2.1.3.4.2. Ненаркотични аналгетици и нестероидни противовъзпалителни средства

По своите фармакологични свойства ненаркотичните аналгетици се различават значително от тези от групата на морфина. По отношение на силата на обезболяващия ефект тези лекарства са значително по-ниски от наркотичните обезболяващи. Техният ефект се проявява главно при възпалителни болки (артрит, миозит, невралгия и др.).

Ненаркотичните аналгетици не потискат дишането, не предизвикват еуфория и зависимост от лекарства, нямат хипнотичен ефект и не засягат кашличния център. Тази група лекарства ясно проявява противовъзпалителни и антипиретични ефекти, каквито наркотичните аналгетици нямат..

Предимството на тези лекарства е липсата на наркотичен ефект, което породи широкото им използване в амбулаторната практика..

Ненаркотичните аналгетици се класифицират според тяхната химическа структура:

5. Oxycams: piroxicam, tenoxicam. Някои ненаркотични аналгетици често се наричат ​​антипиретични аналгетици, тъй като те имат не само обезболяващи, но и антипиретични ефекти. Те включват производни на пиразолон (аналгин), салицилова киселина (ацетилсалицилова киселина) и анилин (парацетамол, фенацетин). Тези лекарства имат слабо противовъзпалително свойство. Напоследък масово се използват ненаркотични аналгетици с обезболяващи, антипиретични, противовъзпалителни и десенсибилизиращи ефекти. Тези лекарства в резултат на изразения им противовъзпалителен ефект се наричат ​​„нестероидни противовъзпалителни средства“ (НСПВС). Те са намерили не само приложение като обезболяващи и антипиретични лекарства, но и се използват широко при лечението на различни възпалителни заболявания. Нестероидните противовъзпалителни средства включват лекарства, получени от органични киселини (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенаминова киселина); оксикам (пироксикам), производни на салицилова киселина и някои пиразолонови лекарства (бутадион).

НСПВС, въпреки разликите в химическата структура, имат общ механизъм на действие на всички ефекти (аналгетик, противовъзпалително, антипиретично, десенсибилизиращо), който се основава на потискащ ефект върху биосинтезата на простагландини.

В процеса на възпаление, под въздействието на различни увреждащи фактори (микроби, техните токсини, лизозомни ензими, хормони), се активира фосфолипаза А 2, която освобождава арахидонова киселина от фосфолипидната фракция на клетъчните мембрани. Последният участва в метаболитния процес: циклооксигеназа и липоксигеназа. С участието на циклооксигеназа от нея се образуват циклични ендопероксиди, простагландини (PG), простациклини (с участието на простациклин синтетаза) и тромбоксани (с участието на тромбоксан синтетаза). Трябва да се има предвид, че много простагландини са медиатори на възпалението и болката..

Под влияние на липоксигеназата арахидоновата киселина се превръща в левкотриени (LT) - медиатори на незабавни алергични реакции и медиатори на възпалението.

Синтезът на ендопероксиди, PG и LT се придружава от появата на свободни кислородни радикали, които допринасят за развитието на възпалителния процес, увреждане на клетките, субклетъчните структури и появата на реакции на болка. На свой ред PG (например E 1, I2) повишаване активността на медиаторите на възпалението и болката (хистамин, серотонин, брадикинин), разширяване на артериолите, повишаване на пропускливостта на капилярите, участие в развитието на оток и хиперемия, в нарушение на микроциркулацията, във формирането на болка. PGF2 а и тромбоксан А 2 предизвикват стесняване на венулите и последното също допринася за образуването на кръвни съсиреци, влошаващи нарушенията в микроциркулацията.

НСПВС, блокиращи циклооксигеназата, намаляват образуването на простагландини (E 1, I2, F2 а ), тромбоксани, в резултат на това развитието на възпаление, болката се инхибира и повишената телесна температура се понижава.

Противовъзпалителният ефект на лекарствата се свързва главно с потискането на ексудативната и пролиферативната фаза на възпалението, те имат малък ефект върху процеса на изменение. Въпреки това, с блокадата на синтеза на ПГ, образуването на свободни кислородни радикали, които увреждат клетъчните мембрани във фокуса на възпалението, намалява, а промяната намалява донякъде. Потискането на ексудативната фаза се свързва главно с блокадата на циклооксигеназата, инхибирането на синтеза на простагландини (PGE2, ЗГУ2, PGF2 а ), тромбоксан А 2, това води до намаляване на хиперемия, оток, болка. Намаляване на нивото на простагландини едновременно инхибира отделянето на други тъканни медиатори на възпалението (хистамин, серотонин, брадикинин, норадреналин); инхибиране на образуването на тромбоксан А2 и активността на хиалуронидаза допринася за нормализиране на микроциркулацията. Лекарствата намаляват енергийния метаболизъм на клетката, намалявайки АТФ в тъканите на възпалителния фокус. Нестероидните противовъзпалителни средства потискат интензивността на пролиферативните процеси. Като блокират синтеза на PG, лекарствата намаляват пропускливостта на съдовата стена и проникването на плазмени фактори в тъканите. В същото време се инхибира активността на гуанилат циклазата и нивото на cGMP, деленето на фибробластите, синтеза на колаген, мукополизахариди, образуването на ревматични грануломи и съединителна тъкан. Антипролиферативният ефект отчасти е свързан с инхибирането на активността на серотонин и брадикинин, които стимулират разделянето на фибробластите. За съжаление лекарствата не инхибират разрушителните процеси в хрущялната и костната тъкан. Освен това те потискат способността на хондроцитите да секретират инхибитори на "разрушителните" протеолитични ензими (колагеназа и еластаза), като последните се натрупват, причинявайки разрушаване на хрущяла и костната тъкан. Освен това синтезът на протеини, необходими за регенерацията на хрущялните и костните тъкани намалява, хемоперфузията се потиска във фокуса на възпалението, което също нарушава процеса на регенерация, особено в костните глави. От всички лекарства само пироксикамът не причинява разрушаване на хрущяла и костите, тъй като блокира интерлевкин-1, който стимулира производството на "разрушителни" протеолитични ензими (колагеназа и еластаза).

НСПВС имат десенсибилизиращ ефект, което е много важно при лечението на заболявания, в патогенезата на които протичат алергични реакции със забавен тип (ревматизъм, ревматоиден артрит и др.). Това свойство е най-силно изразено при индометацин, ортофен, напроксен, бутадион, не се появява веднага (като правило, в рамките на 2-6 месеца след употреба). Десенсибилизиращият ефект се обяснява с намаляване на синтеза на PGE 2, който намалява хемотаксиса на моноцити, Т-лимфоцити, еозинофили, полиморфонуклеарни левкоцити във фокуса на възпалението и инхибира разделянето (бластната трансформация) на лимфоцитите.

Аналгетичният ефект на лекарствата е тясно свързан с противовъзпалителното им действие, те основно намаляват болката, причинена от възпалението. В резултат на потискането на възпалителния процес нивото на простагландините намалява, особено PGE 2 и PGI2 (простациклин), участва в появата на болка, допринася за оток, повишава чувствителността на болковите рецептори към брадикинин и хистамин - основните медиатори на болката. Въпреки това, аналгетичният ефект на ненаркотичните аналгетици не е само следствие от тяхното периферно противовъзпалително действие. Така че, парацетамолът, без да има противовъзпалителен ефект, се използва широко като обезболяващо, тъй като аналгетичният ефект на ненаркотичните аналгетици (включително парацетамол) има централен

компонент: нивото на PG в структурите на мозъка, участващи в провеждането на болка, намалява, потокът от болкови импулси по възходящите пътища на гръбначния мозък, при таламуса, се инхибира и отделянето на ендорфини е малко повишено.

По отношение на аналгетичната активност, ненаркотичните аналгетици се различават значително. Най-силният обезболяващ ефект притежава индометацин, диклофенак натрий (ортофен), ибупрофен, кетопрофен, напроксен, мефенаминова киселина. Метамизол натрий (аналгин), парацетамол, ацетилсалицилова киселина са малко по-слаби. Лекарствата могат да се използват амбулаторно и дълго време, тъй като не причиняват психическа и физическа зависимост, не потискат дишането.

Антипиретичният ефект на лекарствата се проявява само при повишена телесна температура. При треска пирогените стимулират синтеза на PG в цереброспиналната течност. НСПВС намаляват съдържанието на PG в гръбначното пространство и инхибират активиращия им ефект върху клетките на хипоталамуса, нормализирайки състоянието на топлинно регулиращите структури и допринасяйки за увеличаване на топлопредаването и повишено изпотяване. Тъй като ПГ не участват в поддържането на нормална температура, НСПВС не го повлияват. Антипиретиците се използват при температури над 38,5 ° C-39 ° C, когато съществува риск от хипоксия с мозъчен оток, хипертермични припадъци, нарушена микроциркулация на бъбречния кръвоток и сърдечна дейност. При по-ниска температура е по-добре да не се предписват тези лекарства, тъй като треската активира защитните механизми на организма. Според интензивността на антипиретичното действие лекарствата са подредени в следния ред: индометацин, ибупрофен, аналгин, парацетамол, ацетилсалицилова киселина.

