати отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема след хранене, измива се с мляко или разтвор на натриев бикарбонат, използвайте антиациди.

Индометацинът може да причини главоболие, подобно на мигрена, замаяност, замъглено зрение, депресия. Тези явления са особено опасни при лица, чиято професия изисква бърза психологическа и физическа реакция. Понякога лекарството причинява алергични реакции, гранулоцитопения, увреждане на черния дроб и бъбреците. Противопоказан при стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, при бронхиална астма. Не трябва да се дава на жени по време на бременност и кърмене. Индометацин маз комбинира високоефективна активна съставка и удобна дозирана форма, което осигурява висока бионаличност на лекарството, както и липсата на системни странични ефекти.

Ибупрофен е производно на пропионова киселина; силата на противовъзпалителното действие е по-слаба от индометацина. Има обезболяващо и антипиретично действие. Като противовъзпалително средство, използвано в дневна доза от 0,6-1,2 гр. Назначавайте вътре 3-4 пъти на ден при ревматоиден артрит, остеоартрит деформации, анкилозираща спондилоза, особено ако пациентите не понасят ASA. Ибупрофен понякога причинява диспептични разстройства, алергични реакции. Възможна кръстосана алергия с пеницилин. Съобщавани са случаи на гранулоцитопения.

Диклофенак натрий (ортофен, волтарен) - производно на фенилоцетна киселина - превъзхожда ибупрофен в противовъзпалителния си ефект, има аналгетични и антипиретични ефекти и ниска токсичност, не причинява разграждане на гликозаминогликани и колаген в ставите. Когато се приема перорално, максималният ефект се развива след 2 часа и продължава 6-7 ч. Използва се при ревматизъм, артроза, спондилоартроза. Лекарството се понася добре, понякога се наблюдават диспептични разстройства и алергични реакции. При продължителна употреба е възможно улцерогенно действие. Противопоказан при стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, през първия триместър на бременността. При продължителна употреба е необходимо да се контролира кръвната картина.

Кетопрофен инхибира агрегацията на тромбоцитите, противовъзпалителният ефект при ставен синдром се проявява до края на първата седмица.

Пироксикам - производно на оксикам, има силно противовъзпалително действие, добре се абсорбира, когато се приема перорално. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-5 часа, полуживотът е 48-50 часа, дневната доза е 20-40 mg (с увеличение до 60 mg, ефектът се увеличава, но броят на страничните ефекти също се увеличава). Прилагайте лекарството 1-2 пъти на ден. Рискът от развитие на стомашно-чревно кървене е доста висок, поради дългия полуживот.

Lornoxicam леко надвишава пироксикам по активност. Мелоксикамът засяга предимно COX-2 и причинява по-малко странични ефекти от храносмилателния канал.

Основните странични ефекти, които се наблюдават при употребата на НСПВС - неселективни СОХ инхибитори, са представени в таблица 2.15.

Лечението на възпалителни заболявания на съединителната тъкан с ревматоиден характер е труден и сложен процес, който изисква поддържане на определена последователност. В началото на заболяването се използват НСПВС, основната цел на употребата им е потискане на възпалителния процес, намаляване на болката, сковаността на мускулите и ставите. Те обаче не променят хода на заболяването. Лекарствата за основна терапия могат да променят хода на заболяването.

Средства за основна терапия, използвани при лечението на ревматоиден артрит, системни и други заболявания на съединителната тъкан [редактиране | редактиране на код]

В патогенезата на тези заболявания съществена роля играе свръхчувствителността със забавен тип. Изпълнението му включва цитотоксични Т-лимфоцити, които унищожават клетките, които имат антигени на повърхността си; сенсибилизирани Т-лимфоцити, които чрез лимфокините си набират моноцити, превръщайки ги в макрофаги, активират секрецията и функцията на последните, състоящи се в цитотоксичност, фагоцитоза на увредените клетки и пр. Но в патологично променената синовиална мембрана на ставите (с ревматоиден артрит) или съединителната тъкан с нея патология, както имунни комплекси (т.е. Ig и компоненти на системата на комплемента), така и макрофаги, които отделят протеолитични ензими, свободни кислородни радикали, различни цитокини и др..

