Лечение с бисфосфонати за остеопороза: видове лекарства и приложения

Двадесет и първият век ни донесе не само технически прогрес, но и много полезни открития в различни области, които помагат да се спасят и улесняват живота на хората. Медицината е известна с подобни открития..

Днес такова опасно заболяване като остеопороза, което довеждаше много хора до ранна инвалидност, успешно се коригира с най-новите лекарства от групата на бисфосфонатите..

Остеопорозата като костна болест

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка и по-малко плътна, което води до намаляване на костната сила и увеличаване на склонността им към фрактура..

Първият стадий на заболяването се счита за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това тя прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и наранява. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори при незначителни падания и неравности.

Основните компоненти, съставляващи скелета, които са отговорни за здравината на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от нараняване, като пукнатини - фрактура на тазовата кост, се увеличава; унищожаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите не са наясно с наличието на болестта за дълго време. Заболяването често прогресира в периода след менопаузата при жените.

Следните признаци могат да показват остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана на мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша стойка;
  • намаляване на растежа;
  • честите фрактури в резултат на слабо въздействие се появяват главно в ребрата, китките, таза, гръбнака, стъпалата, коксартроза;
  • бавно зарастване на увреждане на костите.

Група лекарства бисфосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които действат за предотвратяване на изтъняване на костите. Този клас лекарства получи името заради съдържанието в състава на два фосфаната. В костите те спират разграждането на хидроксиапатит, основния минерален компонент на костите..

Основното предимство е безопасният селективен ефект на лекарствата, поради който калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на употребата на тази група вещества при лечението на остеопороза..

Болят ли ви ставите? - Този крем е в състояние да "постави на краката си" дори тези, които са болезнени да ходят няколко години..

Механизъм на действие на бисфосфонати или ползи от лечението

Бисфосфонатната формула се състои от две органични фосфорни съединения, ползите от лечението им:

  • След като започнете да приемате хапчетата, тези вещества навлизат в костната структура и взаимодействат с калция, по време на употребата на лекарства те задържат елемента вътре и допринасят за натрупването му в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в скелета, бисфосфаните унищожават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на стара костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е да образуват нови костни тъкани..
  • В състояние на остеопороза тази връзка се нарушава, в резултат на което скелетът става порест, пропусклив и чуплив..
  • Когато се използват бисфосфонати, активността на последните намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожаване се ускорява. Ефектът от терапията е за укрепване на костите и възстановяване на изтънелите зони.

Сравнителната активност на бисфосфонатите е представена в таблицата по-долу..

Дейностбифосфонати
× 1Етидронат (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Тилудронат (Skelid)
× 100Памидронат (Aredia, Aminomax)
× 1000Алендронат (Fosamax, Osteotab)
× 10000Rzedronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zoledronate (Zometa, Aklasta)

Анализи и показания за назначаване на бисфосфонати

За лечение на остеопороза бифосфонатите се предписват като първо и основно лекарство. Стигайки до назначението на лекаря, той започва да попълва медицинската история, а първото нещо, което прави, е да проведе изследване. Важно е да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е елиминирането на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Остеопорозата обикновено се причинява от:

  • нарушения в работата на стомашно-чревния тракт, свързани с усвояването на Са, небалансирана диета, при която има силно липса на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • заболявания на ендокринната система и появата на ранна менопауза;
  • ниско съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костната тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактура.

Анализи и изследвания

Ако се подозира остеопороза, се предписват следните изследвания:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица от костната тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне на нивото на ензимите на щитовидната жлеза.

Също така се предписват изследвания за назначаване на бисфосфонати. Кръвен тест дава възможност да се оцени калциево-фосфорният метаболизъм.

Кръвта се взема от вена, след което те започват да изучават списъка с параметри:

  • Остеокалцинът е основното колагенно вещество, високото ниво на което показва наличието на заболяване.
  • Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормалния, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, тогава това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва обема на разграждащи се вещества, повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът на алкална фосфатаза в стойност, превишаваща нормативните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината може да помогне за идентифициране на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък от витамин D, рахит, бъбречни соли, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от приемане на бисфосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивото на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се идентифицира обемът на микроелементите от костната тъкан в урината на пациента..

Лекарят предписва тестове за назначаване на бисфосфонати, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностика и контрол на терапевтичните ефекти..

Видове или класификация на бисфосфонати

Има две основни групи бисфосфонати, които действат различно на остеокластите:

  • първо поколение - без азот;
  • второ поколение (ново), съдържащо азот.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за венозно и интрамускулно инжектиране и перорално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага богат списък с аналози. Препоръчва се приемът на бисфосфонати да се съпровожда с комплекси с калций, магнезий и витамин D.

Динатриевите тилудронатни таблетки участват в минерализацията на костната структура, увеличават нейната плътност и здравина. Насърчава натрупването на фосфор и калций, забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на пакет.

Етидронатът се използва главно при жени в менопауза, използва се и при лечение на ракови метастази и помага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Фосфат - под формата на разтвор. Цената е около 800 рубли.
  • Ksidiphon - под формата на разтвор. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодроновата киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Sindronat - таблетки. Цена от 2000 до 10000 рубли.
  • Клодронатни капсули. Цената е 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цена от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второ поколение - съдържащи азот или аминобисфосфонати

Съвременните бисфосфонати се различават от своите предшественици по следния състав.