Ацетилсалициловата киселина рядко се използва като антипиретично средство, тъй като е по-ниска от други лекарства в този ефект, например, аналгин, парацетамол и в допълнение често дава усложнения. Analgin се използва за намаляване на телесната температура. Действа бързо, няма "конвулсивен" ефект (за разлика от амидопирин) и може да се прилага перорално, интрамускулно и интравенозно (в тежки случаи се прилага 50% разтвор). Въпреки това, като други пиразолонови производни (амидопирин), аналгинът инхибира хематопоезата, причинявайки левкопения, анемия и понякога агранулоцитоза. По правило парацетамолът се използва като антипиретично средство, особено при деца. Комбинацията от парацетамол с ацетилсалицилова киселина е благоприятна (за получаване на антипиретични и аналгетични ефекти); те взаимно засилват действието, в допълнение, парацетамол

предпазва стомашната лигавица от дразнещия ефект на ацетилсалициловата киселина.

Инхибирането на синтеза на PG, които са важни за хода на физиологичните и патологичните процеси в тъканите, може да доведе до редица общи усложнения. Най-честият и опасен страничен ефект са ерозивни и язвени промени в стомашната лигавица. Местните дразнещи ефекти на лекарствата не са основната причина за гастропатия. Тя се дължи главно на намаляване на синтеза на PG в стомашната стена. които регулират защитните му свойства, нормализират кръвоснабдяването, увеличават производството на слуз, намаляват секрецията на солна киселина. Следователно НСПВС могат да повишат киселинността на стомашния сок, да нарушат кръвоснабдяването на лигавицата, да доведат до диспептични разстройства, стомашно кървене и да провокират ерозивни и язвени процеси (улцерогенно действие). Висок риск от странични ефекти от стомашно-чревния тракт е характерен за бутадион, индометацин, пироксикам, ацетилсалицилова киселина. Честотата на тези усложнения се намалява, ако лекарствата се приемат след хранене с много вода или в комбинация с антиациди. В по-малка степен лекарствено-разтворимите лекарствени форми (аспирин) и така наречените пролекарства, например, сулиндак, увреждат лигавицата: в черния дроб той се превръща в два метаболита, единият от които (сулфитът) е активен инхибитор на простагландините. Мизопростол (цитотек), аналог на простагландин Е, се счита за специфично средство за профилактика на гастропатия.1, включени например в артротек (комбинация от мизопростол и диклофенак натрий).

Опасно усложнение на НСПВС е бронхоспазъм. PG блокадата може да предизвика изместване в метаболизма на арахидоновата киселина към образуването на левкотриени (възникват оток на тъканите, спазъм на гладката мускулатура и други прояви на незабавна алергия). Най-често това усложнение се развива с назначаването на ацетилсалицилова киселина (аспирин). НСПВС намаляват отделянето на урина и причиняват оток, тъй като инхибират образуването на бъбречни ПГ, участващи в регулирането на бъбречния кръвоток, гломерулната филтрация, секрецията на ренин и водно-солевия баланс. Спадът в нивото на PG допринася за задържането на натрий и появата на оток (особено типичен за бутадион, натриев диклофенак, кетопрофен, мефенаминова киселина). Бутадион също повишава чувствителността на бъбречните рецептори към антидиуретичен хормон (диурезата намалява).

Наред с горното, НСПВС дават редица други (не свързани с PG) странични ефекти: промени в кръвта, черния дроб, централната нервна система, кожата. Тежките хематологични нарушения (левкопения и дори агранулоцитоза, апластична анемия) са характерни за пиразолоновите производни (бутадион, амидопирин, аналгин); нарушения на хематопоезата могат да причинят индометацин, мефенаминова киселина. Различни форми на чернодробно увреждане до токсичен хепатит (продължително приложение) се развиват с употребата на бутадион, индометацин, сулиндак, натриев диклофенак (ортофен). Страничните ефекти от централната нервна система се наблюдават по време на лечение с ацетилсалицилова киселина (шум в ушите, загуба на слуха, виене на свят, хипервентилация), индометацин (виене на свят, силно главоболие, депресия, понякога халюцинации, гърчове); от страна на кожата (сърбеж, ограничена или генерализирана уртикария, еритродермия) - особено при използване на бутадион, индометацин, оксикам.

НСПВС (по-специално напроксен, кетопрофен, пироксикам) могат да причинят афтозен стоматит, кървящи венци и дразнене на устната лигавица.

НСПВС не трябва да се предписват през първия триместър на бременността, тъй като те имат тератогенни свойства, например използването на ацетилсалицилова киселина през този период може да причини цепнатина в горното небце на плода. Лечението на НСПВС през втората половина на бременността също е рисковано, тъй като понякога допринася за стесняване (и дори затваряне) на дуктусния артериоз и нарушена фетална хемодинамика.

Опасно е да се предписват тези лекарства (особено индометацин) в пренаталния период - като намаляват нивото на PG, те отслабват контрактилитета на матката и инхибират раждането.

Нестероидни какво означава това

Съкращението на НСПВС - казва ли ви нещо? Ако не, тогава предлагаме да разширите малко хоризонтите си и да разберете какво означават тези мистериозни четири букви. Прочетете статията и всичко ще стане абсолютно ясно. Надяваме се, че ще бъде не само информативен, но и интересен!

НСПВС представляват нестероидни противовъзпалителни средства - лекарствата в наше време са много популярни и търсени, защото те са в състояние едновременно да премахнат болката и да облекчат възпалението в различни органи на нашето тяло.

Ако досега никога не ви е било необходимо да приемате НСПВС, това може да се счита за почти чудо. Вие - един от редките късметлии, наистина, на здравето ви може да се завиди! НСПВС са, изпреварваме следващия въпрос и веднага говорим за декодирането на думата „нестероидни“, което означава, че тези лекарства са нехормонални, т.е. не съдържат никакви хормони. И това е много добре, защото всички знаят колко могат да бъдат непредсказуеми и опасни хормонални лекарства..

Най-популярни НСПВС

Ако смятате, че НСПВС са наркотици, чиито имена рядко се произнасят в ежедневието, значи грешите..

Много хора дори не осъзнават колко често се налага да използваме нестероидни противовъзпалителни средства, за да лекуваме различни заболявания, които съпътстват човешката раса след прогонването на Адам и Ева от небесата..

Прочетете списъка с такива лекарства, за да сте сигурни, че някои от тях са в домашния ви кабинет. И така, НСПВС включват такива лекарства като: "Аспирин", "Амидопирин", "Аналгин", "Пироксикам", "Биструмгел", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Индометацин", "Кеторол", "Напроксен", "Кеторолак", "Флурбипрофен", "Волтаренгел", "Нимесил", "Диклофенак", "Ибупрофен", "Индопан", "Ипрен", "Упсарин УПСА", "Кетанов", "Месулид", "Мовалис", " Nise "," Nurofen "," Ortofen "," Trombo ASS "," Ultrafen "," Fastum "," Finalgel ".

Да, всички те са НСПВС. Списъкът се оказа, макар и голям, но, разбира се, далеч не пълен. И все пак, тя дава представа за разнообразието от съвременни нестероидни противовъзпалителни средства..

Някои исторически факти

Първите примитивни НСПВС са били познати на хората в древни времена. Например в Древен Египет кората на върбата се използва широко за облекчаване на топлината и болката - естествен източник на салицилати и едно от първите нестероидни противовъзпалителни средства. И дори в онези далечни времена лечителите лекували пациентите си, страдащи от болки в ставите и треска, с отвари от мирта и маточина - те също съдържат салицилова киселина.

В средата на 19 век химията започва бързо да се развива, което дава тласък на развитието на фармакологията. В същото време бяха проведени първите проучвания на съставите на лекарствени вещества, получени от растителни материали. Чистият салицин от кората на върба е синтезиран през 1828 г. - това е първата стъпка към създаването на познатия „Аспирин“.

Но ще са необходими още много години научни изследвания, преди да се роди това лекарство. Грандиозното събитие се състоя през 1899г. Лекарите и техните пациенти бързо оцениха предимствата на новото лекарство. През 1925 г., когато ужасна епидемия от грип удари Европа, Аспиринът се превръща в спасител за огромен брой хора..

И през 1950 г. това нестероидно противовъзпалително лекарство удари Книгата на рекордите на Гинес като най-продаваното обезболяващо средство. Е, по-късно фармацевтите са създали други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)..

За какви заболявания се използват противовъзпалителни нестероидни лекарства??

Обхватът на употреба на НСПВС е много широк. Те са много ефективни при лечението както на остри, така и на хронични заболявания, придружени от болка и възпаление..

В днешно време изследванията са в разгара си, за да се проучи ефективността на тези лекарства при лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. И днес почти всички знаят, че могат да се използват за болка в гръбначния стълб (НСПВС за остеохондроза са истинско спасение).