При развитието на патологичен процес една от ключовите функции се изпълнява от монокин - интерлевкин-1 (IL-1), произведен от макрофаги, които инфилтрират увредените тъкани, и синовиацити, които придобиват тази способност. Поради увеличеното му образуване се активира синтеза на PGE2 и функцията на неутрофилите; и двете стимулират латентните протеази, които унищожават хрущялния синовиум. В този случай се образуват колагенови метаболити, които имат свойствата на ендогенни антигени, лимфоцитите се активират, освобождавайки различни лимфокини, от които трябва да се отбележи IL-2, който активира пролиферацията на убийствените Т-лимфоцити, както и лимфокини, които предават сенсибилизация на други клетки, образувайки техните клонинги.

При лечението на системни заболявания на съединителната тъкан се използват така наречените основни антиревматични средства, които се характеризират с развитието на бавен ефект - няколко месеца след началото на лечението (хингамин, пеницилинин, златни препарати), цитостатици, както и глюкокортикоиди.

Чингамин (делагил, хлорохин) е въведен в медицината като антималариален агент, но той е в състояние да потисне възпалителните реакции, в които участва елементът на свръхчувствителност със забавен тип (ХЗТ). Стабилизира клетъчните и субклетъчните мембрани на лизозомите, ограничавайки отделянето на хидролази от тях и по този начин инхибира фазата на изменение на нормалното възпаление. В допълнение, хингаминът потиска активността на нуклеиновите киселини (прониквайки между техните основни двойки), по-специално лимфоцитите, инхибира производството им на лимфокини, включително IL-2, в резултат на това активността и разделянето на Т-лимфоцитите намалява, стимулирайки ефекта на Т-помощниците върху деленето на моноцити, тяхното производство на IL-1. В резултат на това възпалителният процес, който възниква поради навлизането на антиген в съединителната тъкан на ставата, постепенно умира. Използва се при непрекъснат рецидивиращ ревматизъм, умерена форма на ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус и някои други заболявания от този вид. Терапевтичният ефект се развива бавно (след 10-12 седмици) с ежедневен прием на лекарството. Лечението трябва да бъде дългосрочно - поне 6 месеца, обикновено 1-2 години.

Такова продължително приложение на лекарството може да бъде придружено от появата на нежелани ефекти, свързани с натрупването на лекарството в тъканите (инхибиране на секрецията на стомашна киселина, нарушена чернодробна функция, дерматит, левкопения, миопатия). Най-опасната е ретинопатия, която може да доведе до слепота, поради което при употреба на лекарството е необходимо редовно да се наблюдава остротата и размера на зрителното поле, да се предписва солна киселина с пепсин, нестероидни анаболни лекарства (оротна киселина, карнитин и др.).

Пенициламинът (купренил) е метаболитен продукт на пеницилин; съдържа сулфхидрилна група, способна да свързва много вещества, включително тежки метали. Смята се, че пенициламинът образува сложни съединения с мед, като по този начин улеснява доставката му до огнищата на възпаление, при което съдържанието му и активността на супероксиддисмутаза обикновено се намаляват, елиминирайки излишъка от свободни кислородни радикали, освободени във фокуса на възпалението и увреждащи мембраните на съседните клетки. Чрез образуването на сложни съединения с желязо, пенициламинът ограничава своята каталитична роля във формирането на изключително активен кислороден радикал (OH). В допълнение, той инхибира образуването на колагенови антигени.

Пенициламинът се използва главно при лечението на активен прогресиращ ревматоиден артрит. Терапевтичният ефект се проявява след 12 седмици, ясно подобрение - след 5-6 месеца. При продължително приложение са възможни нежелани ефекти: обриви, дисфункция на стомашно-чревния тракт, временна загуба на вкус, тромбоцитопения (понякога тежка с кръвоизливи), протеинурия (понякога завършваща с развитието на нефротичен синдром).

