Бифосфонати за лечение на остеопороза: класификация, пълно описание на лекарствата

Бисфосфонатите са фармакологични препарати, в химическия състав на които има естери на фосфоновите киселини. Основният терапевтичен ефект на лекарствата е да предотвратяват загубата на костна маса, наблюдавана при остеопороза. Бисфосфонатите намаляват риска от спонтанни фрактури, характерни за тази патология на опорно-двигателния апарат. Лекарствата се използват както за патогенетична терапия, така и за профилактика..

Всеки бисфосфонат има широк спектър от противопоказания. В случай на нарушение на режима на дозиране или в резултат на продължителна употреба, често се появяват системни и локални странични ефекти. Едва след като проведе поредица от инструментални изследвания, лекарят прави заключение относно целесъобразността на включването на бисфосфонати в схемите на лечение.

Малко история

Важно е да знаете! Лекарите са шокирани: „Съществува ефективно и достъпно средство за болка в ставите.“ Прочетете повече.

Първоначално бисфосфонатите не са синтезирани за нуждите на фармацевтичната индустрия. Освен това подобен обхват на приложението им не се разглежда почти 100 години. Естерите на фосфоновата киселина са произведени за селско стопанство. На тяхна основа бяха създадени минерални торове, омекотена е водата за подземно напояване. Текстилната и нефтопреработвателната промишленост не се справи без бисфосфонати и все още активно ги използва..

В същото време лекарите и фармацевтите се опитаха да намерят начини за укрепване на костната маса. Пробивът в тази област е откритието, направено от Атли Купър. През 1824 г. този английски лекар и придворен хирург на кралския двор излага хипотеза за връзката между повишената чупливост на костите при възрастни хора и определена патология, развиваща се в тялото им. Болестта е открита, систематизирана и е дадена научно наименование в началото на ХХ век. Но да се премахне остеопорозата, да се предотвратят нейните опасни усложнения по това време не беше възможно.

Швейцарецът Хърбърт Флайш експериментира дълго време с химически съединения. През 1968 г. той открива, че когато неорганичният пирофосфат влиза в контакт с биологична течност, значително по-малко калций се утаява. За да се предотврати агресивното въздействие на пирофосфатите, фосфорният атом в неговата молекула е заменен с въглероден атом. Освен това значително повишава биологичната активност на химичното съединение..

Но преди синтеза на първото фармакологично лекарство на базата на бисфосфонати имаше още 30 дълги години. През 1995 г. след продължителни клинични проучвания започва мащабно производство на лекарства за лечение на остеопороза на костите..

Механизъм на действие

Бисфосфонатите все още се използват активно при лечението на остеопороза, въпреки редица открити недостатъци. Установено е например, че лекарствата увеличават костната плътност, но не ги правят по-силни. Структурата на костната тъкан става подобна на някои метални сплави - с определено физическо въздействие те се разделят на малки парчета. Следователно, освен бисфосфонати, терапевтичните схеми включват препарати за укрепване на костите..

Бифосфонатът, или дифосфонатът, е изкуствено синтезирано химично съединение, подобно по структура на пирофосфонат. Това вещество е отговорно за силата на адхезия на калция към костната тъкан. Но за разлика от естествените биологични пирофосфонати, синтетичните бисфосфонати имат по-висока клинична активност. Те имат по-широк спектър от фармакологични действия.

В здравите костни тъкани метаболитните процеси протичат гладко, а в случай на неуспех незабавно се активират компенсаторни механизми за обновяване и регенериране на увредените участъци. Основните структурни единици на костната тъкан:

  • остеобласти - млади костни клетки с диаметър 15-20 микрона, синтезиращи междуклетъчно вещество. С натрупването на матрицата те се заграждат в нея и стават остеоцити;
  • остеокласти - гигантски многоядрени клетки, които премахват костната тъкан чрез разтваряне на минералния компонент и унищожаването на колаген.

Човешкото тяло съдържа приблизително същия брой утилизатори-остеокласти и създатели-остеобласти. Ако броят на нарушителите започне да се увеличава, тогава възниква апоптоза - регулиран процес на програмирана клетъчна смърт. В противен случай дисбалансът ще доведе до сериозни последици, едно от които е остеопорозата. Бисфосфонатите стимулират самоунищожаването на остеокластите, възстановявайки естествения баланс на костните клетки. След като влязат в тялото, те свързват калциеви молекули, които се натрупват в костните тъкани. Химичните съединения надеждно държат микроелемента, подлагайки се на непрекъснати атаки чрез умножаване на остеокластите. Но преди да се разпаднат, бисфосфонатите напълно се справят със задачата си - да увеличат костната плътност.

Дори "пренебрегвани" ставни проблеми могат да бъдат излекувани у дома! Само не забравяйте да го намажете с него веднъж на ден..

класификация

В международната класификация бисфосфонатите са разделени на две големи групи в зависимост от молекулната структура, или по-скоро от съдържанието на азотната молекула в химическата структура. За лечение на остеопороза се използват осем основни съединения, които са активни съставки на домашните лекарства и техните вносни структурни аналози:

  • без азот - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
  • съдържащи азот - памидронат, ризедронат, алендронат;
  • аминосъдържащи - Золедронат, Ибандронат.

Лекарствата без азот принадлежат към лекарствата от първо поколение, които послужиха като основа за по-нататъшно прогресивно развитие. Но тяхното използване все още е от значение при лечението на остеопороза. Прониквайки в костната тъкан, без азотните бисфосфонати се трансформират в съединения - аналози на АТФ. Те се натрупват във висока концентрация в остеокластите и значително намаляват разрушителната си активност. Преди да се случи окончателното унищожаване на лекарството, той успява частично да възстанови нарушения баланс поради разрушаването на остеокластите.

Съдържащите азот лекарства се характеризират с висока резистентност към клетките-агресори. Те издържат на разрушителните атаки на остеокластите, което обяснява продължителното им фармакологично действие. Аминосъдържащите бисфосфонати са лекарства от трето поколение с по-малко токсични ефекти върху вътрешните органи.