Ибандронатната киселина е най-новата разработка, пусната от фармацевтичната индустрия не толкова отдавна:

  • Ibandronate - Teva - 3 таблетки от 150 mg. Разходи от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Разходи от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки от 50 mg, 1 инжекция от 2 ml. Разходи от 5350 рубли.
  • Ibandronic киселина на прах за инжекции. Разходи от 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективен ефект, който има ефект върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжекции. Цена 10100 рубли.
  • Zoledronate Teva - чрез инжекция. Цена 1190 рубли.
  • Resorba - под формата на инжекции. Разходи от 5960 рубли.
  • Акласта - инжекции. Цена 3850 рубли.

Алендронат натрий е нестероиден регулатор на костния метаболизъм, който осигурява правилното развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Разходи от 300 до 500 рубли.
  • Fosamax - в таблетки. Разходи от 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Разходи от 890 рубли.
  • Остерапар - таблетки. Цена 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че дългосрочната употреба на бисфосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица сравнява клиничната ефективност на бисфосфонатите за предотвратяване на остеопоротични фрактури..

Клинични изследванияБрой пациентиБифосфонат и продължителност на приложениетоНамаляване на риска от гръбначни нараняванияНамаляване на вероятността от увреждане на други кости
VERT-NA (16)2458Ризеронат (5 mg / ден) 3 години4139
VERT-MN (27)1226Ризеронат (5 mg / ден) 3 години4933
FIT I (4)2027Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4720
FIT II (10)4272Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4412
BONE (8, 26)2946Ibandronate, 3 години6260

Лекарство Denosumab

Denosumab е лекарство, произведено изцяло от човешки антитела (lgG2) и се използва като заместител на бисфосфонати. Механизмът на действие на това вещество е способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата структура на костите..

Препарати на базата на Denosumab:

  • Той прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин предпазва костите от счупвания. Произведен под името Prolia, в щата Пуерто Рико, средната цена на лекарството в Русия е 15 580 рубли.
  • Лечението се провежда чрез инжектиране на разтвор под кожата в бедрото и корема, курсът е на всеки шест месеца.
  • Използва се, когато има висок риск от счупвания, в случаите, когато използването на други средства е невъзможно..

Отървете се от артрит и остеохондроза след месец

Гърбът и ставите ще заздравеят за 5 дни и ще са като след 20 години! Просто трябва.

Инструкции за употреба на бисфосфонати

Няма специални правила за приемане на бисфосфонати, има общи указания, които трябва да се спазват. В противен случай полученият резултат от лечението може да се различава от очаквания и също така съществува риск от нежелани реакции в организма..

Съгласно официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват, както следва:

  • Бисфосфонатите трябва да се консумират на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене..
  • За да се избегне евентуално увреждане на лигавиците на стомаха, известно време след приема на лекарството е необходимо да бъде в хоризонтално положение, неспазването на това състояние ще доведе до рефлукс.
  • Пийте лекарството с много вода.
  • Квалифициран техник трябва да направи инжекции с разтвори на бисфосфонати.

За по-подробни инструкции за бисфосфонати можете да разберете от вашия лекар, общите правила за приемане също са посочени в инструкциите за лекарството..

Противопоказания

Противопоказанията съществуват за всички лекарства, бисфосфонатите не са изключение, трябва да спрете да използвате бисфосфонати или да обърнете внимание на употребата им в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към появата на гастрит;
  • периодът на бременността и кърменето и детството и юношеството;
  • бъбречна недостатъчност;
  • неизправност на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
  • дисфункция на преглъщането, нарушения в проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Ако боли гърба, шията или долната част на гърба, не отлагайте лечението, ако не искате да се озовете в инвалидна количка! Хроничната болка в гърба, шията или долната част на гърба е основният симптом на остеохондроза, херния или друго сериозно заболяване. Лечението трябва да започне веднага.

Странични ефекти

Вредите за тялото на пациента или страничните ефекти от бисфосфонати включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в стомашно-чревния тракт, дразнене на дванадесетопръстника;
  • гадене и повръщане, коремна болка, подуване на корема и газове, запек;
  • мигрена и болка в мускулите и ставите;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на съдържанието на калций в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бисфосфонати с лекарства:

  • Нехормоналните противовъзпалителни хапчета увеличават вероятността от стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Диуретиците на цикъла могат да причинят ниски нива на магнезий и калций в кръвта.
  • Аминогликодисите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бисфосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да намали разрушаването на костната тъкан и да подобри нейното възстановяване:

  • За лечение се използват хормонални препарати, витаминни и минерални комплекси, калцитонин.
  • За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронциеви и флуорни съединения. Блокирайте унищожаването на скелетния калцитонин и естрогените.
  • Хормоналните лекарства се подбират индивидуално, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Като допълнителни мерки за подкрепа се предписват терапевтични упражнения и специална диета, включително храни, съдържащи калций, фосфор, витамин D.

Д-р Мясников за биофосфонати

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бисфосфонатите при лечението на остеопороза и съветва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, инхибират разрушаването им, но е необходимо да се подпомогне лечението с използването на калций под формата на таблетки, както и с храна.