Ето списък на болезнени състояния, в случай на които се посочва употребата на различни нестероидни противовъзпалителни средства: Треска. Главоболие, мигрена. Бъбречна колика. Ревматоиден артрит. Подагра. Артроза. Остеоартритът. Дисменорея. Възпалителни артропатии (псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит, синдром на Райтер). Синдром на следоперативна болка. Синдром на болка от лека до умерена тежест с наранявания и различни възпалителни промени.

Класификация на НСПВС по тяхната химическа структура

Като прочетете тази статия, вие вече имате възможността да видите, че има много нестероидни противовъзпалителни средства. За да се придвижите сред тях поне малко по-добре, нека започнем класификацията на тези инструменти.

На първо място, те могат да бъдат разделени, както следва: група - киселини и групови НСПВС - некисели производни.

Първите включват: - Салицилати (веднага можете да си спомните за "Аспирин"). - Производни на фенилоцетна киселина ("Ацеклофенак", "Диклофенак" и др.) - Пиразолидини (натриев метамизол, известен на повечето от нас като "Аналгин", "Фенилбутазон и др.) - Оксиками (" Теноксикам "," Мелоксикам "," Пироксикам "," Теноксикам ") - производни на индолеоцетна киселина (" Сулиндак ", "Индометацин" и др.) - Производни на пропионова киселина ("Ибупрофен" и др.).

Втората група са: - сулфонамидни производни ("Celecoxib", "Nimesulide", "Rofecoxib"). - Алканони ("Набуметон").

Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства по тяхната ефективност

Използването на НСПВС при остеохондроза и за лечение на други ставни заболявания може буквално да върши чудеса. Но, за съжаление, не всички лекарства са еднакви по своята ефективност. Безспорните лидери сред тях са: "Диклофенак", "Кетопрофен", "Индометацин", "Флурбипрофен", "Ибупрофен" и някои други лекарства.

Изброените лекарства могат да се нарекат основни; тоест на тяхна основа могат да бъдат разработени и предоставени нови НСПВС в аптечната мрежа, но под различно променено име и често на по-висока цена. За да не си губите парите, изучете добре следващата глава..

Информацията, съдържаща се в него, ще ви помогне да направите правилния избор. Това, на което трябва да обърнете внимание, когато избирате лекарство НСПВС, в по-голямата си част са отлични съвременни лекарства, но когато идвате в аптеката, е по-добре да сте наясно с някои нюанси. Кои? Но го прочетете! Например, вие сте изправени пред избор какво е по-добре да закупите: „Диклофенак“, „Ортофен“ или „Волтарен“. И вие се опитвате да попитате фармацевта кое от тези лекарства е по-добро. Най-вероятно ще ви посъветват този, който е по-скъп. Но факт е, че съставът на изброените лекарства е почти идентичен. А разликата в имената се дължи на факта, че те се произвеждат от различни компании, поради което търговските марки се различават една от друга..

Същото може да се каже например за "Metindol" и "Indomethacin" или "Ibuprofen" и "Brufen" и пр. За да разберете объркването, винаги внимателно разгледайте опаковката, защото там трябва да бъде посочена основната активна съставка на лекарствения продукт. съоръжения. Само той ще бъде написан, най-вероятно, с малки букви.

Но това не е всичко. По-скоро не всичко е толкова просто! Приемът на аналог на НСПВС на лекарство, с което сте запознати, може неочаквано да предизвика алергична реакция или странични ефекти, които никога не сте виждали досега. Какво става тук? Причината може да се крие в допълнителни добавки, за които, разбира се, не е написано нищо на опаковката. Така че, вие също трябва да изучите инструкциите.

Друга възможна причина за различните резултати от аналоговите лекарства е разликата в дозировката. Неуверените хора често не обръщат никакво внимание на това, но напразно. В крайна сметка малките таблетки могат да съдържат „конска“ доза от активното вещество. И обратното, извънгабаритни хапчета или капсули се получават до 90 процента пълнители. Понякога лекарствата се произвеждат и в забавена форма, тоест като лекарства с дълго (продължително) действие. Важна особеност на такива лекарства е способността да се абсорбира постепенно, така че ефектът им да продължи цял ден. Такова лекарство не е необходимо да се пие 3 или 4 пъти на ден, една доза ще бъде достатъчна. Тази характеристика на лекарството трябва да бъде посочена на опаковката или право в името. Например "Voltaren" в удължена форма се нарича "Voltaren-retard".

Списък на аналози на известни лекарства

Публикуваме този малък лист за мами с надеждата, че той ще ви помогне да се ориентирате по-добре в много красиви фармацевтични опаковки. Да кажем, че незабавно се нуждаете от ефективен НСПВС за артроза, за да облекчите мъчителната болка. Извадете вашия мамят лист и прочетете следния списък:

  • Аналози на "Диклофенак", освен споменатите вече "Волтарен" и "Ортофен", са още "Диклофен", "Диклоран", "Диклонак", "Раптен", "Диклобене", "Артрозан", "Наклофен".
  • "Индометацин" се продава под марки като "Indomin", "Indotard", "Metindol", "Rheumatine", "Indobene", "Inteban".
  • Аналози на "Пироксикам": "Еразон", "Пирокс", "Роксикам", "Пирокам".
  • Аналози на "Ketoprofen": "Flexen", "Profenid", "Ketonal", "Artrosilen", "Knavon".
  • Популярният и евтин "Ибупрофен" е включен в такива лекарства като "Нурофен", "Реумафен", "Бруфен", "Болинет".

Правила за приемане на НСПВС

Приемът на НСПВС може да бъде придружен от редица странични ефекти, затова се препоръчва да се спазват следните правила, когато ги приемате:

  1. Четенето на инструкциите и спазването на препоръките, които съдържа, са задължителни!
  2. Вземете капсули или таблетки през устата с чаша вода, за да предпазите стомаха си. Това правило трябва да се спазва, дори ако пиете най-модерните лекарства (които се считат за по-безопасни), защото допълнителните предпазни мерки никога не навредят;
  3. Не лягайте след приема на лекарството за около половин час. Факт е, че силата на гравитацията ще улесни по-доброто преминаване на капсулата надолу по хранопровода;
  4. По-добре е да откажете алкохолните напитки, тъй като НСПВС и алкохолът, свързани заедно, са експлозивна смес, която може да причини различни заболявания на стомаха.
  5. Не трябва да приемате два различни нестероидни лекарства в един и същи ден - това няма да увеличи положителния резултат, но, най-вероятно, обобщете страничните ефекти.
  6. Ако лекарството не работи, консултирайте се с вашия лекар, може би ви е предписана твърде малка доза..

Странични ефекти и нестероидна гастропатия

Сега трябва да научите какво е гастропатия на НСПВС. За съжаление, всички НСПВС имат значителни странични ефекти. Те имат особено негативен ефект върху стомашно-чревния тракт. Пациентите могат да бъдат обезпокоени от прояви като Гадене (понякога много тежко). Киселини в стомаха. Повръщане. Диспепсия. Стомашно-чревно кървене. Диария. Язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха.

Всички горепосочени неприятности са гастропатия с НСПВС. Затова лекарите толкова често се опитват да предпишат на пациентите си възможно най-ниската доза класически нестероидни противовъзпалителни средства. За да се сведе до минимум вредното въздействие върху стомаха и червата, се препоръчва никога да не се приемат такива лекарства на празен стомах, а само след обилно хранене..

Но проблемите с храносмилателната система не са всички странични ефекти, които някои от НСПВС могат да предизвикат. Някои лекарства могат да бъдат лоши за сърцето, както и за бъбреците. Понякога приемането им може да бъде придружено от главоболие и замаяност..

Друга сериозна неприятност е, че те имат разрушителен ефект върху вътреставен хрущял (разбира се, само при продължителна употреба). За щастие, днес НСПВС от ново поколение се предлагат в търговската мрежа, които до голяма степен са освободени от тези недостатъци..

Нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение

През последните две десетилетия няколко фармацевтични компании едновременно интензивно разработват нови съвременни НСПВС, които наред с ефективното премахване на болката и възпалението биха имали възможно най-малко странични ефекти..

Усилията на фармацевтите бяха увенчани с успех - разработена е цяла група от ново поколение лекарства, наречени селективни. Представете си - тези лекарства могат да се пият под наблюдението на лекар за много дълги курсове. Освен това термините могат да се измерват не само със седмици и месеци, но дори и с години.

Лекарствата от тази група нямат разрушителен ефект върху ставния хрущял, страничните ефекти са много по-рядко срещани и практически не причиняват усложнения. НСПВС от ново поколение са лекарства като: "Movalis". "Nise" (известен още като "Nimulid"). "Arcoxia". "Celebrex".

Ще ви разкажем за някои от техните предимства, използвайки Movalis като пример. Предлага се както в традиционните таблетки (7,5 и 15 mg), така и в 15 mg супозитории, както и в стъклени ампули за интрамускулно приложение (също 15 mg). Това лекарство действа много леко, но в същото време е изключително ефективно: само една таблетка е достатъчна за целия ден. Когато на пациент е показано продължително лечение на тежка артроза на тазобедрените или коленните стави, "Movalis" е просто незаменим.