Минуси на бисфосфонати при терапия на остеопорозаХарактеристики
Агресивно действие върху органите на храносмилателната системаПри продължителна употреба на лекарства вероятността от развитие на пептична язва и гастрит в резултат на улцерация на лигавиците се увеличава
Дългосрочен терапевтичен курсЗа да се увеличи плътността на костните тъкани или да се предотврати резорбцията им, е необходимо да се приемат бисфосфонати за 3-5 години, а след отмяната им се наблюдава влошаване на терапевтичния резултат
Възможност само за патогенетично лечениеЛекарствата елиминират последствията от остеопорозата, но не са в състояние да се отърват от нейната причина - метаболитни нарушения, намаляване на скоростта на образуване на остеобласт
Ниска абсорбция на активни съставкиСлед проникване в организма, 10% от бисфосфонатите се абсорбират. Неабсорбираната част бързо се евакуира от бъбреците
Необходимостта от приема на други лекарстваОбикновено в терапевтичните схеми бисфосфонатите се комбинират с глюкокортикостероиди и калциеви препарати. Това сериозно увеличава фармакологичното натоварване върху тялото на пациента.

Видове бифосфонати

Когато избира лекарство за лечение на остеопороза, лекарят разчита на резултатите от инструментални изследвания, общи изследвания на кръвта и урината. Той отчита стадия на заболяването, степента на увреждане на тъканите, историята и възрастта на пациента, причината за костната резорбция. Предпочитание се дава на лекарства с по-нежен ефект. Но понякога са необходими по-агресивни агенти за бързо потискане на атаките на остеокласт.

Следните лекарства се използват при лечението на остеопороза:

  • Клодронат. Той инхибира остеокластите, намалява тежестта на болезнените усещания в късните етапи на остеопорозата, задържа калция в костите, намалява концентрацията му в системната циркулация. Clodronate също се предписва за предотвратяване на развитието на хиперкалциемия и деминерализация, което провокира разтварянето на костната тъкан;
  • Тилудронат. Активно стимулира минерализацията, увеличавайки плътността на костите. Предписва се за пациенти за бързо възстановяване след сложни фрактури, лечение на болест на Педжет или остеодистрофия, с характерна чупливост на костите в резултат на метаболитни нарушения;
  • Етидронат. Дифосфонатът без азот е предшественик на съвременните лекарства за лечение на остеопороза. Използва се и при лечение на ревматоиден артрит, злокачествени и доброкачествени новообразувания и някои бъбречни патологии. Помага за премахване на последиците от интоксикация с тежки метали;
  • Алендронат. Стабилизира метаболитните процеси в тъканите на костите и хрущялите Употребата на препарати с алендронат не предизвиква деминерализация на костите, която се използва активно при лечението на жени, навлезли в периода на естествена менопауза;
  • Памидронатьт. Пречи на възпроизвеждането на остеокласти, намалявайки скоростта на катаболните процеси и стимулирайки регенеративните биохимични реакции;
  • Risendronate. Бисфосфонатът се характеризира с висока клинична активност при липса на изразени токсични ефекти върху организма. Ризендронатът често е първият избор при лечението на остеопороза, причинена от продължителна употреба на глюкокортикостероиди;
  • Ибандроната. Ефективно профилактично средство при спонтанни фрактури на прешлените. Забавя възпроизвеждането на остеокласти, предотвратява резорбцията на костите, задържа калция в костните структури.

Золедронат инхибира костната резорбция чрез индуциране на остеокластна апоптоза. Следователно това лекарство се предписва при прогресираща остеопороза, когато основната задача на лечението е да забави и спре деструктивните процеси..

Противопоказания и странични ефекти

Всяко лекарство се характеризира с определени странични ефекти и противопоказания за употреба. Но приликата на фармакологичните свойства ни позволява да комбинираме патологични състояния в една група, в която бифосфонатите не са предписани:

  • остра и хронична бъбречна недостатъчност;
  • повтарящи се язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
  • хипокалцемия или липса на калций в организма.

Противопоказания за лечение с тези лекарства са бременност, кърмене, индивидуална непоносимост към активни и спомагателни съставки. Ако режимът на дозиране е нарушен или при отлагане на бисфосфонати, могат да се развият нежелани реакции. От страна на храносмилателната система са възможни диспептични разстройства: гадене, повръщане, прекомерно образуване на газове, диария или запек, болка в епигастралната област. Неврологичните нарушения се проявяват чрез намаляване на зрителната острота, главоболие и замаяност. Описани са случаи на сърдечна аритмия, предсърдно мъждене, развитие на остеонекроза на челюстните стави. Понякога има фебрилни състояния, усложнени от втрисане, слабост, апатия, артралгия, мускулни болки. Характерните симптоми на локална алергична реакция са подуване и зачервяване на кожата, появата на сърбеж и обриви..

Най-ефективните бифосфонати при остеопороза

За лечение на остеопороза бисфосфонатите са лекарства по избор и се предписват като основна терапия за заболяването. Те са сред причинителите, които могат да забавят и дори да спрат загубата на костна маса, което многократно е доказано от международни клинични проучвания. В допълнение, използването на бисфосфонати за патологии, придружени от чупливост на костите, може значително да намали риска от счупвания..

Защо при остеопороза се предписват бисфосфонати

За лечение на остеопороза се предписват лекарства от групата на бисфосфонатите, тъй като имат следните способности:

  • селективно се натрупват в костите, главно в зоната на тяхното унищожаване;
  • погълнати от остеокластите и отвътре потискат тяхната активност - нарушават метаболизма, прилепването към костната тъкан, ускоряват смъртта, предотвратяват образуването и узряването на нови;
  • предпазват остеобластите от разрушаване от кортизол и глюкокортикоиди (хидрокортизон, дексаметазон, преднизолон и аналози);
  • остават в костите дори след приключване на лечението.

Основният механизъм за костна загуба на минерална плътност е засилената резорбция (разрушаване) от клетки, наречени остеокласти. В този случай обратният процес на остеосинтеза (образуване на нова костна матрица) се нарушава от остеобластите. В резултат на това костите стават чупливи и лесно се счупват, когато са изложени на умерена или ниска интензивност. Бисфосфонатите могат да инхибират всички тези процеси.

