Диклофенак: инструкции за употреба

Диклофенак - лекарство от групата на НСПВС, е производно на фенилоцетна киселина. В лекарствени форми той се представя под формата на натриева сол. В списъка на основните лекарства.

Лекарството е създадено през 1956 г. и първоначално се използва при лечението на ревматологични заболявания, като осигурява мощен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Постепенно обхватът на лекарството се разширява: днес диклофенакът се използва широко в травматологията, хирургията, неврологията, гинекологията, урологията, спортната медицина, онкологията и офталмологията..

Състав, физични и химични свойства, цена

Диклофенак се предлага в 6 лекарствени форми: таблетки за перорално приложение, ректални супозитории, външен мехлем и гел, разтвор за интрамускулно приложение и капки за очи.

Основно веществоПомощни веществаФизикохимични характеристики.
Опаковката. Цена.
РешениеДиклофенак натрий - 25 mg в 1 ml разтвор или 75 mg на 1 ампуланатриев метабисулфит, бензилов алкохол, манитол, пропилен гликол, вода за инжектиране, натриев хидроксид.Прозрачен, безцветен или светло жълт разтвор с миризма на бензилов алкохол.
3 ml в ампули и 5 ампули в контурни опаковки.
№5: 35-45 рубли.
25, 50 и 100 mg таблеткиДиклофенак натрий 25, 50 и 100 mg на 1 таблеткамлечна захар, захароза, картофено нишесте, повидон, стеаринова киселина.Ентерично покрити таблетки, бели.
10 или 20 таблетки в блистерни контурни опаковки. 30 таблетки в полимерни или тъмни стъклени буркани.
№ 20, 100 mg: 33-35 рубли;
№ 20, 50 mg всеки: 15-20 рубли.
Супозитории 50 или 100 mgДиклофенак натрий 50 mg или 100 mg на 1 супозиторияполусинтетични глицериди, цетилов алкохол.Бели или бяло-жълти супозитории с цилиндрична форма.
№ 10, 100 mg: 40-80 рубли.
Мехлем 1%Натриев диклофенак - 0,3 g на 30 g мехлемполиетилен оксид - 1500, димексид, полиетилен оксид - 400, 1,2-пропилен гликол.Бял мехлем със специфична миризма.
30 грама мехлем в алуминиева тръба.
50-60 търкайте.
Гел 1 и 5%Натриев диклофенак 10 или 50 mg на 1 g гел.пропилен гликол, ректифициран етанол, карбопол, нипагин, троламин, лавандулово масло, пречистена водаБял или леко жълтеникав гел със специфична миризма.
30 г гел в алуминиева туба
1% -35-90 рубли;
5% - 40 рубли.
Капки 0,1%Диклофенак натрий 1 mg на 1 ml капкиполиетоксилирано рициново масло, динатриев едетат дихидрат, трометамол, манитол, солна киселина (1М разтвор), бензалкониев хлорид, пречистена вода.Прозрачен или почти прозрачен разтвор, светло жълт или безцветен.
5 ml в специална бутилка с капкомер.
5 или 6 свещи в контурен пакет.
25-60 търкайте.

фармакологичен ефект

Лекарството се характеризира с изразен обезболяващ, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Във фокуса на възпалението безразборно инхибира циклооксигеназата 1 и 2, намалява нивото на простагландини и нарушава синтеза на арахидонова киселина.

При лечението на ревматични заболявания терапевтичните ефекти на диклофенак допринасят за значително намаляване на симптомите на болка, скованост, характерна за сутринта, подуване на ставите, което може значително да подобри функционалното им състояние.

Употребата на лекарството след наранявания или в следоперативния период може да намали възпалителния оток и дискомфорта на болката.

Фармакокинетика

Когато се прилага мускулно, максималната плазмена концентрация се достига след 15-30 минути (доза 75 mg). След 3 часа плазмената концентрация на лекарството е 10% от максималната. Свързва се с плазмените протеини с 99%.

При вътрешно лечение се случва бързо и пълно усвояване, но храната забавя усвояването с 1-4 часа.

Когато се прилага локално, той се абсорбира частично през кожата, бионаличността достига 6%. При получаване на локална терапия за лечение на ставите се наблюдава по-висока концентрация на лекарството в синовиалната течност, отколкото в кръвната плазма.

В конюнктивата и роговицата тя достига максималната си концентрация 30 минути след инстилацията и навлиза в предната камера на окото. Когато се лекува в терапевтични дози, той практически не навлиза в системното кръвообращение.

Около 65% от прилаганото лекарство под формата на метаболити се екскретира чрез бъбреците, 1% се отделя непроменено, останалото се отделя в жлъчката като метаболити.

Инструкциите за употреба на диклофенак показват, че той преминава в майчиното мляко - това трябва да се вземе предвид при предписване на лечение.

Показания

Решение

Инжекциите на диклофенак се използват за краткотрайно лечение на болки с различна етиология с умерена интензивност:

  • ишиас, лумбаго, невралгия;
  • заболявания на опорно-двигателния апарат: ревматични лезии на меките тъкани, ревматоиден и псориатичен артрит, хроничен ювенилен артрит, подагрозен артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит на ставите и гръбначния стълб;
  • algodismenorrhea;
  • възпалителни заболявания на малкия таз, вкл. аднексит;
  • синдром на посттравматична болка с възпаление;
  • синдром на следоперативна болка.

Супозитории и таблетки Диклофенак

Те се използват за симптоматично лечение, а именно за намаляване на болката и тежестта на възпалителните явления, особено в момента на прилагане, не влияе върху прогресията на заболяването.

  • патологии на мускулно-скелетната система с възпалителен и дегенеративен характер, включително псориатичен, ревматоиден, ювенилен хроничен артрит, анкилозиращ спондилит, подагрозен артрит, остеоартрит, тендовагинит, бурсит;
  • синдром на болка, включително мигрена, онкологични заболявания, ишиас, осалгия, лумбаго, зъбобол, артралгия, невралгия, миалгия, ишиас, билиарни и бъбречни колики, постоперативен и посттравматичен синдром на болка;
  • algodismenorrhea;
  • тазова възпалителна болест, включително аднексит;
  • инфекциозни и възпалителни патологии на УНГ органи, протичащи със синдром на болка, като отит на средното ухо, фарингит, тонзилит.

Допълнително за супозитории: треска, която придружава ARVI и грип.

Гел, диклофенак маз

  • дегенеративни и възпалителни патологии на мускулно-скелетната система, описани по-горе;
  • ревматични и неревматични мускулни болки;
  • посттравматични възпалителни процеси на мускулно-скелетната система и меките тъкани: ставни дислокации, синини, наранявания на лигаментите.

капки

  • инхибиране на миозата по време на операция на катаракта;
  • възпаление след хирургични интервенции на органите на зрението;
  • лечение и профилактика на кистозен макулен оток на ретината след хирургично лечение на катаракта;
  • неинфекциозни възпалителни процеси: кератоконюнктивит, конюнктивит, ерозия на роговицата, възпаление на роговицата и конюнктивата след наранявания и др.;
  • фотофобия след кератотомия.