Различните форми, в които се произвеждат НСПВС

Повечето от популярните нестероидни противовъзпалителни средства могат да бъдат закупени и използвани не само под формата на таблетки и капсули за орално приложение, но и в мехлеми, гелове, супозитории и в инжекционни разтвори. И това, разбира се, е много добро, тъй като подобно разнообразие дава възможност в някои случаи да се избегне вреда по време на лечението, като същевременно се постигне по-бърз терапевтичен ефект..

И така, НСПВС от ново поколение, използвани под формата на инжекции за артроза, имат много по-малък ефект върху стомашно-чревния тракт. Но има и недостатък на тази монета: когато се прилага интрамускулно, почти всички нестероидни лекарства могат да причинят усложнения - некроза на мускулната тъкан. Ето защо инжекциите с НСПВС никога не се практикуват дълго време..

По принцип инжекциите се предписват при обостряне на възпалителни и дегенеративно-дистрофични заболявания на ставите и гръбначния стълб, придружени от силна непоносима болка. След като състоянието на пациента се подобри, става възможно да се премине към таблетки и външни средства под формата на мехлеми..

Обикновено лекарите комбинират различни лекарствени форми, решавайки какво и кога може да донесе най-голяма полза за пациента. Изводът сам по себе си предполага: ако не искате да си навредите чрез самостоятелно лечение на такива често срещани заболявания като остеохондроза или артроза, свържете се с медицинско заведение за помощ, именно там те могат да ви помогнат.

Могат ли НСПВС да се използват по време на бременност

Лекарите настоятелно съветват да не приемате НСПВС на бременни жени (особено тази забрана важи за третия триместър), както и майките, които кърмят. Смята се, че лекарствата от тази група могат да повлияят неблагоприятно на носенето на плода и да причинят различни малформации в него..

Според някои доклади такова безобидно лекарство, според мнозина като Аспирин, може да увеличи риска от ранен спонтанен аборт. Но понякога лекарите, според индикации, предписват това лекарство на жени (в ограничен курс и в минимални дози). Във всеки случай решението трябва да бъде взето от медицински специалист.

По време на бременността жените често имат болки в гърба и има нужда да се реши този проблем с помощта на нестероидни противовъзпалителни средства като най-ефективните и бързодействащи. В този случай използването на "Волтарен гел" е допустимо. Но - отново - независимото му използване е възможно само през първия и втория триместър, в късна бременност употребата на това силно лекарство е разрешена само под наблюдението на лекар.

Разказахме ви какво знаем сами за НСПВС. Дешифриране на абревиатурата, класификацията на лекарствата, правилата за приемането им, информация за страничните ефекти - това може да е полезно в живота. Но искаме нашите читатели да имат нужда от лекарства възможно най-малко. Затова на раздяла ви желаем добро здраве.!

Какво се лекува и как действат нестероидните противовъзпалителни средства: класификация, списък

Вероятно няма нито един човек в света, който поне веднъж в живота си да не е приемал лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), защото от време на време нещо боли, понякога температурата се повишава, възникват наранявания.

Тази група лекарства ще бъде обсъдена днес..

Изградих този разговор под формата на отговори на въпросите на млад фармацевт-новак. Сигурен съм, че тя ще изрази въпросите на много от вас..

Тъй като има хормони STEROID - преднизон, дексаметазон, хидрокортизон - които също имат противовъзпалителен ефект, но в същото време причиняват много повече странични ефекти от лекарствата от групата с НСПВС.

От думата „нестероидни“ става ясно веднага, че това са НЕХОРМОНАЛНИ лекарства, което означава, че са по-безопасни.

Какво представляват НСПВС

НСПВС са група лекарства, предназначени главно за симптоматично лечение на различни видове патологии. Съкращението NSAID, както бе споменато по-рано, означава нестероидни противовъзпалителни средства. Тези средства се използват широко в целия свят, като са не само ефективен, но и сравнително безопасен метод за борба с болестите..

Нестероидните противовъзпалителни средства се считат за относително безопасни, защото имат минимално токсично въздействие върху човешкото тяло. Особено внимание трябва да се обърне на думата "нестероидни", което означава, че химическият състав на тези лекарства не съдържа стероидни хормони, които са ефективно, но много по-малко безопасно средство за борба с активните възпалителни процеси.

В медицината НСПВС също са популярни поради комбинирания си метод на действие. Задачата на тези лекарства е да намалят болезнените усещания (те действат сходно с аналгетиците), да гасят възпалението, те имат антипиретичен ефект.

Най-популярните лекарства от тази група се считат за известни на мнозина "Ибупрофен", "Диклофенка" и, разбира се, "Аспирин".

Болести и тяхното лечение

Такива лекарства като "Аспирин", "Бутадион", "Пироксикам", "Кеторолак" имат доста силен улцерогенен ефект. Този факт не може да предизвика безпокойство. Малко по-слаби „Ибупрофен“ и „Напроксен“. И най-безопасните днес са "Набуметон", "Ацеклофенак" и "Нимесулид".

Освен язви на стомаха, улцерогенният ефект на НСПВС причинява мастно чернодробно заболяване, наречено иначе синдром на Reye. Това заболяване изисква редовно излагане на ацетилсалицилова киселина и вирусни антигени..

Отделно трябва да се отбележат антибиотиците, които са химически съединения от биологичен характер и също свързани с лекарства с улцерогенно действие. За да запазят пациентите в безопасност, лекарите се опитват да използват комбинация от антибиотици. Силно е обезкуражено да ги приемате по-дълго от предписаното време. Тези средства са проектирани да бъдат ефективни бързо. Изключително важно е да се спазват интервалите между приема на лекарството, както и да се придържат към други показания за употреба. В противен случай антибиотиците ще действат разрушително във връзка с полезната микрофлора на стомаха.

Пациентите много често имат дисбиоза, придружена от подуване на корема, диария или запек. Ето защо, често едновременно с приемането на лекарства, лекарят предписва лекарства с бифидобактерии.

В какви случаи се използват

Използването на НСПВС е оправдано в повечето случаи, когато остро или хронично заболяване е придружено от болезнени усещания и възпалителен процес. Най-ефективните нестероидни лекарства са за патологии на мускулно-скелетната система. Това са различни заболявания на ставите, гръбначния стълб, НСПВС се използват за лечение на вертеброгенна болка, но лекарят може да я предпише от и за борба с други заболявания.

За да разберете по-добре в какви случаи се предписват тези лекарства, помислете за списък на основните патологични процеси:

  • Остеохондроза на различни части на гръбначния стълб (цервикален, гръден, лумбален). При остеохондроза болката и възпалението се облекчават с назначаването на НСПВС.
  • Въпросният вид лекарство се предписва при подагра, особено в остра форма.
  • Доказано при повечето видове лумбаго, тоест помагат за облекчаване на болката в гърба или намаляване на неговата интензивност.
  • Тези лекарства се предписват при невралгия с различна етиология, например, интеркостална невралгия и други видове болка с неврологичен произход.
  • Чернодробни и бъбречни заболявания, например с бъбречни или чернодробни колики.
  • НСПВС могат да премахнат или намалят болката при болестта на Паркинсон.
  • Използва се за лечение и след това възстановяване след наранявания (синини, фрактури, навяхвания, нарушения и др.). Освен това можете да облекчите болката след операция, да намалите възпалението и да намалите локалната температура..
  • Препаратите от тази група са необходими при ставни заболявания, артроза, ревматоиден артрит и др..

Този списък съдържа само най-често срещаните случаи и заболявания, за които се използват НСПВС. Но винаги трябва да помните, че въпреки цялата безопасност на лекарствата от тази група и желанието на лекарите да ги направят все по-безопасни, само лекар трябва да ги предписва. Важно е да се спазва това правило, тъй като дори НСПВС имат противопоказания, но за тях ще говорим по-късно..

Стероидни противовъзпалителни средства

Глюкокортикостероидите (хормони на надбъбречната кора) започват да се използват за лечение на ставите преди повече от 50 години, когато стана известно техният положителен ефект върху тежестта на ставния синдром, продължителността на сутрешната скованост.

Най-популярните стероидни лекарства в ревматологията са:

  • Преднизолон (Medopred);
  • Триамцинолон (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
  • дексаметазон;
  • Метилпреднизолон (Метипред);
  • Бетаметазон (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Трябва да се отбележи, че нестероидните хормони не се използват при лечението на ставни заболявания..

Не пропускайте: Преднизон за ревматоиден артрит

Механизъм на действие

Ярко изразеният противовъзпалителен ефект на стероидните лекарства се постига по няколко начина:

  • пречка за движението на неутрофилите (основните клетки на възпалението) от съдовете в тъканта, до засегнатата област;
  • намаляване на пропускливостта на биологичните мембрани, което инхибира отделянето на протеолитични ензими;
  • потискане на образуването на цитокини;
  • влияние върху епителните клетки;
  • стимулиране на липокортиновото образуване.

Този механизъм на действие, който забавя всички фази на възпалителния отговор, води до бързо облекчаване на симптомите и подобряване на състоянието на пациента..