Препоръчваме да прочетете статията за остеопорозата на челюстта. От него ще научите какво означава изтъняването на челюстната кост и какво заплашва, видовете и симптомите на патологията, диагнозата остеопороза в стоматологията и какво ще се случи без лечение. И тук става въпрос за повече инжекции за остеопороза.

Какво представляват бисфосфонатите

Костните структури на човешкото тяло се обновяват непрекъснато, докато саморегулирането се поддържа от два вида клетки. Остеобластите (в превод от гръцки - кълнят, стреля) са нови клетки от костна тъкан, които се намират в унищожени и регенериращи се области. Младата развиваща се кост е покрита с непрекъснат слой остеобласти.

Остеокластите премахват костните клетки чрез разтваряне на минерали и разграждане на колаген. Обикновено броят на остеокластите се регулира от тяхното самоунищожение, но с различни неуспехи в организма хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат остеокластите започват да надделяват над остеобластите.

Действието на бисфосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулация) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. При поглъщане тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това в резултат на химични реакции на бисфосфонати и калций се предотвратява отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани..

След приемане на лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциеви йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това се потиска активността на остеокластите и се нормализира хомеостазата - поради това се запазва минералната плътност на костите и способността им да се лекуват.

Забележка: през 19 век бисфосфонатите са били използвани в маслената, машиностроителната и текстилната промишленост, а в селското стопанство им е възложена ролята на омекотители за напояване на оранжевите насаждения. Първото описание на биологичните характеристики на ВР е публикувано през 1968 г., но реалният интерес към лекарствата от тази група възниква преди около 20 години във връзка с активното търсене на лек за остеопения..

Показания за използването на бисфосфонатни препарати за лечение на остеопороза

Основният признак на остеопороза е понижаване на Т индекса според резултатите от денситометрията до -2,5 и по-ниско, групата от пациенти, на които се препоръчва да предписват бисфосфонатни препарати за лечение и профилактика на остеопороза, включва също:

  • жени след менопауза (минала година или повече от последната менструация), мъже над 50-годишна възраст, при условие че вторичният процес е изключен;
  • пациенти с открита фрактура на тазобедрената става или прешлените;
  • пациенти, ако техният Т индекс е между -1 и -2.5, но има признаци на типични фрактури в миналото или висок риск от появата им (например почивка в леглото или приемане на хормони).

Експерт по ендокринология

Доказано е, че въвеждането на Zolendronate в доза 5 mg веднъж на две години може да бъде вид инокулация срещу разрушаване на костите за пациенти в менопауза.

Показания за употреба

  • Основните показания за назначаването на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остеоза (остеит);
  • първични патологии на паращитовидните жлези, при които нивото на калций в кръвта се повишава и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, което причинява повишена чупливост и чупливост на костите (osteogenesis imperfecta);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително тези с повишен риск от остеопороза).

Използването на бисфосфонати може да бъде оправдано при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалното лечение с естроген е противопоказано. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бисфосфонати е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бисфосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите лекарствата от тази група са включени в схемата на лечение за пациенти с множество миеломи, произтичащи от нарушения в работата на плазмените клетки на костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна дозировка трябва да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Очаквани резултати от терапия с бисфосфонати при лечение на остеопороза

Проведени са проучвания на ефективността на бисфосфонатите при различни форми на остеопороза, в резултат на това е доказано, че лечението води до предотвратяване на разрушаване на костите, увеличаване на тяхната плътност и намаляване на вероятността от счупвания.

Постменопаузалната

Поради липсата на естроген след началото на менопаузата процесът на разрушаване в костта може да се ускори или / и изграждането на нов може да се забави. Плътната костна тъкан става по-тънка, септата в анулираната субстанция се разтваря.

Приемът на бисфосфонати възстановява баланса между резорбцията и образуването на костите и намалява вероятността от опасни фрактури на гръбначния стълб и бедрената кост почти наполовина. Този ефект може да се получи след 3 години употреба. Безопасността на употребата на лекарства е доказана от 10 години.


Абсолютните рискове от гръбначни фрактури в плацебо и лечебните групи при проучвания на различни лекарства за лечение на остеопороза

Остеопороза при мъжете

Най-често намаляването на костната плътност настъпва след 50 години или на фона на заболявания на бъбреците, белите дробове, червата, ендокринната система. Преди започване на лечението е важно да се изключат основните заболявания или да се проведе тяхната комплексна терапия..

Поради недостатъчни изследвания се препоръчват само три активни съставки - золедронат, алендронат и ризедронат. Те са доказали своята ефективност в превенцията на първични и повтарящи се фрактури на тазобедрената става, развитието на увреждане след тях..

за глюкокортикоиди

Той се появява при пациенти, които трябва да приемат хормони за дълъг период от време (обикновено от 2,5 месеца). Костната им тъкан губи силата си дори преди да намалее количеството на минералите. Глюкокортикоидите намаляват живота на клетките на строителя и увеличават активността на костните разрушители.

Бисфосфонатите имат както профилактичен, така и терапевтичен ефект. Важно е те да могат да се прилагат интравенозно и да предотвратяват образуването на ерозии и язви на стомаха, хранопровода, които могат да съпътстват приема на хормони. Препоръчва се използването на тези лекарства през целия курс на лечение с глюкокортикоиди..

Инструкции за употреба

Важно е да се знае, че бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Лечебните вещества, които са част от ВР, могат да причинят странични ефекти, така че те трябва да се приемат правилно.


Золедроновата киселина е високоефективен костно-селективен агент. Достатъчно 1 инжекция годишно, за да забави загубата на кост. В допълнение, золедроновата киселина има сравнително кратък списък от странични ефекти.

Лекарствата се приемат сутрин на празен стомах, без да хапят, без да дъвчат и пият много обикновена вода. Кафето, плодовите сокове и млечните напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. Най-малко час след приема на хапчетата е необходимо да се поддържа изправено положение, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Успоредно с бисфосфонатите се препоръчва прием на калций и / или витамин D, обаче, трябва да запомните за 2-3-часовия интервал между приемането на различни лекарства. Интравенозното приложение на ВР се извършва бавно, по капков метод, в продължение на няколко часа. Прекалено бързото приложение може да причини остра бъбречна недостатъчност, особено опасно на фона на хиперкалциемия.