Противопоказания

Всички лекарствени форми на Диклофенак не се предписват при наличие на непоносимост към основните или спомагателните вещества, както и при наличие на свръхчувствителност към други НСПВС.

Разтворът на диклофенак е противопоказан при следните условия

  • обостряне на стомашно-чревни лезии (ерозивни и язвени);
  • кървене от стомашно-чревния тракт;
  • нарушения на процеса на хематопоеза;
  • "Аспиринова триада" - непоносимост към лекарства с НСПВС при пациенти с бронхиална астма и назални полипи;
  • промени в хемостазата, включително хемофилия;
  • деца под 18 години;
  • кърмене;
  • бременност.

Предписва се с повишено внимание при следните състояния: бронхиална астма, анемия, застойна сърдечна недостатъчност, оток синдром, артериална хипертония, чернодробна или бъбречна недостатъчност, възпалителни заболявания на червата, алкохолизъм, ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, хронични (без обостряне), диабет, дивертикулит, индуцирана порфирия, състояние след големи хирургични интервенции, напреднала възраст, системни патологии на съединителната тъкан.

Противопоказания за употреба на таблетки

Всички противопоказания, посочени за разтвора плюс допълнително:

  • възпалително заболяване на червата;
  • тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
  • състояние след байпас на коронарна артерия;
  • 3-ти триместър на бременността;
  • деца под 6 години за таблетки 25 mg, други дози са противопоказани под 18 години;
  • непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, патология на абсорбцията на глюкоза-галактоза.

Противопоказания за употребата на диклофенакови супозитории

Всички противопоказания, посочени за разтвора плюс допълнително:

  • хемороиди, проктит в остър стадий;
  • деца под 16 години.

Допълнителни противопоказания за употребата на мехлем, гел

  • нарушение на целостта на кожата на мястото на прилагане на гела;
  • история на атаки на бронхиална астма на фона на употребата на салицилати и НСПВС;
  • 3-ти триместър на бременността;
  • кърмене;
  • деца под 6 години;

Използвайте с повишено внимание при нарушения на кръвосъсирването.

Противопоказания за употребата на очни капки

  • деца под 2 години;
  • 3-ти триместър на бременността, кърмене;

С внимание: нарушения в кръвоизливите, анамнеза за херпетичен кератит, астма с "аспирин", стомашно-чревни заболявания в остър стадий, пациенти в напреднала възраст.

дозиране

Решение

Интрамускулна дълбока инжекция. Единичната доза за пациенти е 75 mg, което съответства на 1 ампула разтвор. Повторното въвеждане е допустимо не по-рано от 12 часа по-късно. Продължителност на употребата е 2 дни. Освен това, ако е необходимо да се продължи лечението, те преминават към ректално или перорално приложение на лекарството..

Хапчета

Вземете половин час преди хранене, ако имате нужда от бърз терапевтичен ефект. В други случаи таблетките се приемат след или по време на хранене, без дъвчене и пиене на вода..

Възрастни пациенти и юноши: 25-50 mg два или три пъти на ден (максимум 150 mg дневно). С настъпването на терапевтичен ефект дозировката се намалява до 50 mg на ден.

В случай на ювенилен ревматоиден артрит дневната доза се намалява до 3 mg / kg телесно тегло.

В детска възраст трябва да се спазват следните дози:

  • 6-7 години: 25 mg веднъж дневно;
  • 8-11 години: 25 mg 2-3 пъти на ден;
  • 12-14 години: 25-50 mg 3-4 пъти на ден.

Свещи

Предназначен за ректално приложение, възможно най-дълбоко, след акта на дефекация: 50 mg два пъти на ден или 100 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза е 150 mg. Продължителността на лечението се определя индивидуално.

При мигрена: 100-150 mg при първите атаки.

Супозиториите се прилагат като цяло, без да се разрязват на части, защото това може да доведе до лошо усвояване.

Нанесете външно, с чисти ръце, като леко се разстилате върху болезнената област. Гел 1% - 2-4 g за еднократна употреба, гел 5% - до 2 g.

Възрастни и деца над 12 години се прилага лекарството три пъти до четири пъти на ден..

За деца на 6-12 години 1% гел се нанася върху кожата в доза до 2 g не повече от 2 пъти на ден, 5% гел - до 1 g за еднократно приложение, максимум 2 пъти на ден.

Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Нанесете външно, 2-4 g всяка, на тънък слой. Честота - три до четири пъти на ден.

капки

Преди операцията се вкарва в конюнктивалния сак, 1 капка пет пъти в рамките на 3 часа. След операция в ранния период - 1 капка три пъти, след това - 1 капка три пъти до пет пъти на ден.

За други заболявания: 1 капка четири до пет пъти на ден.

Курс на лечение, не повече от 28 дни.

Странични ефекти

Системни реакции. Като правило, типичен за разтвор и таблетки диклофенак, по-рядко за супозитории и още по-рядко за мехлеми, капки и гел.

Храносмилателна система: при повече от 1% от пациентите - коремна болка, подуване на корема, диария, лошо храносмилане, запек, метеоризъм, гадене, пептични язви. По-рядко - жълтеница, кръв в изпражненията, повръщане, лезии на хранопровода, сухота в устата, хепатит, некроза на черния дроб, цироза, панкреатит, колит.

ЦНС: главоболие, замаяност. По-рядко нарушения на съня, депресия, сънливост, асептичен менингит, припадъци, кошмари, тревожност.

Сетива: шум в ушите. По-рядко - диплопия, замъглено зрение, нарушен вкус, загуба на слуха.

Кожа: обрив, сърбеж. По-рядко: екзема, алопеция, токсичен дерматит, уртикария, мултиформена ексудативна еритема, пунктатни кръвоизливи, повишена фоточувствителност.

Пикочно-половата система: задържане на течности. По-рядко протеинурия, олигурия, хематурия, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.

Хематопоетична система: анемия, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопенична пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоза.

Дихателни органи: бронхоспазъм, кашлица, оток на ларинкса, пневмонит.

CVS: повишено кръвно налягане, застойна сърдечна недостатъчност, екстрасистолия, болка в гърдите, сърдечен удар.

Алергични реакции: анафилактоидни реакции, подуване на устните и езика, васкулит.

Локални реакции

При i / m приложение: инфилтрация, парене, асептична некроза, некроза на мастната тъкан.

Употребата на супозитории: лигавичен ректален секрет, смесен с кръв, локално дразнене, болка по време на движение на червата, локални алергични реакции.

Лечението с капки може да доведе до парене на очите, непрозрачност на роговицата, замъглено зрение, ирит.

Терапия с мази или гел - алергични кожни реакции.

свръх доза

Възможно при лечение с таблетки, разтвор, супозитории: виене на свят, повръщане, замъглено съзнание, главоболие, задух. Децата се характеризират с гадене, коремна болка, миоклонични гърчове, кървене, повръщане, дисфункция на черния дроб и бъбреците.