Златните препарати - кризанол, солганал, аутиоглюкоза, ауронофин - нарушават улавянето на антигена от макрофагите, предотвратяват отделянето на интерлевкин-1 от моноцитите и лимфоцитите на интерлевкин-2, потискат пролиферацията на Т-лимфоцитите, намаляват активността на Т-хелперите, образуват Ig от r-лимфата, имунни комплекси, инхибират активирането на комплементната система.

Тези лекарства се използват за лечение на ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус, псориатичен артрит и други заболявания на колагена. Разтворите (кризанол, солганал - масло, ауротиоглюкоза - водни) са предназначени за парентерално приложение (интрамускулно или директно в областта на засегнатата става), ауронофин - лекарство за орално приложение.

Тези лекарства се инжектират веднъж седмично (auronofin се приема ежедневно) за дълго време. Първите признаци за подобряване на състоянието на пациента могат да се появят след 6-7 седмици, ясен терапевтичен ефект се появява след 10-12 седмици. За да се получи по-изразен ефект, златните препарати се предписват едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства или с глюкокортикоиди. Трябва да се отбележи, че при приблизително 25-30% от пациентите тези лекарства са неефективни, но това може да се прецени след 6 месеца от употребата им..

Усложнения с употребата на златни препарати: обрив, язви по лигавицата на устната кухина, протеинурия, тромбоцитопения и от време на време панцитопения, се отбелязват функционални нарушения на черния дроб, при перорално приложение понякога може да се появи нитритоидна криза. Пероралният препарат е по-малко опасен, тъй като се отделя от стената на дебелото черво, по-малко се натрупва в бъбреците и черния дроб.

Цитостатици (циклофосфамид, хлорбугин, азатиоприн, по-рядко - меркаптопурин, циклоспорин А) се използват за лечение на дифузни заболявания на съединителната тъкан. Чрез инхибиране на клетъчното делене, включително на лимфоидната тъкан, те ограничават образуването на имунокомпетентни клетки и развитието на имунологични механизми при ревматоиден артрит, системен лупус и др. Тези лекарства се считат за резервни лекарства, обикновено се използват, когато другите антиревматоидни лекарства с бавно действие са неефективни.

Понякога се предписват при тежки форми на заболяването с HAT, тъй като чрез инхибиране на разделянето на Т-лимфоцитите, те нарушават сътрудничеството си с В-лимфоцитите и, следователно, образуването на имуноглобулини.

При предписване на цитостатици са възможни сериозни усложнения.

Циклоспорин А е антибиотик, който е цикличен пептид от 11 аминокиселини. Лекарството се въвежда в лимфоцити, свързва се с цитоплазмени и ядрени протеини, инхибира кодирането на синтеза на лимфокини в активирани Т-лимфоцити, по-специално интерлевкин-2, у-интерферон, фактор, който инхибира миграцията на макрофаги, фактор на тяхната хемотаксис. В допълнение, той стимулира функцията на моноцитите (тъй като потиска тяхното активиране от лимфокини), включително производството на интерлевкин-1, и потиска генерирането на кланове на цитостатични клетки убийци по отношение на трансплантираните тъкани. Способността му да запазва и дори повишава активността на Т-супресорите е много важна, т.е. циклоспорин А насърчава проявата на естествена имуносупресия, потиска отхвърлянето на трансплантираните тъкани и органи. Той инхибира деленето на клетките в различни тъкани по-малко от други цитостатици и с неговото използване има по-малко хематологични и инфекциозни усложнения.

Циклоспорин А обикновено се използва в комбинация с преднизон при лечение на пациенти с гломерулонефрит, което позволява да се намали дозата на преднизолон и да се намали броят на обострянията на това заболяване.