Неща, които трябва да вземете предвид, преди да предпишете лекарство

Бисфосфонатите имат противопоказания за назначаването, поради което пациентите трябва да бъдат изследвани за наличието на такива заболявания:

  • намаляване на скоростта на филтрация в бъбреците под 35 ml в минута;
  • индивидуална непоносимост;
  • пептична язва (могат да се използват венозни форми);
  • липса на калций и витамин D в кръвта (до възстановяване на нормалните стойности) - лекарства с тяхното съдържание се предписват най-малко 2 седмици преди бисфосфонати;
  • бременност (изисква се тест преди употреба и контрацепция през периода на терапията);
  • остро възпаление в областта на устата или челюстта.

Остро възпаление в областта на челюстта

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказанията за употреба на бисфосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.


Ибандронат-Тева е в състояние да намали скоростта на разрушаване на костите до нивото на репродуктивната възраст. Особено се препоръчва за жени след менопауза

Дори при спазване на режима на дозиране и режима на дозиране могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, стомашни болки и диспептични симптоми (метеоризъм, запек);
  • периодични ставни, мускулни и главоболия;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последици са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и субтрохантерен фрактура на тазобедрената става. Рискът от такива усложнения значително се намалява с добре разработена терапевтична схема, основана на задълбочен преглед..

Важно: по време на лечението е необходимо редовно да се правят тестове, за да се оцени ефективността на терапията и да се следи състоянието на пациента. Мониторингът на лабораторните параметри се извършва през целия терапевтичен курс, който може да бъде няколко години.

Характеристики на лечението

Един от проблемите с употребата на лекарства за остеопороза е дългият курс на терапия. Ако лекарствата трябва да се приемат в продължение на години, а пациентът не чувства никакви признаци на промени, тъй като няма очевидни симптоми на заболяването, тогава мнозина спират лечението самостоятелно.

За това са създадени венозни лекарства с въвеждането 1 път годишно (Aklasta), на тримесечие (Bonviva).

Общата продължителност на употребата за повечето е 3-5 години, след което пациентите продължават да приемат само калций и витамин D3 в продължение на шест месеца. През целия курс и в края на него се правят денситометрия и кръвни тестове за маркери на остеопороза на всеки 9-12 месеца. Въз основа на резултатите ортопедичният хирург заключава, че е необходимо терапията да се удължи.


Костна денситометрия процедура

Съвместимост с лекарствата

Характеристиките, свързани с лекарствените взаимодействия са, както следва:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства, BP увеличава дразнещия ефект върху стомашно-чревната лигавица;
  • комбинацията от ВР и бримкови диуретици значително повишава риска от развитие на хипокалцемия и хипомагнезиемия - има рязко понижение на нивото на калций и магнезий в организма;
  • антибактериалните агенти от групата на аминогликозидите увеличават токсичния ефект на бисфосфонатите върху бъбреците.


Активната съставка на Акласта е золедронова киселина, която спира разрушаването на костите и стимулира образуването на остеобласти

Най-добрите бифосфонати за остеопороза на пазара

Най-ефективните за лечение на остеопороза са бисфосфонатите, съдържащи азот в молекулата, те включват: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондронова киселина (Bonefos) и памидронова киселина (Pamired) са без азот агенти, те се използват за туморни процеси.

Золедронат (Акласта, Зомета)

Притежава висока терапевтична активност при остеопороза. Има изразен потискащ ефект върху костната резорбция, предотвратява счупвания. При продължителна употреба той не пречи на образуването на нова костна тъкан и нейната минерализация, което се сравнява благоприятно с алендронат и ризедронат. Прилага се само интравенозно, не повече от 1 път годишно.

Диета с достатъчно количество калций и витамин D или / и приемането им под формата на таблетки трябва да се спазва до достигане на нормални нива в кръвта. Такъв препарат се предписва един месец преди инжектирането и продължава в бъдеще постоянно..

Алендронат (Алендра, Фосамакс)

Подобрява метаболизма на калций, предотвратява разрушаването на отменената кост, стимулира образуването на костна тъкан. Препоръчва се при сенилна и постменопаузна остеопороза за намаляване на риска от счупване на гръбначния стълб и бедрената кост.

Когато използвате алендронат, се препоръчва:

  • изпийте цяла таблетка с 200 мл питейна (не минерална) вода;
  • не комбинирайте с други лекарства (интервал от най-малко един час);
  • изберете един ден седмично и не го променяйте по време на лечението;
  • след като не приемате, не яжте, не пийте, не приемайте хоризонтално положение за половин час.

Ibandronate (Bonviva, Ibandronic acid)

Има селективен ефект върху остеокластите и не променя процеса на образуване на нова кост. Използва се при остеопороза и туморни метастази в костта. Ефективен за първично намаляване на минералната плътност при пациенти в напреднала възраст и вторични увреждания, свързани с хормонален дисбаланс.

Таблетка от 150 mg се предписва веднъж месечно. Срещата трябва да бъде насрочена за определена дата. Оптималното време е сутрин, веднага след нощен сън. Предпоставка е последното хранене да бъде не по-късно от 6 часа преди употреба и след това не можете да ядете и пиете в продължение на един час (разрешена е чиста вода). Интравенозната инжекция се прилага веднъж на три месеца.

Видове и класификация

Лекарствата са направени на базата на два PO3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различни начини, но със същия резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Бизофосфонатите без азот принадлежат към лекарствата от първо поколение, по-късно те започнаха да произвеждат продукти, съдържащи азот. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили масово разпространение..

Списъкът на продуктите от първо поколение без азот включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Skelid);
  • Натриев етидронат (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Остеопорозата може да бъде независимо заболяване или да се развие на фона на други патологии, но винаги е придружена от изтъняване на костната тъкан и повишаване на нейната чупливост.

В момента азотсъдържащите бисфосфонати се използват най-често за остеопороза:

  • Золедронова киселина - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoklastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ибандронова киселина - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Ключът към успешната терапия на остеопорозата с бифосфонати е навременното начало, тъй като винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се излекува. Ето защо важна роля се отдава на превантивните прегледи и назначаването на ВР на пациенти от групата на повишен риск от остеопороза и фрактури..