Лекарствени взаимодействия (за системни лекарствени форми)

  • Повишава плазмената концентрация на метотрексат, дигоксин, литий и циклоспорин.
  • Намалява ефективността на диуретичните лекарства, увеличавайки риска от хиперкалиемия.
  • Увеличава риска от кървене, особено от стомашно-чревния тракт, като същевременно се лекува с тромболитици.
  • Намалява ефективността на хипнотиците, хипотензивните и хипогликемичните средства.
  • Увеличава риска от странични ефекти от други НСПВС.
  • Засилва действието на лекарства, които причиняват фотосенсибилизация.
  • Парацетамолът увеличава нефротоксичните странични ефекти на диклофенак.
  • Аспиринът намалява плазмената концентрация на диклофенак в кръвта.
  • Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин и валпроева киселина увеличават честотата на хипопротромбинемия.
  • Циклоспоринът и лекарствата, съдържащи злато, повишават нефроксичността на диклофенак.
  • Колцицин, етанол, кортикотропин и жълт кантарион увеличават риска от стомашно-чревно кървене.
  • Лекарствата, които блокират тръбната секреция, повишават токсичността на диклофенак.

Възможен ли е диклофенак при постоянно лечение с друго лекарство, трябва да каже лекуващият лекар, като вземе предвид всички рискове.

Диклофенак - мнението на лекарите

Повечето лекари характеризират диклофенак като ефективно и бързо действащо лекарство. Междувременно сърдечно-съдовият риск от диклофенак е по-висок от този на другите му „роднини“ от групата с НСПВС.

Колкото по-кратък е курсът на лечение, толкова по-малка е вероятността от развитие на отрицателни странични ефекти. Изключително важно е да се спазват препоръчителните дози, да се вземат предвид противопоказанията и да не се прибягва до самолечение без лекарско предписание..

Аналози

Волтарен, Ортофен, Наклофен, Диклак, Дикловит, Диклоген, Диклоберл.

Диклофенак (Диклофенак)

Руско име

Латинско наименование на веществото Диклофенак

Химическо име

2- (2- (2,6-дихлорофениламино) фенил) оцетна киселина (като натриева сол)

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Диклофенак

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Диклофенак

Кристален прах от жълтеникаво бяло до светло бежово. Добре разтворим в метанол, разтворим в етанол, практически неразтворим в хлороформ, калиевата сол е разтворима във вода.

фармакология

Инхибира циклооксигеназата, в резултат на което реакциите на арахидоновата каскада са блокирани и синтезът на PGE е нарушен2, PGF2алфа, тромбоксан А2, простациклин, левкотриени и освобождаване на лизозомни ензими; инхибира агрегацията на тромбоцитите; при продължителна употреба има десенсибилизиращ ефект; in vitro забавя биосинтезата на протеогликан в хрущяла в концентрации, съответстващи на наблюдаваните при хора.

След перорално приложение тя се резорбира напълно, храната може да забави скоростта на абсорбция, без да повлияе на нейната пълнота. ° Смакс в плазмата се достига след 1-2 часа В резултат на бавното освобождаване на активното вещество, Смакс дългодействащият диклофенак в кръвната плазма е по-нисък от този, който се формира при прилагане на лекарство с кратко действие; концентрацията остава висока за дълго време след приемането на продължителната форма, Смакс - 0,5-1 µg / ml, време на настъпване на Смакс - 5 часа след приема на 100 mg диклофенак с продължително действие. Плазмената концентрация е линейно зависима от размера на приложената доза. С i / m въвеждане Cмакс в плазмата се постига след 10-20 минути, при ректално - след 30 минути. Бионаличност - 50%; интензивно се подлага на пресистемно елиминиране. Свързване с плазмените протеини - над 99%. Прониква добре в тъканите и синовиалната течност, където концентрацията му нараства по-бавно, след 4 часа достига по-високи стойности, отколкото в плазмата. Приблизително 35% се отделя под формата на метаболити в изпражненията; около 65% се метаболизира в черния дроб и се екскретира през бъбреците под формата на неактивни производни (по-малко от 1% се екскретира непроменено). T1/2 от плазма - около 2 часа, синовиална течност - 3–6 часа; не се натрупва, ако се спазва препоръчителният интервал между дозите.

Когато се прилага локално, той прониква в кожата. Когато се насажда в окото, времето на начало Смакс в роговицата и в конюнктивата - 30 минути след инстилацията, прониква в предната камера на окото, не навлиза в системната циркулация в терапевтично значими количества.

Облекчава болката в покой и по време на движение, сутрешна скованост, подуване на ставите, подобрява тяхната функционална способност. При възпалителни процеси, които се появяват след операции и наранявания, той бързо облекчава както спонтанната болка, така и болката по време на движение, намалява възпалителния оток на мястото на раната. При пациенти с полиартрит, получили курс на лечение, концентрацията в синовиалната течност и синовиалната тъкан е по-висока, отколкото в кръвната плазма. По отношение на противовъзпалителната активност тя превъзхожда ацетилсалициловата киселина, бутадион, ибупрофен; има данни за по-голяма тежест на клиничния ефект и по-добра поносимост в сравнение с индометацин; с ревматизъм и анкилозиращ спондилит е еквивалентен на преднизон и индометацин.

Приложение на веществото Диклофенак

Възпалителни заболявания на ставите (ревматоиден артрит, ревматизъм, анкилозиращ спондилит, хроничен подагричен артрит), дегенеративни заболявания (деформиращ остеоартрит, остеохондроза), лумбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболявания на извънсъставните тъкани (тендовагинит, пост-бурсит) синдроми, придружени от възпаление, следоперативна болка, остър пристъп на подагра, първична дизалгоменорея, аднексит, пристъпи на мигрена, бъбречна и чернодробна колика, УНГ инфекции, остатъчна пневмония. Локално - наранявания на сухожилия, връзки, мускули и стави (за облекчаване на болка и възпаление по време на навяхвания, дислокации, синини), локализирани форми на ревматизъм на меките тъкани (премахване на болка и възпаление). В офталмологията - неинфекциозен конюнктивит, посттравматично възпаление след проникващи и непроникващи рани на очната ябълка, синдром на болка при използване на ексимерен лазер, по време на операцията по отстраняване и имплантиране на лещата (преди и следоперативно предотвратяване на миоза, цистоиден оток на зрителния нерв).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други НСПВС), разстройство на хематопоезата с неуточнена етиология, язва на стомаха и дванадесетопръстника, деструктивно-възпалителни заболявания на червата в острата фаза, бронхиална астма с "аспирин", детска възраст (до 6 години), последния триместър на бременността.

Ограничения за употреба

Дисфункция на черния дроб и бъбреците, сърдечна недостатъчност, порфирия, работа, изискваща повишено внимание, бременност, кърмене.

Приложение по време на бременност и кърмене

FDA категория на действие върху плода - C (до 30 гестационна седмица).

Категория на действие на FDA - D (след 30 гестационна седмица).