При предписване на циклоспорин А е необходимо да се поддържа нивото му в кръвната плазма не по-високо от 200-400 mg ml "1, за да се предотврати развитието на тежки усложнения. При по-високи концентрации на циклоспорин А в кръвта на пациента може да се наруши кръвоснабдяването на бъбреците, отделянето на урина и филтрацията в гломерулите. повишаване на нивото на калий в кръвната плазма и кръвното налягане, развиване на хиперхлоремична ацидоза, появява се хипомагнезиемия, проявяваща се при поява на тремор, припадъци.В допълнение, при прием на циклоспорин А, гингивална хиперплазия, инхибиране на образуването на простациклин от ендотелни клетки, което насърчава образуването на тромб, и инхибирането на тромбообразуващата функция и инхибирането на тромбообразуващата функция и инхибирането на функцията на тромба и може да инхибира функцията на черния дроб. При неефективността на НСПВС и основната терапия и в случаи на много тежък ход на възпалителния процес се прилагат глюкокортикостероиди.

Стероидни противовъзпалителни средства

По отношение на химичната структура стероидните противовъзпалителни средства (SP VS) се класифицират като 11,17-оксикортикостероиди. Първите лекарства от тази група бяха естествени глюкокортикоиди, изолирани от надбъбречните жлези - хидрокортизон и кортизон. В момента е осъществен синтезът на тези вещества, както и редица техни аналози и производни..

От синтетичните аналози на SP VS най-често в клиничната практика се използват преднизолон (дехидратиран аналог на хидрокортизон), метилпреднизолон, както и флуорирани производни - дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, бетаметазон. Когато един или повече атоми на флуор се въвеждат в молекулата, противовъзпалителната активност на лекарствата значително се увеличава.

Противовъзпалителният ефект на SP VS се свързва преди всичко с тяхната способност да инхибират ензима фосфолипаза А2 (PLA2 чрез протеина липокортин, индуциращ образуването му в левкоцити.

Този ензим участва в хидролизата на мембранните фосфолипиди, освобождавайки от тях арахидонова киселина, която е субстрат за синтеза на противовъзпалителни медиатори - простагландини и левкотриени. В допълнение, стероидните противовъзпалителни средства инхибират гена, кодиращ образуването на COX-2, който функционира във фокуса на възпалението, без да засяга COX-1 в нормалните тъкани. По този начин глюкокортикоидите значително инхибират образуването на простагландини в мястото на възпалението. В допълнение, те имат антиоксидантни свойства, инхибират липидната пероксидация и поддържат целостта на клетъчните мембрани. По този начин те предотвратяват разпространението на възпаление..

Антипролиферативният ефект на SP VS е свързан с ограничаване на миграцията на моноцити във фокуса на възпалението и инхибиране на тромбобластното делене, както и ограничаване на миграцията на моноцити във фокуса на възпалението и инхибиране на деленето на фибробластите. Те също така инхибират синтеза на мукополизахариди и по този начин ограничават свързването на водни и плазмени протеини от тъкани, навлезли в мястото на възпаление, заедно с ексудата. В резултат на това се намалява развитието на фибриноидната фаза на ревматично възпаление, а след това и хиалиноза. SP VS инхибират активността на колагеназа, протеолитичен ензим, който унищожава интерстициалния колаген и причинява разрушаване на костите при ревматоиден артрит.

Стероидните противовъзпалителни средства се използват при всички форми на активен ревматизъм и най-вече при първична ревматична болест на сърцето, лупус еритематозус и ревматоиден артрит. За да се постигне най-добър ефект, се препоръчва да се прилагат локално, т.е. да се правят вътреставни, интрасиновиални и други инжекции. Курсът на лечение обикновено продължава 1-2 месеца, изтеглянето на лекарството трябва да се извършва бавно. Често глюкокортикоидите в острия стадий на ревматоидния процес или при ревматоиден артрит се комбинират с НСПВС, тъй като под влияние на комплексната терапия, за по-кратко време и при по-голям брой пациенти, признаците на увреждане на сърцето, ставите и образуването на дефекти намаляват. (За нежелани реакции и дози на SPVS, вижте съответния раздел.)