Възможни усложнения по време и след приложение

Лекарствата се използват само по препоръка на лекар и под негово наблюдение, особено когато се прилагат интравенозно. Пациентите трябва стриктно да спазват дозировката и времето на приемане, интервалите между употребата на таблетката и храната не трябва да се нарушават. Само в този случай рискът от усложнения при лечението може да бъде намален..

Потенциалните последици включват:

  • увреждане на бъбреците - преди интравенозно приложение е необходимо да ядете 3 часа предварително и да имате 0,5 ml питейна вода при себе си. Това количество се пие бавно половин час преди инжектиране;
  • ускорена екскреция на калций - изисква се да се контролира съдържанието му в кръвта поне веднъж месечно;
  • предсърдно мъждене - преди започване на терапия е необходимо да се консултирате с кардиолог, ЕКГ при наличие на сърдечно-съдови заболявания и за пациенти в напреднала възраст;
  • грипоподобен синдром с интравенозно приложение, по-рядко при приемане на хапчета. Най-често се проявява при първата употреба, за профилактика или лечение се предписва парацетамол.

Подобни странични реакции са по-редки:

  • намаляване на броя на еритроцитите, тромбоцитите, левкоцитите в кръвта;
  • главоболие;
  • намаляване или повишаване на чувствителността към болка, температурни дразнители;
  • виене на свят;
  • ръкува;
  • нарушение на съня;
  • тревожност;
  • намалена зрителна острота;
  • коремна болка, гадене;
  • сухота в устата, стоматит;
  • липса на апетит, неприятен вкус в устата, промяна във вкуса;
  • задух, кашлица;
  • кожни обриви, сърбеж, изпотяване;
  • промени в кръвното налягане - хипотония или хипертония;
  • забавяне на сърдечната честота;
  • болки, болки в костите и ставите, скованост на движението, мускулен спазъм;
  • обща слабост;
  • появата на протеин и кръв в урината, увеличаване на урея и креатинин в кръвта.

Имена и формуляри за издаване

Групата на активните вещества, официално регистрирани на територията на Руската федерация, включва:

  • алендронат натрий;
  • золедронова киселина;
  • натриев ибандронат;
  • ризедронова киселина.

Лекарствата принадлежат към второто и третото поколение азотсъдържащи бисфосфонати. Първото - без азотно поколение:

За медицинска употреба лекарствата се предлагат в различни форми:

  • инжекционни разтвори,
  • перорални таблетки;
  • лиофилизат за приготвяне на разтвор.

Средствата се различават по антирезорбционен потенциал поради различни начини на въздействие върху клетки, които унищожават костната тъкан. Най-новите разработки увеличават активността на активните съставки от 1-10 на 10 000 и повече. Фармацевтичната индустрия установи производството на комбинирани лекарства, чийто състав се допълва с алфакалцидол, холекалциферол. Действието е подкрепено от събраната доказателствена база за ползите от комбинираната терапия.

Цената на лекарствата

Бисфосфонатите са много ефективни, но някои от тях са доста скъпи.

Активно веществоЛекарство и ценаАналог и цена
Zoledronate разтвор (веднъж годишно)Акласта 17 000 рубли, 8300 UAH.Золедронова киселина 2600 рубли, 680 UAH.
Алендронат 70 mg (веднъж седмично) 4 TB.Fosamax 490 рубли, Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 рубли, Alendra 130 UAH.
Ibandronate разтвор 1 път на 3 месецаBonviva 3100 RUB, 2200 UAH.Ибандронова киселина 1100 UAH.
Ibandronate TB. 1 път на месец 3 TB.Bonviva 1100 RUB, 1200 UAH.Ибандронова киселина 850 UAH.
Risedronate веднъж седмично 4 TB.Risendros 960 рубли, 330 UAH.Ризостин 420 рубли, 170 UAH.

Високата цена усложнява дългосрочното лечение на пациентите, особено в напреднала възраст, което е основната категория пациенти. Ето защо, ако е невъзможно да се придобие оригиналното лекарство, лекарят може да посъветва неговия общ, по-евтин аналог..

Препоръчваме да прочетете статията за остеопения и остеопороза. От него ще научите каква е разликата между остеопения и остеопороза, причините за развитието на тази патология, както и диагнозата и лечението на остеопения и остеопороза. И тук е повече за лекарството Prolia за остеопороза.

Бифосфонатите за лечение на остеопороза са просто необходими, тъй като само с тях е възможно да се добави инхибиране и дори да се излекува от остеопороза. В същото време е изключително важно не само да се избере оптималното лекарство, но и да се подложи дълъг курс на терапия - често най-малко три години. Важно е също да се спазват препоръките за употреба, за да се избегнат странични ефекти..

Цена и аналози

Цената на бисфосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарствата. Бисфосфонатите без азот са по-евтини от тези, които съдържат азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Следните лекарства са аналогични:

Цената им е малко по-ниска, докато принципът на работа е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7 000 рубли. Неговите аналози са:

Само специалист може да избере подобен инструмент. Противопоказанията и страничните ефекти могат да се различават, така че самолечението не се препоръчва строго.

Полезно видео

Гледайте видеоклипа за туморите на хипофизата:

  • Остеопороза и Пролия: инструкции за лекарството, как...
    Как Prolia може да помогне при остеопороза. Показания за предписване на лекарства и противопоказания. Как се лекува остеопорозата на Prolia? Колко пъти да се инжектира и как да се приложи Prolia за остеопороза. Прочетете още
  • Характеристики на лечението на остеопороза при възрастни жени

Много пациенти получават инжекции за остеопороза. Това помага да се забави заболяването, както и да се контролира процеса на лечение за лекаря. Инжекциите се правят в болницата за лечение на гръбначния стълб и други засегнати кости при жени. Прочетете още

Остеопороза на тазобедрената става: симптоми, степени...

Остеопорозата на тазобедрената става може да се появи при жени и мъже. Симптомите му са болезнени. Случва се дифузно и нодуларно. Има и степени на прогресиране на заболяването. Лечението включва гимнастика, диета, лекарства, а в случай на тяхната безполезност - подмяна на ставата с ендопротезиране. Прочетете още

Остеопения и остеопороза: каква е разликата, разликите...