Показания

Всички противовъзпалителни стероидни лекарства имат строг списък от показания за употреба. Това се дължи на факта, че хормоните имат много странични ефекти. Следователно, те са резервна група при лечението на ставни заболявания..

Стероидните лекарства се предписват при състояния като:

  1. Силна болестна активност.
  2. Системни прояви на патология.
  3. Слаба ефикасност на нестероидни противовъзпалителни средства.
  4. Наличието на противопоказания за назначаването на НСПВС, които предотвратяват тяхната употреба.

Странични ефекти

Както всяко друго лекарство, стероидните хормони имат редица нежелани ефекти. Те включват:

  • диспептични симптоми (усещане за гадене, коремна болка, желание за повръщане, подуване на корема, хълцане, загуба на апетит, извратеност на вкуса);
  • повишено рН на стомашното съдържание;
  • развитие на миокардна недостатъчност, ако има такава - влошаване на състоянието;
  • повишени числа за кръвно налягане;
  • увеличен черен дроб;
  • кръвни съсиреци;
  • затлъстяване;
  • повишена екскреция на калий и калций, задържане на натриеви йони;
  • остеопороза;
  • мускулна слабост;
  • кожни обриви;
  • повишено изпотяване;
  • слабост;
  • депресивни състояния;
  • алергични локални и системни реакции;
  • отслабване на имунитета, намаляване на устойчивостта на организма към инфекции, обостряне на хронични заболявания;
  • повишени нива на кръвната захар;
  • увреждане на зарастването на рани;
  • менструални нередности и др..

Почти всички стероиди имат тези странични ефекти в по-голяма или по-малка степен. Техният брой и сила на действие зависят от начина на приложение на лекарството, дозировката и продължителността на употреба..

Противопоказания

Стероидните противовъзпалителни лекарства трябва да се предписват с повишено внимание при следните състояния:

  • язви и възпаления във всяка част на стомашно-чревния тракт;
  • отложени епизоди на тромбоемболия, наличието на кръвни съсиреци;
  • сърдечна недостатъчност, сърдечен удар;
  • високо кръвно налягане;
  • системна гъбична инфекция;
  • бактериални инфекции или паразитни инвазии;
  • херпесна инфекция;
  • туберкулоза;
  • ХИВ СПИН;
  • дисфункция на щитовидната жлеза;
  • възпаление на лимфните възли;
  • тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • затлъстяване;
  • остеопороза;
  • изхвърляне на камъни в бъбреците;
  • глаукома, катаракта.

Изброените противопоказания не означават, че не трябва да се използват стероидни лекарства. Въпреки това, при предписване на лекарства винаги трябва да се има предвид коморбидността..

Инструкции за употреба на лекарството Indapamide и прегледи на пациента

НСПВС и стомашно-чревния тракт: усложнения и тяхното предотвратяване

Всичко за нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС)

Метод за ревматоиден артрит

Duspatalin - инструкции за употреба и прегледи

Метотрексат при ревматоиден артрит

Механизъм на действие

Механизмът на действие на НСПВС се основава на блокиране на специален тип ензими, произвеждани от човешкото тяло - циклооксигеназа или СОХ. Ензимите от тази група участват в синтеза на един от видовете простаноиди, които във фармакологията се наричат ​​простагландини..

Простагландините са химично съединение, което се произвежда от организма по време на развитието на патологичен процес. Именно поради това вещество започва възпалителният процес, температурата се повишава, на мястото на локализация на патологията се развива синдром на болката.

Таблетките и мехлемите от групата на НСПВС имат изразена противовъзпалителна активност, понижават температурата и имат обезболяващ ефект. Описаният комплексен ефект се постига именно благодарение на циклооксигеназата, той действа на простагландини, те се блокират и се постига желаният ефект.

Списък на нестероидни лекарства

Що се отнася до списъка с НСПВС, по-добре е да се състави в съответствие с разделянето на лекарствата според принципа на химичния състав, а именно киселини и некисели производни. НСПВС със слаба противовъзпалителна активност също могат да бъдат разграничени отделно..

  • киселина.

Основният представител на киселините е аспиринът. Киселините включват също: фенилбутазон (използван за зъбобол, главоболие, дерматит, артрит); диклофенак (при артрит, остеохондроза, хернии, различни болки) и пироксикам; ибупрофен (артрит, подагра, ишиас, зъбоболи и главоболие) и кетопрофен.

Те включват само сулфонамидни производни: нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб. Тези лекарства, подобно на други НСПВС, се използват за намаляване на болката, намаляване на високата телесна температура и силата на възпалителния процес. Симптоматично добър при подагра, артроза и други заболявания, които причиняват силна болка.

  • НСПВС със слабо противовъзпалително действие.

Сред тях могат да се разграничат два основни представители - това са парацетамол и кеторолак. Парацетамолът е известен на почти всички и се използва главно за понижаване на температурата по време на заболяване. Включително в състава на такива лекарства като "Fervex" и "Teraflu". Що се отнася до втория представител, аптеките често питат от какво е Ketorolac. Той е подходящ за намаляване на болката: в зъбите, с различни наранявания, дислокации и навяхвания, радикулит.

Класификация на НСПВС

Важно е също да се разбере, че в групата на НСПВС има разделение на лекарствата, което се различава по химична структура и механизъм на действие. Основната отличителна черта е видовете селективни инхибитори на циклооксигеназата. Класификацията на НСПВС по отношение на селективността е следната:

  • COX 1 - защитни ензими. Отличителна черта на ефекта върху COX 1 е по-вредният ефект върху организма.
  • COX 2 - ензими на възпаление, които често се предписват от лекарите и се славят с по-малко изразен "удар" върху тялото. Например, те са по-малко вредни за функционирането на стомашно-чревния тракт..

Има селективни и неселективни НСПВС, има обаче трети тип, смесен. Това е блокер или неселективен инхибитор, който комбинира COX 1 и COX 2. Той блокира и двете групи ензими, но такива лекарства имат повече странични ефекти и влияят негативно на храносмилателния тракт..

В допълнение към разделянето на типове, според COX факторите, селективните НСПВС имат по-тясна класификация. Сега разделението зависи от наличието на кисели и некисели производни в техния състав.

Видовете киселинни препарати могат да бъдат разделени според вида на киселината в техния състав:

  • Oxycams - "Piroxicam".
  • Индооцетна (производни на оцетната киселина) - "Индометацин".
  • Фенилоцетик - "Диклофенак", "Ацеклофенак".
  • Propionic - "Кетопрофен".
  • Салицилова - ацетилсалицилова киселина включва "Дифлунисал", "Аспирин".
  • Пиразолон - "Analgin".

Съществуват значително по-малко некисели НСПВС:

  • алканони.
  • Вариации на производни на сулфонамид.

Говорейки за класификацията, отличителна черта на нестероидните противовъзпалителни средства е специфичността на ефекта, някои имат по-изразен аналгетичен ефект, други ефективно намаляват възпалението, трети комбинират двата вида, представляващи вид златна средна стойност.

Странични ефекти от НСПВС

Нежеланите лекарствени реакции след прием на ненаркотични аналгетици са загрижени за лекарите в много страни от много дълго време. Според статистиката в Съединените щати всяка година се регистрират повече от четиридесет хиляди хоспитализации, които понякога завършват със смърт. В риск са пациенти, приемащи лекарства три до пет пъти на ден. Те са диагностицирани с стомашно-чревно кървене, язви на лигавицата и други усложнения.

За съжаление, всички опити за намаляване на отрицателните ефекти на НСПВС са се провалили. Например, фармацевтичната индустрия произвежда разтворими форми на "Аспирин" и въпреки това не беше възможно да се отървете от вредните ефекти на ацетилсалициловата киселина. Лекарите често посочват на пациентите, че улцерогенното действие е доста сериозен страничен ефект от лекарствата, който трябва да се приема сериозно.

Накратко за фармакокинетиката

Нестероидните противовъзпалителни средства се предлагат в различни лекарствени форми, има мехлеми с НСПВС, таблетки, ректални супозитории, инжекции. В зависимост от формата на освобождаване, методите за използване на лекарството и болестта, с която се цели борба, се различават..

Има обаче функция, която ги обединява - висока степен на усвояване. Нестероидните мехлеми перфектно проникват в ставните тъкани, бързо осигурявайки лечебен ефект. Ако пациентът е принуден да използва супозитории, противовъзпалителни супозитории, те също много бързо се абсорбират в областта на ректума. Същото важи и за таблетките, които се разтварят бързо в стомашно-чревния тракт..

Но НСПВС също могат да повлияят неблагоприятно на лечението, поради високото ниво на абсорбция. Това се проявява във факта, че те изместват други лекарства и това трябва да се помни.

Какво се случва с възпалението?

Да, възпалението е защитна реакция на тялото, за да предпази зоната на увреждане от други тъкани и да предотврати изгарянето им също..

Помните 5 признака на възпаление? Не? Тогава нека ви напомня:

  1. Повишаване на температурата.
  2. червенина.
  3. оток.
  4. болка.
  5. дисфункция.

Как да ги обясня?

Факт е, че простагландините причиняват вазодилатация на мястото на нараняване, за да забавят притока на кръв. Сега ще разберете защо.