Прегледи на пациенти за лечение с бисфосфонати

Лекар-ревматолог с дългогодишен опит и автор на уебсайта nehrusti.com. Повече от 20 години помага на хората да се борят ефективно с различни ставни заболявания.

Какво казват лекарите за лечението на ставите и гръбначния стълб? Дикул В. И., доктор по медицина, професор: Работя като ортопед от много години. През това време трябваше да се справя с различни заболявания на гърба и ставите. Препоръчах само най-добрите лекарства на пациентите си, но все пак резултатът от едно от тях ме изуми! Той е абсолютно безопасен, лесен за използване и най-важното - действа върху каузата. В резултат на редовната употреба на продукта, болката изчезва за един ден, а за 21 дни болестта напълно отстъпва със 100%. Определено може да се нарече НАЙ-ДОБРИЯ инструмент на 21-ви век..

Бифосфонати за лечение на остеопороза и други групи лекарства за остеопороза

Остеопорозата е намаляване на костната плътност, което води до чупливост и костни фрактури, което води до склонност към счупване. След 35 години костната маса (костна плътност) започва постепенно да намалява, процесът значително се ускорява, след като жените навлизат в менопаузата. Това състояние изисква фармакологична корекция с лекарства за лечение на остеопороза, без които качеството на живот е значително намалено и увреждането се развива..

Тежестта и скоростта на прогресиране на заболяването зависи от:

  • генетични фактори
  • степен на физическа активност
  • липса или излишък на калций и ергокалциферол
  • индивидуална история на фрактури през целия живот
  • тютюнопушене
  • злоупотребата с алкохол
  • имате ревматоиден артрит
  • също ниско телесно тегло.

Често остеопорозата не се проявява по никакъв начин и пациентът дори не знае за това, докато не се появи фрактура на костта (вижте симптомите и причините за остеопорозата). Заболяването може да бъде диагностицирано на базата на денситометрия (костна минерална плътност), която се измерва чрез магнитно-резонансна томография, рентгенова снимка, ултразвук, компютърна томография и MSCT (многослойна компютърна томография).

Какво представлява остеопорозата и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенното намаляване на костната плътност поради излугване на минерали, което води до намаляване на костната сила и повишена чупливост. Първоначално се развива леко понижаване на костната плътност (остеопения), а след това става необичайно порьозно и компресивно, като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури..

Костта е изградена от протеин, колаген и калций, които са веществата, които я правят силна (вижте храни, съдържащи калций). Ако балансът на изброените компоненти е нарушен, нараняванията се появяват под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или разрушаване (компресионна фрактура на гръбначния прешлен). Някои пациенти от няколко години дори не знаят за наличието на увреждане.
Можете да подозирате развитието на болестта чрез следните симптоми:

  • хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
  • намален растеж, кривина на гръбначния стълб, огъване;
  • фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на растежа, които са локализирани главно в областта на ребрата, тазобедрената става, гръбначния стълб, стъпалото и китката.
  • забавено костно сливане.

Остеопорозата е не само медицински проблем, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти от населението по света..

  • Счупване на тазобедрената става е по-често при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишни и намаляват с възрастта.
  • Загубата на 10% от костната плътност увеличава риска от фрактури на гръбначния стълб 2 пъти, от фрактура на тазобедрената става - 2,5 пъти.
  • До 2050 г. ще има 310% повече фрактури на тазобедрената става при мъжете и 240% повече при жените в сравнение с сега.
  • На всеки 3 секунди в целия свят се диагностицира фрактура, причинена от остеопороза; счупване на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
  • По-голямата част от пациентите с висок риск от нараняване, свързана с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не знаят за болестта си и не приемат хапчета за остеопороза.
  • Смъртността след фрактура на тазобедрената става и при двата пола нараства с възрастта и най-вероятно е до една година след нараняване и е около 20%.
    Основната цел при лечението на остеопороза е предотвратяване на фрактури чрез намаляване на загубата на кост, увеличаване на костната плътност и възстановяване на костната здравина. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от нараняване и други усложнения на заболяването.

Това заболяване засяга около 200 милиона жени по света;

  • всяка десета жена на възраст 60 години
  • пети на 70-годишна възраст
  • две от пет след 80
  • две от три след 90.

Съвременни лекарства за лечение на остеопороза

Понастоящем за профилактика и лечение на остеопороза широко се използват лекарства, които имат антирезорбционен ефект и намаляват отделянето на калций от костите (вижте също лечение на остеопороза с народни средства). Костта е жива, постоянно обновяваща се структура. Когато скоростта на резорбция (разрушаване) на костната тъкан надделя над скоростта на нейното възстановяване (реконструкция), се развиват явленията на остеопорозата. Помислете за лекарства, които не позволяват балансирането на този баланс.

бифосфонати

Използването на бисфосфонати за лечение на остеопороза се основава на способността им да потискат дейността на остеокластите и да забавят костната загуба, което позволява на остеобластите да работят по-ефективно. Всичко това води до укрепване на костта и предотвратяване на фрактури (включително шията на тазобедрената става, китката, гръбначния стълб) при хора с остеопороза:

  • Приемът на лекарства е показан 30 минути -2 часа преди хранене или два часа след това.
  • Пийте с пълна чаша вода.
  • В същото време не се абсорбира повече от 10 процента от лекарството, което е достатъчно, за да започне бързо да потиска патологичната костна резорбция.
  • По-голямата част от лекарството се депозира като депо в костта. Колкото по-възрастен е пациентът, толкова по-лошо е усвояването му от бисфосфонати.