Едно общо между остеопенията и остеопорозата е разрушаването на костите. Само остеопенията е началният етап. Каква е разликата между тях? Какви са разликите в лечението? Прочетете още

Остеопороза на челюстта: изтъняване на костите в стоматологията...

Какво представлява остеопорозата на челюстта. Колко опасно е изтъняването на челюстната кост. Симптоми на остеопороза на челюстта. Как се определя разрушаването на костите в стоматологията. Ще помогне ли зъбната имплантация при остеопороза? Прочетете още

Остеопороза - клиники в

Изберете сред най-добрите клиники въз основа на прегледи и най-добрата цена и си запишете час
семейство

Клиника по ориенталска медицина "Саган Дали"

Москва, просп. Мира, 79, с. 1
Рига

  • Консултация от 1500г
  • Диагностика от 0
  • Рефлексология от 1000г

0 Напишете отзива си

Център за китайска медицина "ТАО"

Москва, ул. Остоженка, 8, сграда 3, ет. 1
Kropotkinskaya

  • Консултация от 1000
  • Масаж от 1500г
  • Рефлексология от 1000г

0 Напишете отзива си

Клиника "Вашето здраве плюс"

Москва, проспект Орехов, 11, вход от двора (от страната на детската площадка)
Shipilovskaya

  • Консултация от 1850г
  • Рефлексология от 2000г
  • Неврология от 500

0 Напишете отзива си

Показване на всички клиники в Москва

Обратна връзка при приложението


Ако прочетете отзиви на пациентите за употребата на бисфосфонати за остеопороза, можете да видите, че те са предимно положителни - тези средства помагат за навременна помощ за остеопороза.
Лекарствата са наистина ефективни, но ако изучите мненията на лекарите за тях, можете да разберете, че това не е универсална панацея и е важно да ги използвате внимателно.

Необходимо е също така да се вземат предвид всички съществуващи противопоказания..

Независимо от това, лекарствата наистина помагат и правят възможно предотвратяването на много сериозни заболявания..

Лутеинизиращи хормонални агонисти

Агонистите на хормона, освобождаващи гонадотропин, се използват за медицинска кастрация при пациенти с рак на простатата.

  • локализиран рак на простатата (ако не е възможно да се проведе радикално лечение или като неадювантна мярка преди операция или лъчева терапия);
  • локално напреднал рак без метастази като монотерапия или неоадювантна и адювантна терапия в комбинация с хирургия и или лъчи;
  • метастатичен рак на простатата.

Те действат върху клетките, произвеждащи гонадотропин на хипофизата, стимулирайки синтеза на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) и съответно увеличаване на нивата на тестостерон за няколко седмици.

Когато се използват лекарства в продължение на 3-5 седмици, LH и FSH намаляват, а с тях и тестостеронът, до праговото ниво на кастрация (50 NG / dl).

Представител - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Лейпрорелин е показан като палиативно лечение на напреднал рак на простатата, когато орхиектомия или приложение на естроген не са подходящи за пациента. Той е мощен инхибитор на секрецията на гонадотропин с непрекъснато лечение в терапевтични дози.

Leiprorelin може да се използва като депо при 3,75 mg на всеки 4 седмици, 11,25 mg на всеки 12 седмици или 30 mg на всеки 24 седмици. Lupron трябва да се инжектира интрамускулно, а Eligard подкожно.

Трипторелин е показан за симптоматично лечение на прогресиращ хормон-зависим рак на простатата, метастатична и локализирана форма (алтернатива на хирургичната кастрация, за потискане на секрецията на тестостерон).

Трипторелин е синтетичен декапептиден аналог на агонист на GnRH. Намалява секрецията на LH и FSH и следователно намалява нивата на тестостерон и естроген. Концентрацията на тестостерон по време на приема на лекарството достига нивото след кастрация след 3 седмици.

Друго лекарство с подобен ефект и показания е Goserelin (Zoladex)

Доза: 3,6 mg и 10,8 mg подкожна имплантация. Стандартната доза е 3,6 mg на всеки 4 седмици или 10,8 mg на всеки 12 седмици.

Намаленото производство на тестостерон води до свиване на простатната жлеза и намалява свързаните симптоми.

Лекарството се прилага в количество от 50 mg като подкожен имплант, предназначен да осигури непрекъснато освобождаване на хистерелин с номинална скорост 50-60 μg / ден в продължение на 12 месеца. Препоръчителната доза е 1 имплантант подкожно на всеки 12 месеца.

Хистерелинът е мощен инхибитор на секрецията на гонадотропин.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

В предишната глава научихте, че бисфосфонатите са лекарства, които насърчават здравите кости. Време е да поговорим по-подробно за механизма на тяхното действие. Клетките в нашето тяло имат забележителна способност да се обновяват и реконструират от време на време. Костната тъкан не е изключение. Балансът на техните структури се поддържа постоянно, от една страна, от остеобластните клетки, които са отговорни за изграждането на нова тъкан, а от друга, от остеокластите, които са отговорни за нейното унищожаване..

Трябва да кажа, че до момента учените все още не са проучили напълно механизма на блокиране на разрушаването на костите с помощта на бисфосфонати. Със сигурност е известно, че тези вещества са в състояние да се свързват с хидроксиапатитни участъци на костта, поради което те могат да променят извивката си и по този начин да намалят концентрацията на хидроксипролин и фосфатаза в кръвта.

Понякога BP лекарства могат да бъдат предписани при лечение на дори заболявания като херния или изпъкналост на междупрешленните дискове, като обезболяващи. И малко повече информация: бисфосфонатите за остеопороза се използват отдавна, но за рак те започнаха да се използват сравнително наскоро..

В човешкото тяло нормалното образуване на костни структури се поддържа от остеобласти - млади клетки, които произвеждат междуклетъчно вещество (матрикс). В същото време се синтезират остеокластите, които унищожават колагена и разтварят минералната основа на костната тъкан. Дисбалансът между двата процеса води до разрушаване на костите - загуба на плътност.