Когато съдовете се разширят, пропускливостта на стените им се увеличава и от тях излизат левкоцити, макрофаги и течната част от кръвта. На това място се образува оток. Това е един вид защитен валяк за ограничаване на зоната на възпаление..

Макрофагите и левкоцитите са включени в работата за почистване на увредената зона от мъртви клетки, микроорганизми.

Разширяването на кръвоносните съдове и забавянето на притока на кръв в мястото на нараняване обяснява появата на всички признаци на възпаление: локално повишаване на температурата, зачервяване, оток. Отокът притиска нервните окончания, причинявайки болка. Всичко това води до дисфункция. Намален обхват на движение, ако докосне ръката, крака или гръбнака.

Но това не са всички простагландини.

Те също намаляват чувствителността на нервните окончания към болка, т.е. намали прага на чувствителност към болка.

Те повишават чувствителността на центровете на терморегулация, които са разположени в мозъка, към действието на пирогени - вещества, които причиняват повишаване на температурата, а температурата скача.

Първата причина: мястото на възпаление боли много. И когато боли някъде, ти само мислиш за това и не можеш да живееш нормално, да работиш и да се радваш на живота.

Причина втора: възпалението е придружено от оток. Понякога отокът е невидим, например, когато нервният корен на гръбначния мозък е прищипан в резултат на херния диск. И понякога се вижда. Например, с възпаление на ставата или нараняване.

Подуването увеличава болката и ограничава обхвата на движение, независимо дали става въпрос за ръка или крак. Намалено качество на живот.

Причина трета: Когато възпалението стане хронично, болката, подуването и дисфункцията стават постоянни. Как да живеем с него?

Затова човечеството е разработило лекарства, които са предназначени да намалят възпалението и да подобрят благосъстоянието..

И тъй като основните виновници на възпалението са простагландини, трябва да спрете или поне да намалите образуването им в организма.

Тъй като този процес не протича без ензима циклооксигеназа, най-простото решение е да се блокира този ензим.

Нестероидните противовъзпалителни средства са инхибитори на циклооксигеназата, т.е. лекарства, които блокират работата й.

Наистина, когато приемате тези лекарства, някои проблеми изчезват, но в същото време се появяват и други..

По-специално, стомашната лигавица се улцерира, бъбреците започват да боклуци, налягането се повишава.

И всичко това, защото простагландините са различни..

Някои са отговорни за възпалението в тъкан, която е повредена или заразена, за да стимулира заздравяването.

Други са необходими за секрецията на слуз и бикарбонати в стомаха. Те се състоят от защитна бариера, която предпазва лигавицата му от действието на стомашния сок.

И ако се случи някаква вреда, простагландините участват във възстановяването на лигавицата.

Те също регулират съсирването на кръвта, бъбречния кръвен поток, участват в процеса на овулация, влияят на свиването на фалопиевите тръби и матката.

И тук стигаме до въпроса за видовете циклооксигеназа. Въпреки че е по-правилно да се говори за изоформи - това са свързани протеини, които се различават един от друг по последователността на аминокиселините.

Какъв е НСПВС от следващото поколение

Предимството на НСПВС от ново поколение е фактът, че тези лекарства са по-селективни по отношение на принципа на действие върху човешкото тяло..
Това означава, че съвременните средства са по-добре развити и те могат да се използват в зависимост от ефекта, който лекарят иска да постигне. Повечето от тях се основават на принципа на работа на COX 2, тоест можете да изберете лекарство, което ще потиска повече болката, като минимално ще повлияе на възпалителния процес в тъканите.

Възможността за избор на конкретна форма на НСПВС ви позволява да причините минимална вреда на тялото. Използването на лекарства от ново поколение ефективно намалява броя на страничните ефекти до стойности, близки до нулата. Разбира се, при условие че пациентът няма отрицателна реакция или непоносимост към компонентите на лекарството.

Ако дадете списък с лекарства от НСПВС от ново поколение, най-популярните са:

  • Xefocam - ефективно потиска болката.
  • "Nimesulide" е комбиниран препарат, противовъзпалителните и аналгетичните ефекти са добре комбинирани с антипиретици.
  • "Movalis" - има силно противовъзпалително действие.
  • "Celecoxib" - облекчава болката, е особено ефективен при артроза и остеохондроза.

Разлики между стероидни и нестероидни лекарства, техните сравнителни характеристики

Основните разлики между лекарствата от двете групи при лечението на ставни заболявания са в следните точки:

  1. Патогенетичен механизъм на действие. За разлика от НСПВС, стероидните лекарства имат не само локални, но и системни ефекти. Тяхното влияние е по-силно, многокомпонентно.
  2. Приложение в лечението на ставите. Обхватът на употреба на нестероидни лекарства е по-широк, те се използват не само при лечението на възпалителни патологии (артрит), но и при синдром на болка, свързан с остеохондроза от всяка локализация.
  3. Страничен ефект. Спектърът на нежеланите събития е много по-широк за стероидните хормонални лекарства. Това се дължи на факта, че лекарствата имат афинитет към ендогенни съединения в тялото.
  4. Противопоказания. Стероидите засягат почти всички системи на човешкото тяло. Невъзможно е да се постигне селективност с помощта на надбъбречни хормони. Поради това много условия изключват употребата на тази група лекарства. Селективните НСПВС (СОХ-2 инхибитори), напротив, могат да засегнат само възпалителния компонент, което значително разширява терапевтичните възможности на тази група лекарства. От друга страна, стероидните лекарства имат по-слаб негативен ефект върху лигавицата на стомаха и червата. Този фактор често е определящ при избора на лекарство..
  5. Характеристики на лечебните курсове. По правило НСПВС са лекарства от първа линия за лечение на артикуларен синдром. Ако продуктът е избран правилно, той може да се използва дълго време. Стероидните лекарства се предписват само в случай на недостатъчна ефективност. Те не се използват дълго време, те винаги се опитват да възобновят приема на НСПВС. Важно е да запомните, че премахването на стероидите може да има пагубен ефект върху състоянието на организма, възниква синдром на отнемане. Това качество не се притежава от нестероидни лекарства..
  6. Форми на освобождаване. Стероидни и нестероидни лекарства се предлагат под формата на мехлеми, разтвори за интрамускулно, венозно, вътреставно приложение, гелове, супозитории, таблетки за орално приложение. Това ви позволява да избягвате локални реакции и да изберете правилната форма за максимално въздействие върху възпалителния фокус.

Стероидните и нестероидните лекарства са необходими за най-ефективно лечение на ревматични заболявания. Не можете да ги използвате сами, без да се консултирате предварително със специалист. Само стриктното спазване на предложената схема на терапия може да осигури стабилно изхвърляне на ставни прояви и да избегне нежелани ефекти..

Подбор на дозата

Назначаването и прилагането на НСПВС винаги зависи от характера на патологичния процес и степента на неговото прогресиране. В допълнение, всяко лекарство се предписва от лекар въз основа на диагностични данни, определянето на честотата, продължителността и дозировката на лекарствата също пада върху раменете на лекаря..

Все пак е възможно да се идентифицират общите тенденции в принципите за определяне на оптималната дозировка:

  • В първите дни се препоръчва приема на лекарството в минимални дози. Това се прави, за да се установи толерантността на пациента към лекарството, да се идентифицират възможните странични ефекти. На този етап се взема решение дали си струва да вземете лекарството допълнително или да го изоставите, като го замените с друг.
  • След това дневната доза постепенно се увеличава, като продължава да следи страничните ефекти още 2-3 дни..
  • Ако агентът се понася добре, той се използва дълго време, понякога до пълно възстановяване. В този случай дневната доза може дори да надвиши нормата, посочена в инструкциите. Такова решение се взема само от лекар, то се изисква в онези случаи, когато е необходимо рязко и бързо намаляване на възпалението или успокояване на особено тежки болезнени прояви.

Също така си струва да се отбележи, че през последните години в медицината се появи нова тенденция, дозите на НСПВС се увеличават, ако е необходимо. Може би това се дължи на по-голямото търсене на още по-малко токсични лекарства от ново поколение..

Парацетамол за артроза: добър, но не най-добрият

Според последните клинични проучвания парацетамолът облекчава болката и нормализира ставната функция при остеоартрит, но не толкова, колкото неселективните НСПВС, особено при умерена болка. Високите дози ацетаминофен са свързани с тежки странични ефекти.

Едно проучване установи, че ацетаминофен ≥2000 mg / ден увеличава риска от перфорация и кървене от горния храносмилателен тракт.

Друга работа показва, че при дози> 3000 mg / ден, честотата на страничните ефекти на парацетамол от стомашно-чревния тракт става сравнима с тази на традиционните НСПВС..

Не е ясно обаче дали тези проучвания отразяват реалните последици от приема на ацетаминофен или е очакваният висок риск за пациенти с артроза, които са отказали лечение с НСПВС поради състояние на стомаха?

Серумните нива на аланин аминотрансфераза (ALT) се увеличават значително при здрави възрастни, които приемат 4000 mg дневно в продължение на две седмици, което показва увреждане на черния дроб.