Тази група включва лекарства на базата на следните активни съставки:

алендронат

Алендроновата киселина инхибира костната резорбция чрез свързване на хидроксиапатит, особено ефективна при постменопаузална остеопороза. Използва се само по указание на лекар. Той е ефективен за всички видове остеопороза, а също и за профилактика на първичната остеопороза.

Алендронат 4 бр. 300 рубли.
Alenthal 20 бр. 300 рубли
Osterepar 4 бр. 330 rubForosa 4 бр. 650 руб.
Alendrokern 4 бр. 470 рубОсталон 4 бр. 480 руб.Теванат 4 бр. 760 руб

Приложение: Обикновено се препоръчва да се приемат 10 mg от лекарството на ден. Това трябва да се направи не по-късно от половин час преди консумация на течност, храна или друго лекарство. Таблетката трябва да се измие с пълна чаша вода (за предпочитане дестилирана), след което е невъзможно да се заеме хоризонтално положение за 30 минути. Всичко това е необходимо за нормалното усвояване на алендроната.
Противопоказания: Лекарството не се предписва на хора, страдащи от стесняване или нарушена перисталтика на хранопровода, с липса на калций в кръвта, алергии към активното вещество, тези, които не могат да издържат, както и бременни и кърмещи жени.
Странични ефекти: алендронатът може да причини диспептични разстройства, епигастрална болка, киселини в стомаха, увреждане на хранопровода на хранопровода, метеоризъм, нарушен рефлекс на преглъщане, разстроен изпражнения, главоболие и болки в мускулите, алергични обриви, намален калций и фосфат в кръвта.

ризедронат

  • Ризеронова киселина (Actonel, Rizendros 4 бр. 880 рубли.)

Препаратите на базата на тази активна съставка са най-добрите лекарства за остеопороза, причинена от употребата на кортикостероиди, и също така успешно се използват по време на менопаузата. Лекарствата на базата на ризедронова киселина действат по-малко агресивно върху хранопровода на хранопровода и имат по-изразен антирезорбционен ефект върху костната тъкан в сравнение с алендронатите.

Ибандроната

  • Bonviva 1 таб. 150 mg. 1800 рубли, 1 спринцовка 5500 рубли.
  • Болдронат 50 mg. 28 бр. 13500 руб.

Ибандроновата киселина принадлежи към съдържащите азот бисфосфонати, високоефективни при инхибиране на разрушаването на костите и активиране на остеокластите. Селективно засяга костната тъкан, поради големия афинитет към нейните минерални компоненти. Значително намалява вероятността от развитие на усложнения от скелета при злокачествени новообразувания. Той предотвратява освобождаването на ракови фактори на растежа, свързани с функционирането на остеокластите, инхибира делението и разпространението на раковите клетки. Това е лекарството за избор при постменопаузална остеопороза.

При използване на радиоактивен тетрациклин ibandronate насърчава елиминирането му от костната тъкан. Не измива минерали от костта и в случай на хиперкалцемия помага да се нормализира концентрацията на калций, както в кръвта, така и в урината. Предотвратява разрушителните промени в костната тъкан, причинени от различни причини.

Показания: лекарството се предписва за предотвратяване на фрактури в костни метастази на злокачествен тумор на гърдата, хипокалцемия, намаляване на тежестта на болката, намаляване на дозата на лъчетерапия; за превенция на хиперкалцемия при различни форми на рак.
Приложение: Характеристиките на употребата на ибадронати под формата на таблетки са същите като при алендронатите. Препоръчителната дневна доза е 50 mg. Таблетката трябва да се поглъща цяла, за да се предотврати улцерация на устната лигавица и хранопровода.
Ибандроновата киселина под формата на разтвор се инжектира венозно веднъж месечно. Инфузия на 6 mg от лекарството, разредена в 100 ml физикално. разтворът трябва да продължи най-малко 15 минути.
Противопоказания: Лекарството не се предписва на деца, лица с алергия към неговите компоненти, както и на бременни и кърмещи майки.

золедронат

Золедроновата киселина е бисфосфонат с изразени анти-сорбционни свойства, който инхибира активността на остеокласта. Механизмът на този процес не е напълно изяснен. Установено е, че лекарството не причинява деминерализация на костната тъкан, не влияе върху нейното формиране и не нарушава механичната функционалност на костите. Потиска клетъчното делене на рак на гърдата и миелом, предотвратява пролиферацията на патологични тъкани и предизвиква апоптоза (клетъчна смърт). Има антиметастатични свойства.

Blazter 3800 RUB.Aklasta RUR 18900.Zometa 9800 RUB.Rezorba 7000 rub.Rezoklastin 4300 rub.