Странични ефекти на веществото Диклофенак

Стомашно-чревни разстройства (гадене, повръщане, анорексия, метеоризъм, запек, диария), гастропатия на НСПВС (увреждане на антрума на стомаха под формата на еритема на лигавицата, кръвоизливи, ерозии и язви), остри лекарствени ерозии и язви на други части на стомашно-чревния тракт, чревно кървене, чернодробна дисфункция, повишени нива на серумните трансаминази, индуциран от лекарства хепатит, панкреатит, интерстициален нефрит (рядко нефротичен синдром, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност), главоболие, залитане при ходене, замаяност, възбуда, безсъние, раздразнителност и др. умора, оток, асептичен менингит, еозинофилна пневмония, локални алергични реакции (екзантема, ерозия, еритема, екзема, язва), мултиформена еритема, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайъл, еритродермия, бронхоспазъм, системни анафилактични реакции (включително шок), фоточувствителност, пурпура, хемопоетични разстройства (анемия - хемолитична и апла статични, левкопения до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сърдечно-съдови нарушения (повишено кръвно налягане), нарушена чувствителност и зрение, гърчове.

При i / m приложение - парене, инфилтрация, абсцес, некроза на мастната тъкан.

При използване на супозитории - локално дразнене, лигавичен секрет, смесен с кръв, болка по време на движение на червата.

При локално приложение може да се развие сърбеж, еритема, обрив, усещане за парене и системни странични ефекти.

взаимодействие

Увеличава кръвната концентрация на литий, дигоксин, индиректни антикоагуланти, перорални антидиабетни лекарства (възможна е както хипо-, така и хипергликемия), хинолонови производни. Увеличава токсичността на метотрексат, циклоспорин, вероятността от странични ефекти на глюкокортикоиди (стомашно-чревно кървене), риск от хиперкалиемия на фона на калий-съхраняващи диуретици, намалява ефекта на диуретиците. Плазмената концентрация намалява с използването на ацетилсалицилова киселина.

свръх доза

Симптоми: виене на свят, главоболие, хипервентилация, замъгляване на съзнанието, при деца - миоклонични припадъци, стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, коремна болка, кървене), нарушения в работата на черния дроб и бъбреците.

Лечение: стомашна промивка, въвеждане на активен въглен, симптоматична терапия, насочена към премахване на повишаване на кръвното налягане, нарушена бъбречна функция, гърчове, дразнене на стомашно-чревния тракт, респираторна депресия. Принудителната диуреза, хемодиализата са неефективни.

Начин на приложение

Вътре, i / m, i / v, ректално, локално (кожна, всмукване в конюнктивалната торбичка).

Предпазни мерки за вещество Диклофенак

При продължително лечение е необходимо периодично да се изследва кръвната картина и чернодробната функция, анализ на изпражненията за окултна кръв. През първите 6 месеца от бременността трябва да се използва според строги показания и в най-ниската дозировка. Поради възможно намаляване на скоростта на реакцията, не се препоръчва шофиране на превозни средства и работа с механизми. Не трябва да се прилага върху увредени или изложени на кожата зони в комбинация с оклузивна превръзка; избягвайте контакт с очите и лигавиците.

Риск от стомашно-чревни усложнения

Риск от стомашно-чревни усложнения. Диклофенак натрий, подобно на други НСПВС, може да причини сериозни стомашно-чревни странични ефекти, вкл. кървене, язва и перфорация на стомаха или червата, което може да бъде фатално. Тези усложнения могат да възникнат по всяко време на употреба с / без предшестващи симптоми при пациенти, използващи НСПВС. Само при 1 от 5 пациенти сериозните странични ефекти от стомашно-чревния тракт по време на терапията с НСПВС са симптоматични. Язвени лезии на горния ГИ тракт, голямо кървене или перфорация, причинени от НСПВС, са наблюдавани при около 1% от пациентите, лекувани в продължение на 3-6 месеца, и при около 2-4% от пациентите, лекувани за 1 година. Рискът от стомашно-чревни усложнения е по-висок при продължителна употреба на лекарства, но съществува и при краткосрочна терапия. Пациентите в напреднала възраст са изложени на по-висок риск от развитие на сериозни стомашно-чревни усложнения.

Източници на информация

Риск от тромбоемболични усложнения

Комитетът за оценка на риска от фармакологична бдителност (PRAC) на Европейската агенция по лекарствата (EMA) заключи, че ефектите на лекарствата, съдържащи диклофенак върху сърдечно-съдовата система, когато се използват системно (капсули, таблетки и др. инжекционни форми) са подобни на тези за селективни COX-2 инхибитори, особено при използване на диклофенак във високи дози (150 mg дневно) и при продължително лечение.
PRAC заключава, че ползите надвишават рисковете с диклофенак, но препоръчва същите предпазни мерки, както при COX-2 инхибиторите, за да се сведе до минимум рискът от тромбоемболични усложнения.

Пациенти с предишни тежки сърдечно-съдови заболявания, вкл. при хронична сърдечна недостатъчност, коронарна болест, мозъчно-съдови заболявания, периферна артериална болест, диклофенак не трябва да се използва. Пациентите с рискови фактори (напр. Високо кръвно налягане, висок холестерол, диабет, тютюнопушене) трябва да използват диклофенак с голямо внимание.

Източници на информация

Взаимодействие с други активни съставки

Търговски имена

имеСтойността на индекса на Вишковски ®
Voltaren ® Emulgel ®0.0614
Voltaren ®0.0582
диклофенак0.0336
Ortofen ®0.0301
Наклофен Дуо0.018
Diklovit ®0.0112
Диклоберл ® N 750.0064
Дикломелан ®0.0033
Диклофенак-Акри ®0.0031
Diclofen0.0028
Diclofenacol0.0028
Naklof0.0027
Ортофена филмирани таблетки, 0,025 g0.0026
Диклофенак-Ratiopharm0.0026
Диклофенак Сандоз ®0.0025
Дикло-F ®0.0025
Voltaren ® Rapid0.0025
Диклоран ®0.0023
Diklak ®0.0022
Rapten Rapid0.0021
Arthrex0.0016
Фелоран0.0015
Voltaren ® Acti0.0015
Диклофенак-Акри ® забавяне0.0014
Диклофенак натрий0.0013
Диклоген ®0.0013
Diphen0.0013
Диклофенак (Ортофен ®)0.0011
Diclobene0.001
Rapten Duo0.001
Veral0.0009
Диклонат ® Р0.0009
Diklomax ™0.0009
Диклофенак-Акош0.0009
Voltaren ® Ofta0.0009
Дилофенак ретард0.0009
Naklofen0.0008
Диклофенак (Биклопан)0.0007
Диклофенак ретард-Акрихин0.0007
Диклофенак-Teva0.0007
Диклофенак Стада ®0.0007
Flotak0.0007
Диклофенак-Akrikhin0.0007
Диклофенак Елфа0.0005
Ortofena инжекционен разтвор 2,5%0.0005
Диклофенаклонг ®0.0005
Diklonak0.0004
Диклофенак ретард Оболенское0.0004
Диклофенак калий0.0004
Аргует Дуо0.0004
Remetan0.0003
Naklofen SR0.0003
Диклофенак-МФР0.0003
Диклофенак натрий0.0003
Диклофенак-FPO ®0.0003
Revmavec0.0003
Sanfinak0.0003
Фелоран 250.0003
Диклофенак буфус0.0003
Dorosan0.0003
Arguette Rapid0.0003
Ортофер ®0.0002
Диклофенак-Altpharm0.0002
Diklak ® Lipogel0.0002
Revodina retard0.0001
Feloran retard0.0001
Diclorium0.0001
Диклофенак-маточния кръвен поток0.0001
Ortoflex ®0.0001
SwissJet Duo0.0001
Penceid0.0001
Diklomax ™ -250.0001
Diklomax ™ -500.0001
Диклоран ® СР0.0001
SwissJet0.0001
Диклофенак-Solofarm0.0001
Диклофенак-Eskom0
Flector0
Диклофенак Гриндекс0
Диклофенак Velpharm0
Nyatox Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Всички права запазени. Търговската употреба на материалите не е разрешена. Информация, предназначена за медицински специалисти.