Приложение в спортната медицина и в практиката на спортното обучение [редактиране | редактиране на код]

Упоритите интензивни тренировки почти винаги са вид травма, придружена от възпаление. Има физиологично износване на активно работеща мускулна тъкан, разпадане на биологични структури, а самият тренировъчен процес е изпълнен с постоянен риск от образуване на микро- и макротравми (дислокации, навяхвания, синини и дори частични или пълни разкъсвания на меките тъкани). Трябва да се има предвид: колкото по-висока е квалификацията на спортиста и процентът мускулна маса в тялото, толкова по-голяма е възможността за развитие на автотравматизиращи процеси поради най-мощните доброволни контракции на мускулните влакна и известно изоставане в биологичната сила на мускулната и лигаментно-ставната тъкан от функционалните възможности на централната нервна система и набраздените мускули. Този дисбаланс сам по себе си допринася за активното използване на различни допинг лекарства, които стимулират работата, включително анаболни стероиди, което е забранено от WADA.

Използването на НСПВС за лечение на спортни наранявания отдавна е широко разпространено и доста популярно в практиката на спортната медицина. Използват се различни лекарствени форми, а именно мехлеми, гелове, линименти, таблетки, инжекции, супозитории, пластири.

Както вече беше посочено, общият механизъм на действие на НСПВС е инхибиране на синтеза на възпалителни медиатори, простагландини, както и намаляване на оток и периферни аналгетични ефекти. Едно от свойствата на НСПВС е способността им да влияят на реологичните свойства на кръвта, като действат върху мембраната на кръвните клетки. Тези средства предотвратяват агрегацията (слепване) на кръвните клетки, образуването на застой (застой на кръв в капилярите и прекапилярите), образуването на тромботични маси. Целият този комплекс от прояви на фармакологични свойства помага за намаляване на болката, намаляване на отока, забавяне и спиране на възпалителните реакции и по-бързо възстановяване на функцията на увредения орган или тъкан..

В популярната спортна литература, особено в САЩ, понякога се препоръчват прекомерни дози от НСПВС - например до 12 г ибупрофен на ден. Разбира се, не можете да се съсредоточите върху тях. Възможно е дозата, посочена в инструкциите, да се увеличи с максимум 20-40%.

Употребата на НСПВС е показана при различни травми с лека и умерена тежест (навяхвания, натъртвания, дислокации, разкъсване на мускули и връзки), както и за микротравматизация на меките тъкани и опорно-двигателния апарат. Трябва обаче да се има предвид, че съвременните високоефективни НСПВС, притежаващи мощен противовъзпалителен и обезболяващ ефект, често маскират сигнали за болка от тялото за предстояща сериозна заплаха под формата на тежка травма, най-често на опорно-двигателния апарат или меките тъкани. Използвайки тези средства, спортист често продължава тежки и интензивни тренировъчни сесии, като утежнява патологичния процес и превръща микротравмите в сериозно органично увреждане на ставите, връзките, сухожилията или мускулите с образуването на рубцово заместване на биологично активни тъкани на тялото. Когато болката стане непоносима, рехабилитационните мерки са изключително дълги и неефективни. Много често в такива случаи се налага операция, докато сериозно нараняване може да бъде избегнато. Винаги трябва да се помни, че НСПВС не са етиологични и патогенетични средства за лечение на патологичен процес; основното им действие е да намалят и частично премахнат симптомите на възпалението.

Не трябва да се забравя, че ефектът на НСПВС върху реологичните свойства на кръвта може значително да увеличи кървенето или дори да го причини в случай, че може да не е бил.

По този начин, НСПВС могат да бъдат от полза само ако са правилно предписани и се използват правилно..

По принцип назначаването на SP VS в спортната медицина е най-оправдано при лечението на различни остри и хронични спортни и битови наранявания на меките тъкани, ставите, периоста и др. Използват се както обща, така и локална и фокална терапия - въвеждането на лекарството директно в ставна или периартикуларна тъкан. Трябва да се има предвид, че употребата на глюкокортикоиди, особено за дълго време, значително намалява стресовата реактивност на надбъбречните жлези и адаптивния потенциал на организма. Страничните ефекти, особено надбъбречната атрофия, могат да бъдат необратими.


За Повече Информация Относно Бурсит