Показания: Zoledronate се предписва за лечение на остеопороза с различна етиология, болест на Пейдж, предотвратяване на повтарящи се фрактури, както и увреждане на костната тъкан при пациенти с напреднал рак. Показан като ранно назначаване (през първите 3 месеца след фрактура на тазобедрената става) и след артропластика.
Приложение: 4 mg золедронат, разреден в 100 ml физически. разтвор, инжектиран веднъж на всеки 3 - 4 седмици във форма, загрята до стайна температура. Манипулацията трябва да продължи най-малко 15 минути. Лечението с лекарства изисква нивата на витамин D и калций да се коригират чрез диета или добавки.
Противопоказания: не се препоръчва прилагането на лекарството при пациенти с хиперкалциемия, алергична реакция към неговите компоненти, както и по време на бременност и по време на кърмене.
Странични ефекти: Употребата на золедронова киселина може да бъде придружена от:

  • панцитопения (намаляване на белите кръвни клетки, тромбоцитите и червените кръвни клетки в кръвта), намаляване на нивото на фосфати, калций, магнезий и повишаване на нивото на креатинин, урея, калий и натрий в кръвта;
  • нарушение на вкусовото възприятие;
  • болки в главата и корема;
  • нарушение на тактилна чувствителност, тремор, замаяност;
  • повишена тревожност, нарушение на съня;
  • диспепсия, нарушен апетит и изпражнения;
  • нарушение на дишането, кашлица;
  • възпаление на еписклералната тъкан, конюнктивата и кръвоносните съдове на окото, непрозрачност на стъкловидното тяло;
  • повишено изпотяване, сърбеж по кожата и обрив, оток на Quincke;
  • болка в мускулите, ставите, костите, спазми, скованост на ставите;
  • нарушения на сърдечния ритъм, хипертония;
  • остра бъбречна недостатъчност;
  • наличието на кръв и протеини в урината;
  • локална възпалителна реакция, локализирана на мястото на инжектиране.

Остарял антирезорбтивен (предотвратява загубата на кост)

Калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 рубли) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Фармацевтичната индустрия синтезира рекомбинантен човешки калцитонин, както и калцитонин от свински и сьомга.

Странични ефекти: При назален начин на приложение може да се появят кръвотечения от носа, хрема, дразнене на лигавицата, гадене или повръщане. При използване на инжекционната форма на Калцитонин може да се появи възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството преди това се използва като антирезорбтивно средство (предотвратява резорбцията на костната тъкан). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляваща честотата на фрактурите на прешлените и облекчаване на остра болка, свързана с остеопоротични фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, които използват миокалцик. Лекарството е отстранено от препоръките за лечение на остеопороза, оставайки на пазара като лечебно средство. Намаляване на болката при фрактури на прешлените, свързани с остеопороза и за лечение на болестта на Педжет.

Ралоксифен (Evista)

Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенни рецептори от второ поколение, съкратено като SERM. Лекарството има естроген-подобен ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от рак..

Странични ефекти: Когато използвате Ралоксифен, тежестта на горещите вълни може да се увеличи; риск от тромбоза, включително тромбоза на дълбоки вени и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, нито е доказано, че намалява риска от екстравертебрални фрактури..

Ефективен антирезорбтивен

Деносумаб (Prolia)

Деносумаб (60 mg. 22 000 рубли) е човешко антитяло (IgG2), което блокира образуването и активността на остеокластите, които са отговорни за костната резорбция. Prolia укрепва костите, повишава тяхната минерална плътност и предотвратява счупвания. Лекарството се инжектира два пъти годишно под кожата в бедрото или корема. Предписва се за премахване на остеопороза:

  • при жени след менопауза промени с тенденция към фрактури с различна локализация;
  • при мъже с намалена костна плътност и риск от фрактура на прешлените на фона на хормоносупресивна терапия.

Denosumab е лекарството по избор в случаите на висок риск от многофакторна фрактура и непоносимост към други терапии за остеопороза.

Лекарството се прилага веднъж на шест месеца. Изследван в клинични изпитвания от 2004 г. Успоредно с остеопорозата се изследва за лечение на метастатични туморни лезии на костите. За разлика от бисфосфонатите, не е противопоказан при пациенти с бъбречно увреждане.

Лекарства за увеличаване на костната маса

Teriparatid (Forteo)

Лекарството е единственият ефективен анабол, който стимулира растежа на костите. Показан е за постменопауза, първична, сенилна остеопороза и идиопатични форми при мъжете. Курсът на терапия е от 12 до 18 месеца. Това е лекарството на избор, когато бисфосфонатите са неефективни. Произвежда се в Русия под името Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26 000 рубли). е синтетичен аналог на човешкия паращитовиден хормон, който участва в регулирането на калциевия метаболизъм. За разлика от други лекарства за остеопороза, които намаляват костната резорбция, teriparatide насърчава растежа на нови кости.

Това лекарство се използва за лечение на случаи на тежка остеопороза при жени и мъже с различна етиология. Лекарството стимулира активността на остеобластите, насърчава образуването на нова костна тъкан, прави костите по-силни и предотвратява счупвания.

Начин на приложение: препоръчителната доза е 20 mcg на ден. Teriparatide се инжектира подкожно в бедрото или корема.