Диклофенак при лечение на синдроми на болка

Връзката между болката и възпалението е позната от древни времена. И днес най-често срещаните лекарства за облекчаване на болката са лекарства, които имат както противовъзпалително, така и обезболяващо действие - нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

История на диклофенак

Прототипът на съвременните НСПВС е ацетилсалициловата киселина, която е синтезирана за първи път от младия учен Феликс Хофман в края на 19 век. Химическата структура и свойствата на ацетилсалициловата киселина станаха референтните точки, чрез които бяха създадени нови представители на този клас лекарства (в началото беше обичайно да се определят като „подобни на аспирин“). Не толкова липсата на ефикасност, колкото токсичността на високите дози ацетилсалицилова киселина послужи като мощен стимул за разработването на нови „несалицилатни“ НСПВС. През 1966 г., по време на изпълнението на програма за разработване на противовъзпалително лекарство с подобрени биологични свойства в изследователската лаборатория на компанията Geigi, за да се създаде молекула с необходимите параметри, са синтезирани повече от 200 аналози на 0-аминооцетна киселина, сред които най-интересните резултати са показани от диклофенак натрий - натриева сол 0 - [(2,6 дихлорофенил) -амино] -фенил-оцетна киселина.

Първоначално диклофенакът се използва главно при лечението на ревматологични заболявания, където са важни и двата компонента: изразен противовъзпалителен и мощен аналгетичен ефект, но впоследствие областта на приложение на диклофенак значително се разшири. В момента диклофенак се използва в хирургията, травматологията и спортната медицина (в случай на увреждане на опорно-двигателния апарат, увреждане на меките тъкани (натъртвания, навяхвания), за следоперативно облекчаване на болката), в неврологията (за лечение на болки в гърба, тунелни синдроми, мигрена), при гинекология с дисменорея, аднексит, в онкологията като средство за първия етап на анестезия по стълбата на СЗО. Интрамускулното приложение на натриев диклофенак е ефективен метод за борба с бъбречната и чернодробната колика. Специална дозирана форма на диклофенак под формата на капки намери приложение в офталмологията. Общопрактикуващите лекари също предписват диклофенак за различни синдроми на болка (Таблица 1).

Механизмът на действие на диклофенак

Аналгетичният ефект на диклофенак се дължи на няколко механизма. Основният механизъм на действие на диклофенак е потискането на циклооксигеназата (COX) - ензим, който регулира превръщането на арахидоновата киселина в простагландини - медиатори на възпалението, болката, треската [3].

Селективност на диклофенак и СОХ

В началото на 90-те години на ХХ век са открити две изоформи на ензима COX - COX-1 и COX-2. Повечето от положителните ефекти на НСПВС (потискане на възпалението, болка, треска) са свързани с инхибиране на СОХ-2, а развитието на странични реакции (главно под формата на лезии на стомашно-чревния тракт) - с потискане на синтеза на СОХ-1 [4].

Съществуват обаче редица изключения от това правило. Доказано е, че COX-1 може също да играе роля в развитието на възпалителния процес. COX-1 заедно с COX-2 се произвежда от синовиалната мембрана на пациенти с ревматоиден артрит (RA) [5]. Това вероятно се дължи на по-ниската ефективност на селективния COX-2 при някои болкови синдроми. Последните проучвания са открили повишен риск от сърдечно-съдови усложнения при използването на силно селективни COX-2 инхибитори [6].

Диклофенакът инхибира и двата COX изоензима, главно COX-2. Инхибирането на СОХ-1 в диклофенак е по-малко в сравнение с ибупрофен и напроксен, поради което диклофенакът е по-малко вероятно да причини стомашно-чревно увреждане. В същото време инхибирането на СОХ-1 (макар и по-слабо изразено от това на неселективните НСПВС) може да обясни по-голямата ефективност на диклофенак в сравнение със селективните инхибитори на СОХ-2 (мелоксикам, целекоксиб) в ситуация, в която СОХ-1 също участва в патогенезата на заболяването ( например с RA). Инхибирането на СОХ-2 в диклофенак е по-малко от това на еторикоксиб и рофекоксиб, което води до намаляване на риска от сърдечно-съдови усложнения [6]. Този балансиран ефект на диклофенак осигурява висока терапевтична активност с добра поносимост към лечението..

Други механизми на обезболяващото действие на диклофенак

В допълнение към инхибирането на простагландини са идентифицирани и други механизми на действие на диклофенак. В експериментално проучване е показано, че натриевият диклофенак може значително да инхибира миграцията на левкоцитите към фокуса на възпалението [7]. До известна степен натриевият диклофенак също може да повлияе на баланса на цитокините, намалявайки концентрацията на интерлевкин-6 и увеличавайки съдържанието на интерлевкин-10 [8]. Подобна промяна в съотношението на тези продукти благоприятства забавянето на секрецията на противовъзпалителни фактори. Намаляването на производството на свободни кислородни радикали, което се случва под въздействието на натриев диклофенак, също може да помогне за намаляване на активността на възпалителния процес и ограничаване на вредното му въздействие върху тъканите [9].

В допълнение към изразената противовъзпалителна активност, диклофенак натрий има и мощен аналгетичен потенциал, който не е свързан с неговия ефект върху възпалението [10]. Оказва комплексен ефект върху различни механизми на възприемане на болковите усещания, като осигурява ефективно потискане на синдрома на болката от различна етиология. Лекарството има както централни, така и периферни антиноцицептивни ефекти.

Централната аналгетична активност на диклофенак натрий се медиира от опиоидни рецептори, което се доказва от факта, че този ефект е блокиран от налоксон [11]. Изглежда, че е свързан с ефекта на натриевия диклофенак върху метаболизма на триптофана. След прилагане на лекарството в мозъка, концентрацията на метаболити на триптофан е значително повишена, което може да намали интензивността на болката [12].

Местният антиноцицептивен ефект на диклофенак натрий, очевидно, се свързва не само с потискането на синтеза на простагландин, тъй като при няколко експериментални модела на болка локалната употреба на такива инхибитори на синтеза на простагландин като индометацин и целекоксиб, за разлика от натриевия диклофенак, не позволява да се постигне значителен аналгетичен ефект [ 13]. Периферният аналгетичен ефект на диклофенак натрий не е свързан с опиоиден ефект, тъй като не се елиминира от налоксон. В същото време използването на съединения, които блокират образуването на NO и активирането на гуанилат циклаза, потиска аналгетичния ефект на натриевия диклофенак. Инхибиторите на различни видове калиеви канали също имат подобен ефект [13–16]. В мозъчната клетъчна култура на плъхове натриевият диклофенак повишава активността на калиевите канали, увеличавайки освобождаването на калий от клетката [17]. Тези резултати предполагат, че периферният антиноцицептивен ефект на диклофенак натрий може да бъде свързан с активирането на няколко вида калиеви канали, включващи NO и гуанозин цикломонофосфат (цикло-HMP).