Дългосрочната употреба на високи дози ацетаминофен в редица изследвания е свързана с хипертония и хронична бъбречна недостатъчност.

Използване при бременност

Приемът на НСПВС по време на бременност е едно от противопоказанията за употребата на лекарства от тази група. Това отчита лекарствата под каквато и да е форма на освобождаване, таблетки, супозитории, инжекции и мехлеми. Има обаче едно НО - някои лекари не изключват използването на мехлеми в областта на колянните и лакътните стави.
По отношение на опасностите от употребата на НСПВС по време на бременност, особено противопоказание се прилага за третия триместър. През този период на гестация лекарствата могат да причинят бъбречни усложнения в плода, провокирани от запушването на Боталов канал.

Според някои статистики употребата на нестероидни противовъзпалителни средства преди третия триместър увеличава вероятността от спонтанен аборт..

Ибупрофен

Лекарствата, които премахват възпалението, които включват ибупрофен (Нурофен, Dolgit), са показани за същите симптоми, както при употребата на лекарства на базата на диклофенак. Тоест основният им ефект е облекчаване на болката и премахване на възпалението..

Такива средства обаче не могат да се използват, ако имате:

  • "Аспирин" астма;
  • бъбречни и чернодробни заболявания;
  • деца под 2 години;
  • заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бременност;
  • по време на лактация.

Противопоказания

Въпреки споменатата по-горе висока безопасност, дори НСПВС от ново поколение имат противопоказания за употреба. Помислете за ситуациите, когато употребата на такива лекарства не е препоръчителна или дори забранена:

  • Индивидуална непоносимост към лекарствени компоненти. Това обаче не означава, че НСПВС изобщо не могат да се използват; в такива ситуации лекарят може да избере лекарство, на което човек няма да има отрицателна реакция.
  • При патологии на стомашно-чревния тракт използването на нестероидни лекарства е нежелателно. Строга индикация е язва на стомаха или дванадесетопръстника.
  • Нарушения на кръвосъсирването, по-специално левкопения и тромбопения.
  • Сериозни патологии на черния дроб и бъбреците, ярък пример е цирозата.
  • НСПВС също е нежелателно да се използва по време на бременност и кърмене..

Някои исторически факти

Първите примитивни НСПВС са били познати на хората в древни времена. Например в Древен Египет кората на върбата се използва широко за облекчаване на топлината и болката - естествен източник на салицилати и едно от първите нестероидни противовъзпалителни средства. И дори в онези далечни времена лечителите лекували своите пациенти, страдащи от болки в ставите и треска, с отвари от мирта и маточина - те също съдържат салицилова киселина.

В средата на 19 век химията започва бързо да се развива, което дава тласък на развитието на фармакологията. В същото време бяха проведени първите проучвания на съставите на лекарствени вещества, получени от растителни материали. Чистият салицин от кората на върба е синтезиран през 1828 г. - това е първата стъпка към създаването на познатия „Аспирин“.

Но ще са необходими още много години научни изследвания, преди да се роди това лекарство. Грандиозното събитие се състоя през 1899г. Лекарите и техните пациенти бързо оцениха предимствата на новото лекарство. През 1925 г., когато ужасна епидемия от грип удари Европа, Аспиринът се превръща в спасител за огромен брой хора. И през 1950 г. това нестероидно противовъзпалително лекарство удари Книгата на рекордите на Гинес като най-продаваното обезболяващо средство. Е, по-късно фармацевтите са създали други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)..

Странични ефекти

Нестероидните противовъзпалителни средства могат да доведат до някои усложнения, особено ако дозировката е превишена или се използва твърде дълго.

Страничните ефекти са следните:

  • Влошаване на работата и увреждане на органите на стомашно-чревния тракт и храносмилателната система. Неправилната употреба на НСПВС води до развитие на гастрит, пептична язва, провокира вътрешно кървене в стомашно-чревния тракт и др..
  • В някои случаи има повишено натоварване върху сърдечно-съдовата система с риск от повишено кръвно налягане, аритмии и оток..
  • Страничен ефект на някои лекарства от групата на НСПВС е ефектът върху нервната система. Медикаментите провокират главоболие, замаяност, шум в ушите, промени в настроението и дори апатия.
  • Ако има непоносимост към отделните компоненти на лекарството, се провокира алергична реакция. Това може да бъде обрив, ангиоедем или анафилактичен шок.
  • Някои лекари също твърдят, че злоупотребата с наркотици може да причини еректилна дисфункция при мъжете..

Как да намалим риска от стомашно-чревни усложнения?

1. Приемът на НСПВС започва с минимална доза и ако има терапевтичен ефект, дозировката НЕ се увеличава.

2. Ако терапевтичният ефект се постигне при високи дози, след намаляване на възпалението и болката, намалете дозировката до поддържаща.

3. Лекарството се приема най-добре по време на или след хранене, въпреки че директният дразнещ ефект върху стомаха е незначителен..

4. Ако има анамнеза за пептична язвена болест, гастрит или на пациента са предписани глюкокортикоиди, или той пуши, или пие, или вече е приемал НСПВС във високи дози, или НСПВС ще трябва да се приема дълго време, лекарството се предписва под прикритието на инхибитор на протонната помпа.

Най-често за тази цел Омепразол се предписва в доза 20 mg. Намалява секрецията на солна киселина. Когато човек приема НСПВС, производството на простагландини, които са необходими за образуването на защитна бариера в храносмилателния тракт, намалява и в този случай солната киселина ще корозира лигавицата и ще причини образуване на ерозии и язви. Ако НСПВС се приемат с инхибитор на протонната помпа, се произвежда по-малко солна киселина и рискът от корозия на стомашно-чревната лигавица се намалява.

Не предписвайте коксиби на пациенти, които имат сърдечна и съдова патология.

Вижте какви принципи за подбор на лекарството се спазват от лекаря:

Описание на НСПВС

Лекарствата от групата на НСПВС се предлагат в различни лекарствени форми, те се използват широко за лечение на различни патологични процеси. Не е изненадващо, че в съвременната медицина броят на тези лекарства в момента достига няколко десетки възможности..

Вземете например формулярите за издаване:

  • Интрамускулни инжекции или инжекции за постигане на очакваните резултати, намаляване на болката и намаляване на възпалението в рекордно кратко време.
  • Нестероидни противовъзпалителни мехлеми, гелове и балсами, които се използват широко за лечение на патологии на мускулно-скелетната система, с наранявания и др..
  • Перорални таблетки.
  • Свещи.

Сравнителните характеристики на всеки от тези средства ще се различават, тъй като всички те се използват за различни патологични процеси. Освен това разнообразието от нестероидни лекарства е предимство не само поради разнообразието на лечение. Плюсът е, че е възможно да се избере продукт индивидуално за всеки пациент.

И за да се ориентирате по-добре в сегмента и да разберете в кои случаи кой медикамент е най-подходящ, помислете за списък на най-популярните нестероидни противовъзпалителни средства с кратко описание на всяко.

Meloxicam

Противовъзпалително средство с подчертан аналгетичен ефект, което също помага за намаляване на телесната температура. Това лекарство има две неоспорими ползи:

  • Предлага се под формата на таблетки, мехлеми, супозитории и разтвори за мускулни инжекции..
  • При липса на противопоказания и при постоянни медицински съвети, може да се приема за дълъг период от време.

В допълнение, "Мелоксикам" е известен с добрата си продължителност на действието, достатъчно е да приемате 1 таблетка на ден или да правите 1 инжекция с чук, ефектът продължава повече от 10 часа.

Rofecoxib

Това е решение за мускулно инжектиране или таблетки. Принадлежи към групата на лекарствата COX 2, има високи антипиретични, противовъзпалителни и аналгетични свойства. Предимството на това лекарство е, че има минимален ефект върху работата на стомашно-чревния тракт и не засяга бъбреците..

Това лекарство обаче не се предписва на бременни и кърмещи жени и освен това има противопоказания за употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност и астматици..

Кетопрофен

Едно от най-универсалните устройства поради своята универсална форма на освобождаване, която включва:

  • Хапчета.
  • Гелове и мехлеми.
  • Аерозолите.
  • Разтвор за външна употреба.
  • инжектиране.
  • Ректални супозитории.

"Кетопрофен" принадлежи към групата на неселективни нестероидни противовъзпалителни лекарства COX 1. Както и други, той намалява възпалението, треската, премахва болката.

колхицин

Друг пример за лекарствената група на НСПВС, която също принадлежи към редица алкалоиди. Лекарството е създадено на базата на естествени растителни компоненти, основната активна съставка е отрова, така че използването му изисква най-стриктното спазване на инструкциите на лекаря.

Колхицинът, предлаган в таблетки, е едно от най-добрите средства за борба с различни прояви на подагра. Лекарството има изразен противовъзпалителен ефект, който се постига чрез блокиране на динамиката на левкоцитите до фокуса на възпалението.

диклофенак

Това нестероидно противовъзпалително лекарство е едно от най-популярните и търсени, което се използва от 60-те години на миналия век. Лекарството се предлага под формата на мехлеми, таблетки и капсули, интрамускулни инжекции, супозитории.