Трябва да откажете да използвате Forteo:

  • ако сте алергични към неговите съставки;
  • деца и юноши;
  • бременна или кърмеща;
  • със злокачествени новообразувания на костите;
  • по време или след лъчева терапия;
  • с хиперкалциемия;
  • с хиперпаратиреоидизъм и болест на Пейдж;
  • тежко бъбречно заболяване.

Всички изброени в тази статия лекарства са лекарства с рецепта и не са предназначени за самолечение. Поради потенциала за сериозно увреждане на здравето е необходимо да се консултирате с лекар, преди да използвате тези лекарства..

бифосфонати

Злокачествените тумори често водят до увреждане на костите. Като правило говорим за метастази - скрининг на туморни клетки от мястото на първична локализация и тяхното разпространение по цялото тяло с появата на нови огнища.

Най-често ракът на гърдата и простатата метастазира в костта. Също така, метастазите в костите могат да бъдат при рак на бъбреците, щитовидната жлеза и злокачествени новообразувания на белия дроб. Най-голямото унищожаване се наблюдава при миелом. За да разберем как работят метастазите върху костите, нека първо да поговорим за здравата костна тъкан..

Костната тъкан е вид съединителна тъкан. През целия живот той претърпява циклични промени - образуването на кост се заменя с резорбция (разрушаване на костната тъкан). Този процес се нарича ремоделиране. Провежда се на няколко етапа:

  • Резорбция. Костната тъкан съдържа специални клетки, наречени остеокласти. Основната им роля е да отделят вещества, които разрушават минералния скелет на костта, което води до ерозия. В нормални моменти тези клетки са в състояние на покой, но по време на фазата на резорбция се активират от специални молекули, произведени от прекурсори на остеобластите и започват да вършат своята работа.
  • Инверсия. По време на тази фаза моноядрените клетки премахват цялата разрушена тъкан, подготвяйки мястото за реконструкция..
  • Възстановяване. Възстановяването на костния минерален матрикс се дължи на действието на други клетки - остеобласти, които синтезират органични вещества, съставляващи костната матрица.
  • Състояние на покой. В покой костната тъкан няма никаква или минимална клетъчна активност. Основните биохимични процеси са "чакащи" за нов кръг от цикъла на ремоделиране.

Основният момент във формирането на костни метастази е нарушаването на процеса на ремоделиране. Раковите клетки отделят вещества, които стимулират както остеокластите, така и остеобластите. По този начин настъпва резорбция и в същото време се случва анормален растеж на костната тъкан..
Основните прояви на костни метастази са:

  • болка.
  • Патологични фрактури, които възникват без сериозен механичен стрес.
  • Компресия на гръбначния мозък, която може да бъде причинена от компресия на нервните корени от туморни маси или костни фрагменти, образувани в резултат на патологична фрактура.
  • Хиперкалциемията е повишаване на нивото на калций в кръвта, при което се развива комплекс от патологични симптоми, например интоксикация или нарушение на системата за коагулация на кръвта. В някои случаи хиперкалцемията може да бъде фатална.

За лечение на метастази в костите се използва интегриран подход, включващ противотуморни методи на експозиция, например химиотерапия, таргетна терапия, лъчева, палиативни операции. Като част от патогенетичното лечение се използват бисфосфонати.

Бифосфонати за увреждане на костите

Бисфосфонатите са лекарства, които влияят на костния метаболизъм. По химическа структура те са подобни на естествените неорганични фосфати. Те имат висок афинитет към калциевите йони, поради което проникват дълбоко в костната тъкан.

Механизмът на тяхното действие се основава на инхибирането на развитието и жизнената активност на остеокластите, което се реализира по няколко начина едновременно:

  • Директен ефект върху остеокластите, поради което те губят способността си да резорбират костна тъкан или дори умират.
  • Действа върху клетките-предшественици на остеокласт, предотвратявайки тяхното развитие и диференциране.
  • Те имат ефект върху остеобластите, поради което производството на стимулиращ остеокласт фактор намалява.

В допълнение, има доказателства, че бисфосфонатите намаляват обема на тумора. Защо това се случва, не е напълно ясно. Предполага се, че поради намаляване на резорбцията, туморът не получава достатъчно количество растежни фактори и цитокини, които се съдържат в костната тъкан..

Класификация на бисфосфонати

В медицинската практика се използват 8 бисфосфонатни съединения, които в зависимост от химическата структура се разделят на три групи:

  • Бизофосфонати без азот. Това са лекарства от първо поколение. Те включват клодронат, тилудронат и етидронат.
  • Азотсъдържащи бисфосфонати. Това са лекарства от второ поколение. Това включва памидронат, ризедронат и алендронат.
  • И накрая, наркотици от последно, трето поколение. Те са аминосъдържащи бисфосфонати. Те включват золедронова киселина и ибандронат.

Клодронатьт

Хлодронатът принадлежи към бифосфонатите от първо поколение. Предлага се под форма за орално приложение, както и интравенозна инфузия. Недостатъкът на пероралното приложение е лошата абсорбция от стомаха.

Памидронатьт

Памидронат е лекарство от второ поколение бисфосфонат. Тя се различава от първата по това, че има един азотен атом във формулата. Поради това той може да потисне процеса на пренареждане на протеини в остеокластите, което в крайна сметка води до тяхната смърт чрез апоптоза. Това лекарство се използва за лечение на остеолитични метастази, които са често срещани при множествен миелом и рак на гърдата..