По този начин аналгетичният ефект на диклофенак може да се дължи на неговия ефект на различни нива и връзки в патогенезата на синдрома на болката. В допълнение към обезболяващия ефект, свързан с намаляване на възпалението в зоната на увреждане поради инхибиране на простагландини (COX-1 и COX-2), диклофенакът може да намали болката чрез намаляване на възпалението чрез други механизми (ограничаване на миграцията на левкоцитите към фокуса на възпалението, като влияе върху баланса на цитокините), като действа върху калиевите канали на периферното ниво, както и намаляване на възприемането на болка чрез централни механизми (чрез увеличаване синтеза на предшественика серотонин (триптофан) в мозъчната тъкан).

Показания за употреба на диклофенак

Въпреки широкия спектър от съществуващи понастоящем НСПВС и създаването през последните години на нов клас симптоматични противовъзпалителни средства (селективни COX-2 инхибитори), диклофенак натрий остава най-популярното лекарство сред НСПВС..

Употребата на диклофенак в ревматологията

От самото начало на появата си диклофенакът намери широко приложение в ревматологията. Важна характеристика, която позволява на диклофенак да изхвърля други лекарства от групата на НСПВС, които са били използвани преди, е неговата висока обезболяваща и обезболяваща активност, заедно с добра поносимост..

Действието на диклофенак се проявява с намаляване на продължителността на сутрешната скованост, намаляване на болката (в покой и по време на движение), намаляване на подуване, подуване на ставите, както и подобряване на функционалната способност на ставите, което спомага за увеличаване на обхвата на движение. Диклофенакът е лекарство за избор при повечето ревматологични заболявания, използва се за лечение на възпалителни и дегенеративни ревматични заболявания (артрит, артроза и др.).

Приложение на диклофенак в общата медицинска практика, ортопедия, травматология, спортна медицина

Нарушенията на опорно-двигателния апарат са най-често срещани в общата медицинска практика. Патологията на опорно-двигателния апарат е разнообразна в етиологията и патогенезата. Болката в тази група лезии може да бъде причинена от травма, дегенеративни процеси, възпаление, дисплазия, трофични промени (остеопороза). Механизмите на развитие на болестта могат да бъдат възпалителни, механични, неврогенни и др. Изявеният аналгетичен ефект на диклофенак при умерена до силна болка, възпалителни процеси, възникващи след операции и наранявания, бързо облекчаване на спонтанната болка и болка по време на движение, намаляване на възпалителния оток на мястото на раната, направи това лекарство едно от най-необходимите за лечение на нарушения на опорно-двигателния апарат, които се срещат в общата практика, ортопедия, травматология, спортна медицина, неврология.

При лечението на ортопедични и травматични наранявания е важна и формата на освобождаване на лекарството. Възможността за комбиниране на локални и общи форми на диклофенак ви позволява да постигнете максимална ефективност, като същевременно сведете до минимум възможните странични ефекти. Местните форми на диклофенак се използват най-широко при заболявания на извънсъставните тъкани (тендовагинит, бурсит, ревматични лезии на меките тъкани), наранявания на сухожилия, връзки, мускули и стави. Чести форми като таблетки, супозитории, инжекционни разтвори? - за масивни наранявания (комбинирани и комбинирани наранявания, следоперативни състояния, наранявания на главата, фрактури на големи кости и др.).

Приложение на диклофенак в неврологията

Диклофенак намери широко приложение за облекчаване на синдромите на болката в неврологичната практика. Диклофенак е показан за лечение на остра болка в гърба, с тунелни синдроми (синдром на карпалния тунел, синдром на кубиталния тунел и др.), С мигрена.

Продължителността на употребата и начинът на приложение на лекарството зависят от интензивността на синдрома на болката. При синдроми на умерена болка, които не ограничават двигателните възможности на пациента, е възможно да се прилагат гелове и мехлеми, съдържащи диклофенак натрий, върху болезнените зони (спазматичен мускул) в продължение на 7-10 дни. В случай на силна болка, значително ограничаваща движението на пациента в помещенията, се прилагат пътища на инжектиране на диклофенак натриев прием за 3–7 дни с по-нататъшен преход към орални форми [18]. Има съобщения за по-висока ефективност на фонофорезата с диклофенак в сравнение с употребата на мазилни форми на лекарството [19].

Използването на диклофенак в гинекологията

Способността за премахване на болката и намаляване на тежестта на загубата на кръв при първична дисменорея позволи използването на диклофенак в гинекологичната практика [20]. При първична дисменорея дневната доза се избира индивидуално; обикновено е 50-150 mg. Началната доза трябва да бъде 50-100 mg; ако е необходимо, по време на няколко менструални цикъла, той може да бъде увеличен до 150 mg / ден. Диклофенак трябва да се приема, когато се появят първите симптоми. В зависимост от динамиката на клиничните симптоми, лечението може да продължи няколко дни. Диклофенак може да се използва и при тазови възпалителни заболявания, включително аднексит.

Начин на приложение и дозировка: коя лекарствена форма да изберете?

Безспорното предимство на диклофенака е разнообразието от лекарствени форми, включително таблетки (бързо и забавено), разтвор за парентерално приложение, супозитории, както и форми, използвани за локална терапия: мехлеми, кремове, гелове, спрей, което улеснява избора на индивидуална доза и метод. употреба на лекарството при различни пациенти. Възможността за комбиниране на различни пътища на приложение при един и същ пациент намалява риска от нежелани реакции.

Диклофенак таблетки

Таблетките Диклофенак се предлагат в различни дозировки (Таблица 2). Дозата и начинът на приложение на лекарството за всеки пациент се определят индивидуално, като се отчита тежестта на заболяването. Средната препоръчителна доза за възрастни е 100-150 mg / ден. Максималната дневна доза на диклофенак е 200 mg. В сравнително леки случаи на заболяването, както и за продължителна терапия е достатъчна дневна доза от 75-100 mg. Дневната доза трябва да бъде разделена на няколко единични дози. Ако е необходимо, за да действате при нощна болка или сутрешна скованост, в допълнение към приема на лекарството през деня, можете да предпишете диклофенак под формата на супозитории преди лягане; дневната доза не трябва да надвишава 150 mg. След достигане на клиничния ефект дозата се намалява до минимум, като се поддържа.

Деца на възраст от 6 до 15 години (включително) се предписват само 25 mg таблетки. Дневната доза е 0,5–2 mg / kg телесно тегло (в 2–3 дози, в зависимост от тежестта на заболяването).

За юноши на възраст между 16 и 18 години могат да се използват таблетки от 50 mg. Таблетките трябва да се приемат с много течност, за предпочитане преди хранене. Таблетките не трябва да се разделят или дъвчат..