"Диклофенка" се използва за лечение на остри възпалителни процеси, ефективно облекчава болката и ви позволява да се отървете от синдрома на болката с маса от патологични процеси, лумбаго и др. Най-често лекарството се предписва под формата на мехлем или за мускулни инжекции.

индометацин

Бюджетно и много ефективно нестероидно лекарство. Предлага се под формата на таблетки, мехлеми и гелове, както и ректални супозитории. "Андометацин" има изразен противовъзпалителен ефект, ефективно премахва болката и дори ви позволява да облекчите подпухналостта, например при артрит.
Въпреки това, за ниска цена, която трябва да платите с голям брой противопоказания и странични ефекти, използвайте лекарството внимателно и само с разрешение на лекаря.

Целекоксиб

Скъпо, но ефективно нестероидно противовъзпалително лекарство. Активно се назначава от лекарите за борба с остеохондрозата, артрозата и други патологии, включително тези, които не засягат мускулно-скелетната система..

Основните задачи на лекарството, с което той се справя изключително ефективно, са насочени към намаляване на болката и борба с възпалителните процеси.

Ибупрофен

Ибупрофен е друго популярно лекарство от НСПВС, което често се използва от лекарите..

В допълнение към противовъзпалителния и обезболяващ ефект, това лекарство показва най-добрите резултати сред всички НСПВС в борбата с треската. "Ибупрофен" дори се предписва на деца, включително новородени, като антипиретично средство.

нимезулид

Лечебен метод за лечение на гръбначна болка в гърба, предписан при остеохондроза, артроза, артрит и редица други патологии.

С помощта на Nimesulide се постига противовъзпалителен и обезболяващ ефект, с негова помощ те понижават температурата и дори облекчават хиперемията в местата на локализация на патологичния процес.

Лекарството се използва като перорална таблетка или мехлем. Поради бързото намаляване на синдрома на болката от НСПВС "Nimesil" се възстановява подвижността върху засегнатата област на тялото.

Кеторолак

Уникалността на това лекарство се постига не толкова поради неговите противовъзпалителни свойства, колкото поради обезболяващото му действие. Кеторолак се бори с болката толкова ефективно, че може да се сравни с наркотични аналгетици.

За такава висока ефективност обаче трябва да заплатите вероятността от тежки странични ефекти, включително сериозна заплаха за храносмилателния тракт, до вътрешно кървене, развитие на пептична язва.

Приложение по примера на основните лекарства от групата с НСПВС

Помислете за най-популярните и ефективни лекарства.

ЛекарствоНачин на приложение в тялото (форма на освобождаване) и дозировкаЗабележка за приложение
на откритопрез храносмилателния трактинжектиране
мехлемгелхапчетасвещиИнжектиране в / мИнтравенозно приложение
Диклофенак (Волтарен)1-3 пъти (2-4 грама на засегната зона) на ден20-25 mg 2-3 пъти на ден50-100 mg веднъж дневно25-75 mg (2 ml) 2 пъти на ден-Таблетките трябва да се приемат без дъвчене, 30 минути преди хранене, с много вода.
Ибупрофен (Нурофен)Извадете 5-10 см, разтривайте 3 пъти на денГел лента (4-10 см) 3 пъти на ден1 таб. (200 мл) 3-4 пъти на денЗа деца от 3 до 24 месеца. (60 mg) 3-4 пъти на ден-2 мл 2-3 пъти на денЗа деца лекарството се предписва, ако телесното тегло надвишава 20 кг
индометацин4-5 см маз 2-3 пъти на ден3-4 пъти на ден (лента - 4-5 см)100-125 mg 3 пъти на ден25-50 mg 2-3 пъти на ден30 mg - 1 ml разтвор 1-2 p. на ден60 mg - 2 ml 1-2 пъти на денПо време на бременността Индометацин се използва за намаляване на тонуса на матката, за да се предотврати преждевременното раждане
КетопрофенСъблечете 5 см 3 пъти на ден3-5 см 2-3 пъти на ден150-200 mg (1 табл.) 2-3 пъти на ден100-160 mg (1 свещ) 2 пъти на ден100 mg 1-2 пъти на денРазтворете 100-200 mg в 100-500 ml физиологичен разтворНай-често лекарството се предписва при болка в мускулно-скелетната система.
Кеторолак1-2 см гел или мехлем - 3-4 пъти на ден10 mg 4 пъти на ден100 mg (1 супозитория) 1-2 пъти на ден0,3-1 мл на всеки 6 часа0,3-1 мл в поток 4-6 пъти на денПриемът на лекарството може да маскира признаците на остро инфекциозно заболяване
Lornoxicam (Xefokam)--4 mg 2-3 пъти на ден или 8 mg 2 пъти на ден-Начална доза - 16 mg, поддържаща доза - 8 mg - 2 пъти на денЛекарството се използва при синдром на болка с умерена и висока тежест
Мелоксикам (Амелотекс)-4 см (2 грама) 2-3 пъти на ден7,5-15 mg 1-2 пъти на ден0,015 g 1-2 пъти на ден10-15 mg 1-2 пъти на ден-При бъбречна недостатъчност допустимата дневна доза е 7,5 mg
Пироксикам2-4 см 3-4 пъти на ден10-30 mg веднъж дневно20-40 mg 1-2 пъти на ден1-2 мл веднъж на ден-Максималната допустима дневна доза е 40 mg
Celecoxib (Celebrex)--200 mg 2 пъти на ден---Лекарството се предлага само под формата на капсули, покрити с мембрана, която се разтваря в стомашно-чревния тракт
Аспирин (Ацетилсалицилова киселина)--0,5-1 грама, приемайте не повече от 4 часа и не повече от 3 таблетки на ден---Ако преди това е имало алергични реакции към пеницилин, тогава Аспиринът трябва да се предписва с повишено внимание
Аналгин--250-500 mg (0,5-1 табл.) 2-3 пъти на ден250 - 500 mg (1-2 ml) 3 пъти на денВ някои случаи Analgin може да има несъвместимост с лекарства, поради което не се препоръчва да го смесвате в спринцовка с други лекарства. Той също е забранен в редица страни.

Внимание! Таблиците показват дозировки за възрастни и юноши, чието телесно тегло надвишава 50-50 кг. Много лекарства са противопоказани за деца под 12 години. В други случаи дозировката се избира индивидуално, като се отчита телесното тегло и възрастта..

Препоръки за правилна употреба

Всички препоръки относно правилната и оптимална употреба на нестероидни противовъзпалителни средства се отнасят до употребата им в различни форми на освобождаване. За да избегнете негативни ефекти и да ускорите действията, следвайте тези указания:

  • Таблетките се приемат строго според инструкциите или препоръките на лекаря, в зависимост от приема на храна, време и др. Ако лекарството е в капсули, трябва да се измие обилно с вода, без да се повреди мембраната.
  • Мехлемите се прилагат на мястото на локализация на патологичния процес и се втриват с масажиращи движения. Не бързайте да се обличате или да се къпете след втриване, мехлемът трябва да се абсорбира максимално.
  • За по-бърз ефект и за да се избегне отрицателен ефект върху стомаха, е по-добре да използвате супозитории..
  • Особено внимание се обръща на мускулните и венозните инжекции.

Желателно е инжекцията да бъде поставена от здравен работник, но интрамускулните инжекции с подходящо умение могат да се дават от човек без медицинско образование или практика. Нестероидните противовъзпалителни средства са един от най-ефективните методи за елиминиране на възпалението, болката и понижаване на температурата с маса патологии. Но не забравяйте, че само лекуващият лекар трябва да предпише лекарството, самолечението с употребата на тези лекарства може да бъде опасно.

(2 оценки, средно: 4,50 от 5)

Противовъзпалителни и аналгетици

Основната функция на НСПВС, базирана на декодирането на самото съкращение, е да намалят нивото на възпаление в организма. Лекарствата от първата група - киселините, имат най-голям противовъзпалителен ефект. За спиране на възпалителния процес се използват аспирин, диклофенак, ибупрофен, голяма част от които е кеторолак. Средствата от втората група имат слаб противовъзпалителен ефект, а в медицинската практика често се наричат ​​„ненаркотични аналгетици“. Освен това, за появата на противовъзпалителния ефект е необходимо да се приемат лекарства в продължение на 10-14 дни, за разлика от аналгетичния ефект, който се проявява час или два или няколко часа след приема на лекарството.

Всяко лекарство, дори и да е в една и съща група, има различен процент странични ефекти, основният от които е именно улцерогенният ефект. Също така често се приемат нестероидни лекарства за облекчаване на болката в мускулите и ставите, за болка в зъбите или главоболие, тъй като те имат обезболяващ ефект. Въпреки това, при изключително силна болка, например поради раков тумор, НСПВС се считат за неефективни и не носят желания резултат. В този случай лекарят прибягва до крайни мерки и предписва наркотични аналгетици, които са част от групата на морфина, които са доста опасни за човешкото тяло и пристрастяват..


За Повече Информация Относно Бурсит