Проблемът с използването му е, че максималната ефективност при лечението на хиперкалциемия изисква назначаването на високи дози от лекарството. Това обаче е придружено от висок риск от токсични ефекти от храносмилателната система. В допълнение, ефективността на памидронат е намалена при пациенти с кръвообращение PTHrP (протеин, който се образува по време на остеолиза)

Памидронат се прилага чрез интравенозна инфузия. Единичната доза е 60-90 mg. Продължителността на инфузията е 4 часа. Лекарството се използва на всеки три седмици..

Ибандроната

Ибандронат принадлежи към третото поколение бисфосфонати и вече съдържа 2 азотни молекули. Той е по-ефективен при пациенти с повишени нива на PTHrP, причинява по-малко усложнения и няма нефротоксичност. Използва се веднъж на 4 седмици под формата на 15-минутни интравенозни инфузии.

Золедронова киселина

Золедроновата киселина принадлежи към лекарствата от трето поколение. Съдържа 2 азотни атома в противоположни позиции. Тази структурна характеристика му позволява да има не само антиостеолитичен ефект, но и да повлияе негативно на самия злокачествен тумор. По-специално, золедроновата киселина има антиангиогенен ефект, инхибира растежа на ендотелните клетки, като по този начин нарушава кръвоснабдяването на неоплазмата, което води до инхибиране на нейния растеж..

Лекарството се прилага интравенозно в доза от 4 mg. Инфузията отнема 15 минути. Честота на приложение - веднъж на 3-4 седмици. За периода на лечение е необходимо приемането на витамин D и калций, поради риска от преходна хипокалциемия.

Използване на бисфосфонати за костни метастази

Използването на бисфосфонати за метастази в костите се превърна в златен стандарт на лечение. Такива лекарства са ефективни за около 2-3 години и след развитието на резистентност те се променят към целенасочена терапия с деносумаб.

Лечението започва след определяне на костни метастази с помощта на рентгенови изследвания. Сцинтиграфията не е подходяща за откриване на остеолитични метастази.

Използване на бисфосфонати при остеопороза

Остеопорозата е хронично заболяване, което се характеризира с намалена костна маса. В резултат на това костната плътност намалява и рискът от патологични фрактури се увеличава. Тази патология е по-характерна за жените по време на менопаузата, но се среща и при по-възрастни мъже..

За лечение на болестта се използва интегриран подход, включително специална диета, физиотерапевтични упражнения. Фармакотерапията се прилага и при лица с висок риск от развитие на патологични фрактури. Лекарствата предотвратяват загубата на кост, което е показано в клинични проучвания. Най-ефективните в това отношение са алендронат, золедронова киселина и ризедронова киселина..

Хиперкалцемия и бисфосфонати

Съвсем наскоро хиперкалцемията (повишени нива на калций в кръвта) беше едно от най-честите животозастрашаващи усложнения на костните метастази. В края на 20 век около 20% от пациентите с метастатичен рак на гърдата преживяват това състояние. Поради използването на бисфосфонати, честотата на такива усложнения значително е намаляла.

Има два механизма за развитие на хиперкалциемия:

  1. Първият се основава на факта, че костните метастази водят до остеолиза, при която калций от разрушената костна тъкан навлиза в кръвта. Този път се прилага при метастази на множествен миелом и рак на гърдата.
  2. Вторият механизъм не е свързан с метастази в костите, но се осъществява чрез стимулиране на резорбцията на калций под действието на паратиреоидни хормоноподобни протеини, които могат да се секретират от екстраозозни туморни огнища.

Хиперкалциемията води до бъбречна недостатъчност, поради което с урината се отделя много течност. В резултат на това настъпва дехидратация, бъбречната функция се влошава, калцият не се отделя и ситуацията се затваря в порочен кръг..

В клиничната картина се отбелязват следните симптоми:

  • Нарушения на сърдечно-съдовата система - понижено кръвно налягане, аритмии и други сърдечни заболявания.
  • Нарушение на стомашно-чревния тракт - гадене и повръщане, апетит за изпотяване, панкреатит.
  • Нарушено съзнание, летаргия, ступор и дори кома.

Основните моменти в лечението на хиперкалцемия са попълване на течности, повишена екскреция на калций и блокиране на костната резорбция от тумора. Именно в последния момент е насочено действието на бисфосфонатите. В момента те се препоръчват да се предписват на всички пациенти с идентифицирани костни метастази..

Странични ефекти на бисфосфонати

При лечение с бисфосфонати могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Диспептични симптоми - гадене, коремна болка, метеоризъм.
  • Повишаване на телесната температура, придружено от мускулни болки.
  • Преходна хипокалциемия - намаляване на нивото на калций в кръвта.
  • Главоболие.
  • Сърбяща кожа.
  • обрив.
  • Появата на кръв в урината.

Асептичната остеонекроза на челюстта е доста рядко, но в същото време тежко усложнение. Най-често се появява след стоматологични процедури. В тази връзка се препоръчва да се отложи началото на лечението с бисфосфонати, докато устната кухина не се дезинфекцира и лигавицата заздравее..