Диклофенак под формата на таблетки със забавено действие

Специална форма на лекарството е диклофенак под формата на таблетки с удължено освобождаване. В резултат на бавното освобождаване на активното вещество при приемане на забавени форми на диклофенак натрий, ефектът се проявява по-късно, но продължава по-дълго време. Тези характеристики на фармакокинетиката позволяват да се намали броят на дозите на лекарството от пациенти (1-2 пъти на ден, вместо 3-4 пъти на ден), като същевременно се поддържа стабилна висока концентрация на лекарството във фокуса на възпалението. Това прави за предпочитане употребата на диклофенак в забавена форма, ако е необходимо да се приема лекарството за дълго време (при хронични болкови синдроми, главно в ревматологичната практика).

Препоръчителната начална доза за възрастни е 75 mg, тоест 1 забавена таблетка на ден. Същата доза се използва при сравнително леки случаи на заболяването, както и за продължителна терапия. В случаите, когато симптомите на заболяването са най-силно изразени през нощта или сутринта, препоръчително е да се предписват забавени таблетки през нощта..

Таблетките трябва да се поглъщат цели, за предпочитане с храна. Ако е необходимо да се увеличи дозата, използвайте допълнителни 1-2 таблетки диклофенак, по 25 mg всяка. Максималната дневна доза е 200 mg..

В момента швейцарската фармацевтична компания Sandoz произвежда 75 mg двуслойни таблетки, уникалността на които е, че всяка таблетка се състои от два слоя и включва 12,5 mg диклофенак натрий с незабавно освобождаване и 62,5 mg натриев диклофенак с продължително освобождаване, което осигурява и двете бързо начало на действие и продължително действие на лекарството.

На деца и юноши под 18 години не трябва да се предписват таблетки за забавяне.

Ректална свещичка за диклофенак

Лекарствената форма на диклофенак под формата на супозитории има няколко предимства. Супозиториите не причиняват онези усложнения, които са възможни при парентерално приложение на лекарства (развитие на мускулна некроза, инфилтрати и супурация на мястото на инжектиране). Препоръчително е да се предписват супозитории, ако е невъзможно да се приемат лекарства през устата (при изтощени пациенти, при наличие на стриктури на хранопровода и др.). Когато се приема per os, има директен увреждащ ефект на диклофенак върху клетките на стомашната лигавица. При други методи за прилагане на лекарства (супозитории, мехлеми) рискът от увреждане на стомашно-чревния тракт остава, но той е значително по-нисък. Ето защо при наличието на признаци на увреждане на стомаха и дванадесетопръстника се предпочитат супозиторни форми на диклофенак..

Много често супозитории се използват в комбинирана терапия: през деня пациентът получава или инжекции, или таблетки, а през нощта - супозитории, което създава по-добър терапевтичен ефект поради по-равномерното и дългосрочно поддържане на концентрацията на лекарството в кръвта. Освен това общата дневна доза на диклофенак не трябва да надвишава 150 mg.

Деца на възраст от 6 до 15 години (включително) се предписват само 25 mg супозитории. Дневната доза е 0,5–2 mg / kg телесно тегло (дневната доза, в зависимост от тежестта на проявите на заболяването, трябва да бъде разделена на 2–3 единични дози). За лечението на RA дневната доза може да бъде увеличена до максимум 3 mg / kg (в няколко инжекции). За юноши на възраст между 16 и 18 години могат да се предписват и супозитории от 50 mg.

Супозиторията се инжектира в ректума възможно най-дълбоко, за предпочитане след предварително почистване на червата. Супозитории не трябва да се нарязват на парчета, тъй като такава промяна в условията на съхранение на лекарството може да доведе до по-нататъшно нарушаване на разпространението на диклофенак.

Диклофенак инжекционен разтвор

Диклофенак под формата на инжекции за предпочитане се използва, когато се изисква по-бърз аналгетичен ефект, обикновено при по-силна остра болка (с бъбречна или чернодробна колика, при остра болка, свързана с наранявания на меките тъкани (контузия, навяхване), при остра болка в гърба, следоперативна болка Обикновено се предписва 1 ампула на ден, но в тежки случаи могат да се предписват 2 инжекции на ден на интервали от няколко часа, като се променя страната на приложение.Употребата на инжекции може да се комбинира с други лекарствени форми на диклофенак. Продължителността на парентералното приложение не трябва да надвишава два дни; ако е необходимо, лечението продължете със същия диклофенак, но под формата на таблетки или ректални свещички. При интрамускулна употреба лекарството се инжектира дълбоко в горния външен квадрант на задника; на ден се използват не повече от 2 ампули (150 mg) от лекарството. При бъбречна и чернодробна колика прилагането на диклофенак обикновено се комбинира с употребата на спазмолитици. при чернодробния компонент на болката в гърба, прилагането на диклофенак се комбинира с използването на мускулни релаксанти.

Комбинацията от два или повече НСПВС трябва да се избягва, тъй като тяхната ефективност остава непроменена и рискът от странични ефекти се увеличава.

Диклофенак под формата на средства за външна (локална) употреба

Нежеланият ефект на НСПВС върху организма е рязко ограничен, ако се използват под формата на локални приложения. Лекарствената форма за такава терапия представлява смес от активен препарат с основа, която осигурява абсорбция под кожата. Този метод на лечение ви позволява да инжектирате лекарството директно в лезията. В същото време ефектът върху други органи и тъкани е минимален..

В чужбина има лекарствени форми под формата на плочи за залепване към кожата, съдържащи 1,3% диклофенак еполамин. За първи път диклофенак под формата на чинии се появи в Швейцария през 1993 г., в момента диклофенак под формата на плочи е регистриран в 43 страни по света. Дискофенаковите плаки са предназначени предимно за тези, които не могат да приемат оралната форма на диклофенак поради противопоказания. Използват се за увреждане на меките тъкани (синини, разтягане, компресия, остеоартрит), при условие че целостта на кожата се запазва 2 пъти на ден. Плочките са удобни за използване, но по-скъпи от другите лекарствени форми.

Тези лекарства са удобни за употреба и лесни за дозиране. След прилагането на лекарството върху кожата, активното съединение се натрупва в регионалните меки тъкани и не повече от 6% от активното вещество навлиза в кръвта. В същото време съдържанието на лекарството в мускулите в областта на приложение е приблизително три пъти по-високо от нивото му в отдалечената мускулна тъкан. Това прави използването на форми на диклофенак гел за предпочитане при широк спектър нарушения на опорно-двигателния апарат. Геловите форми на диклофенак са извънборсови лекарства и са много популярни..

Диклак гел е единственото лекарство диклофенак на руския пазар с 5% максимална концентрация на активната съставка, което ви позволява да намалите дозата на лекарството, приемано през устата, а в някои случаи дори да замените таблетките. Одобрен за употреба от деца на 6 години.

Диклофенак в комбинирани лекарства за лечение на болка

Съществуват и лекарствени форми (мехлеми, гелове), в които диклофенакът е един от основните компоненти. Комбинацията от няколко лекарства с различни механизми на действие може да повиши ефективността на лечението.