Лекарствата на базата на бисфосфонати са комбинирали два фосфоната, с помощта на които метаболизмът се коригира и работата на калциевите йони се координира. Когато се консумират, молекулите на активните съставки нарочно проникват във огнищата на образуване на кост и потискат действието на остеокластите. Терапевтичният ефект на органичните съединения се дължи на техния афинитет към пирофосфатните кристали, основната съставка на костната матрица. Тази функция им позволява да бъдат преразпределени към проблемните зони, предотвратявайки прикрепването и узряването на остеокластите..

Потискайки резорбцията, веществата максимално усвояват калция. Благодарение на това се активира творческата активност на остеобластите, стимулира се образуването на нова тъкан, подобрява се микроархитектониката на гъбавите и компактни слоеве на костта.

Когато се екскретират, бисфосфонатите оставят тялото непроменено. Процесът се характеризира с бързо намаляване на кръвната плазма и бавно освобождаване от костната тъкан.

Механизмът на действие на бисфосфонатите е ясен, сега какво се отнася за тях.

Препоръчваме да прочетете за: сцинтиграфия на скелетната кост.

"Етидронат"

Това е друго лекарство от категорията на азотните бисфосфонати. Той е известен и с имената "Xidiphon" и "Pleostatus". Това лекарство се използва на фона на паранеопластична хиперкалцемия. Лекарството се основава на етидронова киселина.

Произвежда се "Etidronate" под формата на таблетки и в допълнение под формата на инфузионен разтвор, както и концентрирана основа за самостоятелно приготвяне на перорални разтвори. Цената варира от четиристотин до петстотин рубли.

Какво представлява остеопорозата и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенното намаляване на костната плътност поради излугване на минерали, което води до намаляване на костната сила и повишена чупливост. Първоначално се развива леко понижаване на костната плътност (остеопения), а след това става необичайно порьозно и компресивно, като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури..

Костта е изградена от протеин, колаген и калций, които са веществата, които я правят силна (вижте храни, съдържащи калций). Ако балансът на изброените компоненти е нарушен, нараняванията се появяват под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или разрушаване (компресионна фрактура на гръбначния прешлен). Някои пациенти дори не знаят за наличието на увреждане от няколко години. Можете да подозирате развитието на болестта чрез следните симптоми:

  • хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
  • намален растеж, кривина на гръбначния стълб, огъване;
  • фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на растежа, които са локализирани главно в областта на ребрата, тазобедрената става, гръбначния стълб, стъпалото и китката.
  • забавено костно сливане.

Остеопорозата е не само медицински проблем, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти от населението по света..

  • Счупване на тазобедрената става е по-често при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишни и намаляват с възрастта.
  • Загубата на 10% от костната плътност увеличава риска от фрактури на гръбначния стълб 2 пъти, от фрактура на тазобедрената става - 2,5 пъти.
  • До 2050 г. ще има 310% повече фрактури на тазобедрената става при мъжете и 240% повече при жените в сравнение с сега.
  • На всеки 3 секунди в целия свят се диагностицира фрактура, причинена от остеопороза; счупване на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
  • По-голямата част от пациентите с висок риск от нараняване, свързана с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не знаят за болестта си и не приемат хапчета за остеопороза.
  • Смъртността след фрактура на тазобедрената става и при двата пола нараства с възрастта и най-вероятно е до една година след нараняване и е около 20%. Основната цел при лечението на остеопороза е предотвратяване на фрактури чрез намаляване на загубата на кост, увеличаване на костната плътност и възстановяване на костната здравина. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от нараняване и други усложнения на заболяването.

Това заболяване засяга около 200 милиона жени по света;

  • всяка десета жена на възраст 60 години
  • пети на 70-годишна възраст
  • две от пет след 80
  • две от три след 90.

Как работи??

Най-честите усложнения след прием на лекарства са:

  • От стомашно-чревния тракт: раздразнена стомашна лигавица и дванадесетопръстник, възпаление на стомаха, кръвоизливи. Пациентът е болен, боли го стомахът, метеоризъм със запек.
  • Човешко главоболие, възпалени мускули.
  • Болезнени стави.
  • Тежка бъбречна, чернодробна дисфункция.
  • Недостиг на калций в кръвообращението.
  • Изразени алергии.

Важно е да запомните, че самолечението е животозастрашаващо, лекарствата се приемат само по указание на лекар..

Ако се приемат без лекарско наблюдение, тогава сложните условия ще бъдат тежки. Ще се появи сърдечна фибрилация, при която контракциите на сърцето ще бъдат десинхронизирани. Ще се появи и остеонекроза на челюстта с субтрохантерни фрактури на бедрената кост. Нежелани реакции не се наблюдават при всички пациенти. Добре подбраният курс на лечение и спазването на лекарства ще помогнат да се предотвратят нежеланите реакции и да намалят усложненията до минимални параметри.


Ако остеопорозата не се лекува, човек ще бъде трудно да се движи.

Малко история

Първоначално бисфосфонатите не са синтезирани за нуждите на фармацевтичната индустрия. Освен това подобен обхват на приложението им не се разглежда почти 100 години. Естерите на фосфоновата киселина са произведени за селско стопанство. На тяхна основа бяха създадени минерални торове, омекотена е водата за подземно напояване. Текстилната и нефтопреработвателната промишленост не се справи без бисфосфонати и все още активно ги използва..

В същото време лекарите и фармацевтите се опитаха да намерят начини за укрепване на костната маса. Пробив в тази област, откритие, направено от Атли Купър. През 1824 г. този английски лекар и придворен хирург на кралския двор излага хипотеза за връзката между повишената чупливост на костите при възрастни хора и определена патология, развиваща се в тялото им. Болестта е открита, систематизирана и е дадена научно наименование в началото на ХХ век. Но да се премахне остеопорозата, да се предотвратят нейните опасни усложнения по това време не беше възможно.

Швейцарецът Хърбърт Флайш експериментира дълго време с химически съединения. През 1968 г. той открива, че когато неорганичният пирофосфат влиза в контакт с биологична течност, значително по-малко калций се утаява. За да се предотврати агресивното въздействие на пирофосфатите, фосфорният атом в неговата молекула е заменен с въглероден атом. Освен това значително повишава биологичната активност на химичното съединение..