Бифосфонати за остеопороза: плюсове и минуси

Бисфосфонатите за остеопороза и свързаните с тях състояния предлагат реална възможност за предотвратяване на загубата на кост и намаляване на риска от потенциални фрактури. За медицински цели веществата се използват от 1990 г. През последните 10 години списъкът на средства, разрешени за употреба в терапевтични мерки, значително се разшири. Нека разгледаме по-подробно какво представляват бисфосфонатите, какви свойства имат, в какви ситуации се използват.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

В човешкото тяло нормалното образуване на костни структури се поддържа от остеобласти - млади клетки, които произвеждат междуклетъчно вещество (матрикс). В същото време се синтезират остеокластите, които унищожават колагена и разтварят минералната основа на костната тъкан. Дисбалансът между двата процеса води до разрушаване на костите - загуба на плътност.

Лекарствата на базата на бисфосфонати са комбинирали два фосфоната, с помощта на които метаболизмът се коригира и работата на калциевите йони се координира. Когато се консумират, молекулите на активните съставки нарочно проникват във огнищата на образуване на кост и потискат действието на остеокластите. Терапевтичният ефект на органичните съединения се дължи на техния афинитет към пирофосфатните кристали, основната съставка на костната матрица. Тази функция им позволява да бъдат преразпределени към проблемните зони, предотвратявайки прикрепването и узряването на остеокластите..

Потискайки резорбцията, веществата максимално усвояват калция. Благодарение на това се активира творческата активност на остеобластите, стимулира се образуването на нова тъкан, подобрява се микроархитектониката на гъбавите и компактни слоеве на костта.

Когато се екскретират, бисфосфонатите оставят тялото непроменено. Процесът се характеризира с бързо намаляване на кръвната плазма и бавно освобождаване от костната тъкан.

Механизмът на действие на бисфосфонатите е ясен, сега какво се отнася за тях.

Имена и формуляри за издаване

Групата на активните вещества, официално регистрирани на територията на Руската федерация, включва:

    алендронат натрий; золедронова киселина; натриев ибандронат; ризедронова киселина.

Лекарствата принадлежат към второто и третото поколение азотсъдържащи бисфосфонати. Първото - без азотно поколение:

    тилудро; Етидроната; клодронат.
    инжекционни разтвори, таблетки за орално приложение; лиофилизат за приготвяне на разтвор.

Области на употреба

Доказаната ефикасност на бисфосфонатите се превърна в причината за включването им в групата на лекарства от първа линия за лечение и профилактика:

    първична при постменопаузна форма и вторична остеопороза; потенциални и патологични фрактури; деформиращ остеит (болест на Пейдж); генерализиран плазмоцитом; остеолитични и остеобластични костни метастази; хиперкалцемия; злокачествени тумори; хиперпаратиреоидизъм (първичен); остеогенеза имперфекта; пародонтоза.

В онкологията лекарствата са включени в схемата на лечение в комбинация с химиотерапия.

Препоръки за правилна употреба

Интравенозното и интрамускулното приложение на органични съединения се извършва само от квалифицирани специалисти. Инструкциите за употреба на бисфосфонати под формата на таблетки имат няколко нюанса. За да се засили терапевтичният ефект и да се намали вероятността от развитие на странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила.

Когато лекувате с бисфосфонати, осигурете на организма необходимия обем калциеви и витамин D соли, като използвате диета или фармакологични препарати.

Нежелани реакции и противопоказания

Бисфосфонатите не могат да бъдат включени в схемата на лечение, ако пациентът има:

    алергична реакция на организма към активни съставки; ниски нива на калций в кръвта; тежки нарушения във функционирането на бъбреците.

Също така се счита за противопоказания: период на бременност и кърмене, незначителна възраст.

При клинични проучвания са наблюдавани следните нежелани реакции:

    киселини в стомаха; чести разхлабени изпражнения или затруднено движение на червата; ерозивни и язвени и възпалителни лезии на стените на хранопровода; гадене; мускулни, ставни, коремни болки; болка в главата, очите, при преглъщане; прекомерна умора; хипертония; кожни обриви; влошаване на зрителната острота; ангиоедем; увреждане на лигавицата на орофаринкса.

Едновременното приложение на лекарства от групата на НСПВС засилва токсичния ефект на бисфосфонатите върху храносмилателния тракт.

Предозиране и допълнителни инструкции

Превишаването на допустимите граници засяга стомашно-чревния тракт. При отрицателни прояви е невъзможно да се предизвика изригването на съдържанието на стомаха. Мярката допълнително ще раздразни хранопровода. За да неутрализирате ефекта на органичните киселини, трябва да пиете мляко или да прибягвате до антициди, съдържащи калций. По-добре е да стоите изправени, докато състоянието се стабилизира..

Преди започване на терапия с бисфосфонати се коригират хипокалцемията и минералният метаболизъм. Особено внимание се обръща на стоматологичния преглед и санирането на устната кухина. Необходимо е да се изключат възможни инвазивни интервенции през периода на лечение. Има данни за развитието на остеонекроза на челюстта, предполагаемо провокирана от екстракция на зъб или въвеждане на инфекциозен агент в раната. Има случаи на некроза на костите при условия на антитуморна терапия.

Прочетете също медицински изследвания: как да лекувате микропукнатини в костите


За Повече Информация Относно Бурсит