безопасност

Диклофенак има оптимална комбинация от обезболяващи и противовъзпалителни ефекти и се понася добре. Следователно, при липса на противопоказания, той може да се използва дори за дълго време. Проучванията потвърждават, че лечението с диклофенак в достатъчно високи дози (150 mg) при продължителна употреба (до 8 месеца или повече) се понася добре от пациенти [2]. Разбира се, диклофенак, като всеки НСПВС, може да има странични ефекти и противопоказания. Трябва да се отбележи обаче, че страничните ефекти, сред които на първо място трябва да се страхуват улцерация на лигавицата на стомашно-чревния тракт (GIT), се развиват по-често при лица с рискови фактори.

Рисковите фактори за увреждане на стомашно-чревния тракт включват:

  • възраст над 65 години;
  • анамнеза за пептична язва;
  • прием на храна, който повишава стомашната секреция (пикантни, мазни, солени храни);
  • големи дози или едновременно прилагане на няколко НСПВС;
  • съпътстваща глюкокортикоидна терапия;
  • женски пол, тъй като жените са свръхчувствителни към тази група лекарства;
  • тютюнопушенето;
  • прием на алкохол;
  • наличие на Helicobacter pylori.

В тази връзка лечението трябва да започне с най-ниската препоръчителна доза, особено при рискови групи. При рискови индивиди дневната доза диклофенак не трябва да надвишава 100 mg, трябва да се даде предпочитание на краткотрайните лекарствени форми на диклофенак и да се предписва или 50 mg 2 пъти на ден, или 25 mg 4 пъти на ден. Диклофенак трябва да се приема след хранене. При продължителна употреба на лекарството трябва да се въздържате от пиене на алкохол, тъй като диклофенак, подобно на алкохола, се метаболизира в черния дроб. Когато се появят оплаквания от стомашно-чревния тракт, трябва да се извърши езофагогастродуоденоскопия (EGDS) и ако диклофенакът се приема редовно, тази процедура трябва да се предписва на всеки 4-6 месеца, тъй като гастропатиите с НСПВС често са безсимптомни - "заглушават".

Ако е необходима дългосрочна употреба на диклофенак, което е особено важно при ревматологията, препоръчително е да се предписва диклофенак заедно с мизопростол, който предпазва стомашната лигавица от увреждане.

При пациенти с хипертония е необходимо да се контролира нивото на кръвното налягане, при пациенти с бронхиална астма, докато приемат диклофенак, може да се наблюдава обостряне. При пациенти с хронични чернодробни и бъбречни заболявания трябва да се използват малки дози от лекарството, контролиращи нивото на чернодробните ензими.

Преди да предпише диклофенак, лекарят трябва да изясни дали пациентът приема някакви други лекарства поради съпътстващи заболявания, за да се избегнат възможни усложнения при използване на диклофенак в комбинация с други лекарства. Известно е, че диклофенакът повишава плазмената концентрация на дигоксин, литий, циклоспорин А, включително увеличава неговата нефротоксичност; повишава токсичността на метотрексат. На фона на калий-съхраняващи диуретици, диклофенак увеличава риска от хиперкалемия, а на фона на антикоагуланти - риск от кървене. Диклофенак намалява ефекта на диуретици, антихипертензивни и хипнотици. Едновременната употреба на антидиабетни средства може да доведе както до хипо-, така и до хиперкалиемия.

Изминаха повече от 30 години от въвеждането на диклофенак в клиничната практика. През това време се появиха много нови НСПВС. Това значително разшири възможностите за предоставяне на ефективна грижа за пациентите, тъй като индивидуалният отговор на лечението е силно променлив. Диклофенакът обаче има специално място в този терапевтичен арсенал. Комбинацията от висока ефективност, добра поносимост и разнообразие от лекарствени форми на лекарството позволяват да се избере оптималната терапия за широк спектър от синдроми на болка.

За въпроси, свързани с литературата, моля, свържете се с редакцията.

А. Б. Данилов, доктор на медицинските науки

FPPOV тях. И.М.Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания за употребата на диклофенак

Препарати за системна употреба (таблетки, инжекции, супозитории)

ревматология:

  • ревматизъм;
  • РА, непълнолетен РА;
  • извънставни форми на ревматизъм, ревматизъм на меките тъкани - периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
  • анкилозиращ спондилит - анкилозиращ спондилит;
  • остеоартрит;
  • спондилоартрит;
  • други моно- и полиартрити;
  • дегенеративни заболявания на ставите - артроза (коксартроза, спондилоартроза);
  • болки в гърба, свързани с дегенеративни промени в гръбначния стълб;
  • остър пристъп на подагра

Неврология, травматология, ортопедия, спортна медицина, обща медицинска практика:

  • дорсалгия (лумбаго, ишиас, миофасциална и мускулно-тонична болка);
  • мигрена и други видове главоболие;
  • тунелни синдроми, други заболявания, придружени от възпаление с неревматичен произход (невралгия, неврит, лумбоасхиалгия, бурсит, капсулит, синовит, тендинит или тендосиновит);
  • травматични синини, навяхвания на връзки, мускули и сухожилия; възпалителен оток на меките тъкани, мускулна болезненост (миалгия) и ставите, причинен от тежко физическо натоварване

онкология:

  • средства от 1-ви стълб на стълбата на СЗО за лечение на болка при рак

Обща медицинска практика:

  • бъбречна и жлъчна колика

гинекология:

  • гинекологични заболявания, придружени от болка и възпаление (първична дисменорея, аднексит и др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

  • посттравматични и следоперативни синдроми на болка;
  • акушерско-гинекологични, стоматологични или други хирургични процедури

Оториноларингология:

  • с тежки възпалителни заболявания на ухото, гърлото и носа, протичащи със силна болка, например с фарингит, тонзилит, отит. Лечението на основното заболяване се провежда в съответствие с общоприети принципи, включително използването на етиотропна терапия

Препарати за външна и локална употреба

Травматология, спортна медицина:

  • посттравматично възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат (сухожилия, връзки, мускули и стави);
  • мускулно-скелетни наранявания, характерни за спортната медицина и спорта: навяхвания, дислокации, натъртвания, контузии, претоварване и др..

ревматология:

  • локално лечение на възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите: РА, остеохондроза на периферните стави и гръбначния стълб, периартропатия и др..

Ревматология, неврология:

  • локално лечение на възпалителни и дегенеративни заболявания на меките и периартикуларните тъкани: тендовагинит, синдром на рамото на ръцете, бурсит, остеохондроза, остеоартрит, периартропатия и др.;
  • артралгия;
  • dorsalgia;
  • миалгия

Травматология, хирургия:

  • нежност и възпаление на меките тъкани

Офталмология:

  • неинфекциозен конюнктивит, посттравматично възпаление след проникващи и непроникващи рани на очната ябълка, синдром на болка при използване на ексимерен лазер, по време на операция за отстраняване на лещата и имплантация (преди- и следоперативна профилактика на миоза, цистоиден оток на зрителния нерв)

За Повече Информация Относно Бурсит