Но преди синтеза на първото фармакологично лекарство на базата на бисфосфонати имаше още 30 дълги години. През 1995 г. след продължителни клинични проучвания започва мащабно производство на лекарства за лечение на остеопороза на костите..

Лъчетерапия

Радиацията помага за облекчаване на болката в костите и предотвратяване на патологични фрактури. Лечението се провежда в един от двата режима:

  • Могат да се извършат 1-2 процедури, по време на които се дават големи дози радиация на костта. Удобно е за пациента, тъй като броят на пътуванията до клиниката е намален.
  • Друга схема предвижда 5-10 сесии с по-малки дози. В този случай общата доза ще се окаже малко по-висока, отколкото в първия случай, при такива пациенти болките се повтарят по-рядко и има нужда от повторно лечение.

Остарял антирезорбтивен (предотвратява загубата на кост)

Калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 рубли) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Фармацевтичната индустрия синтезира рекомбинантен човешки калцитонин, както и калцитонин от свински и сьомга.

Странични ефекти: При назален начин на приложение може да се появят кръвотечения от носа, хрема, дразнене на лигавицата, гадене или повръщане. При използване на инжекционната форма на Калцитонин може да се появи възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството преди това се използва като антирезорбтивно средство (предотвратява резорбцията на костната тъкан). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляваща честотата на фрактурите на прешлените и облекчаване на остра болка, свързана с остеопоротични фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, които използват миокалцик. Лекарството е отстранено от препоръките за лечение на остеопороза, оставайки на пазара като лечебно средство. Намаляване на болката при фрактури на прешлените, свързани с остеопороза и за лечение на болестта на Педжет.

Ралоксифен (Evista)


Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенни рецептори от второ поколение, съкратено като SERM. Лекарството има естроген-подобен ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от рак..
Странични ефекти: Когато използвате Ралоксифен, тежестта на горещите вълни може да се увеличи; риск от тромбоза, включително тромбоза на дълбоки вени и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, нито е доказано, че намалява риска от екстравертебрални фрактури..

Антиандрогени

При рак на простатата антиандрогените имат положителен терапевтичен ефект, който се свързва с андрогенните рецептори и конкурентно инхибира взаимодействието им с тестостерон и дехидротестостерон. Неефективен като монотерапия.

Избира чисти и стероидни антиандрогени.

Нестероидните или чистите антиандрогени са за предпочитане, тъй като те селективно взаимодействат с техните рецептори в простатата и нямат антигонадотропен механизъм. В допълнение, андрогенните рецептори са блокирани в хипоталамуса, в мястото, където се произвежда LnRH..

За резистентна на кастрация рак на простатата не прилагайте.

Abiraterone се предписва в комбинация с Prednisolone за лечение на пациенти с метастатичен резистентни на кастрация рак на простатата по време или след химиотерапия (Docetaxel).

Дозировката е 1000 mg веднъж дневно в комбинация с Преднизон 5 mg два пъти дневно.

Абиратрон е инхибитор на биосинтеза на андроген.

Бикалутамид е показан за лечение на метастатичен рак на простатата в комбинация с LhRH агонист. Стандартната доза е 50 mg перорално веднъж сутрин или вечер.

Degarelix - селективен антагонист на хипофизните GnRH рецептори, намалява производството на гонадотропини, LH и FSH, поради което тестостеронът се произвежда по-малко.

Показания за рецепта - прогресиращ хормон-зависим рак на простатата.

Degarelix е ефективен за постигане и поддържане на нивата на тестостерон след кастрация. За разлика от агонистите на GnRH, той не причинява краткосрочно повишаване на нивата на тестостерон; желаният ефект се постига в рамките на 1-3 дни след приемането.

Първоначалната доза е 240 mg, приложена подкожно (като 2 инжекции от 120 mg в концентрация 40 mg / ml). Поддържащата доза е 80 mg подкожно (в концентрация 20 mg / ml) на всеки 28 дни. Първата поддържаща доза се предписва 28 дни след началото.

флутамид

Флутамид се използва в комбинация с агонисти на GNRH за лечение на локално локализирани ракови заболявания в ранните етапи и за лечение на метастатичен рак при пациенти с двустранна орхиектомия. Обичайната дозировка е 250 mg на всеки 8 часа.

Нилутамидът не е подходящ за предизвикване на химическа кастрация, тъй като увеличава концентрацията на тестостерон, като блокира механизма за обратна връзка за контрол на секрецията на тестостерон. Лекарството се използва в комбинация с хирургична кастрация за лечение на метастатичен рак на простатата, със или без локален процес, в комбинация с хирургична или фармакологична кастрация.

Началната доза от 300 mg веднъж дневно в продължение на 30 дни, поддържащата доза за нилутамид е 150 mg веднъж дневно.

Палиативно лечение на метастатичен рак на простатата.

Апалутамид инхибира ядрената транслокация на андрогенния рецептор, свързва ДНК и пречи на нейната транскрипция.

Показание: терапия за неметастатичен хормон-резистентен рак на простатата.

Остеопороза - специалисти в Москва

Изберете сред най-добрите специалисти за прегледи и най-добрата цена и уговорете час
терапевт

Батомункуев Александър Сергеевич

Москва, просп. Мира, 79, сграда 1 (Клиника по ориенталска медицина „Саган Дали“) +7
0 Напишете отзива си

Закревская Наталия Алексеевна

Москва, 1-ва улица Люсиновски, 3 Б. (Медицинска)
+7

0 Напишете отзива си

"Клодронатьт"

Неазотен бисфосфонат, който е известен още като Bonefos и Lodronat. Това лекарство се основава на клодронова киселина. Представеният агент е в състояние да забави резорбцията, тоест процеса на резорбция на костната тъкан. Това лекарство действа върху остеокластите, които са многоядрени клетки, които от своя страна абсорбират минерали от костната тъкан. "Clodronate" се произвежда под формата на капсули, както и разтвори. Разтворите се използват за перорално приложение. Цената му варира от една до една и половина хиляди рубли. Имената на бисфосфонатните лекарства представляват интерес за мнозина.


За Повече Информация Относно Бурсит